生长抑素受体拮抗剂^(68)Ga-NODAGA-JR11的制备及初步生物学评价

目的 制备特异性生长抑素受体拮抗剂^(68)Ga-NODAGA-JR11,探讨其用于神经内分泌肿瘤PET显像的可行性。方法本研究合成了生长抑素受体拮抗剂NODAGA-JR11,并采用比利时IRE公司药用级^(68)Ge/^(68)Ga发生器获得高比活度的^(68)GaCl_(3)溶液进行了^(68)Ga-NODAGA-JR11的制备。结果 经过多次的放射性标记实验(n≥15),得到的标记物^(68)Ga-NODAGA-JR11放化纯均可以保持在95%以上,制备工艺稳定可靠、重现性高。结论^(68)Ga-NODAGA-JR11具有良好的水溶性和良好的体外稳定性,在荷AR42J肿瘤鼠的micro-PET/CT显像中显示了良好的SSTR靶向性和特异性。68Ga标记的NODAGA-JR11冻干药盒的初步研究及标记表明,所制备的NODAGA-JR11冻干药盒可用于^(68)Ga的标记。