目的合成一系列嘧啶联苯类化合物,测试其对8-羟基鸟嘌呤核苷酸酶(Mut T homolog 1,MTH1酶)和癌细胞增殖的体外抑制活性。方法以对溴硝基苯和二氯嘧啶为起始原料,经Suzuki偶联、铁酸还原和取代等反应得到4个目标化合物。酶实验根据MTH1...目的合成一系列嘧啶联苯类化合物,测试其对8-羟基鸟嘌呤核苷酸酶(Mut T homolog 1,MTH1酶)和癌细胞增殖的体外抑制活性。方法以对溴硝基苯和二氯嘧啶为起始原料,经Suzuki偶联、铁酸还原和取代等反应得到4个目标化合物。酶实验根据MTH1酶水解d GTP的特性,结合分光光度法,计算酶抑制率。细胞实验选用SW480和Hep G2细胞株,采用MTT法测定。结果与结论化合物6a-1、6a-2、6a-3、4b具有体外MTH1酶抑制活性,化合物3a、5a-1、5a-3、6a-1、6a-2、6a-3、3b、4b具有一定癌细胞增殖抑制活性。展开更多
