镶嵌蒙脱石盐酸倍他洛尔微球的离子交换载药释药条件的优化与机制初探

目的优化离子交换型缓释微球镶嵌载体蒙脱石对盐酸倍他洛尔的载药条件。方法考察不同的分散方式、载药时间、介质pH值、介质离子浓度及载药温度对盐酸倍他洛尔蒙脱石(betaxolol hydrochloride-montmorillonite,BH-MMT)载药量的影响;设计一系列BH浓度梯度实验拟合BH-MMT的等温吸附模型,筛选出适合的制备条件,并进行体外释放考察BH-MMT缓释性能。结果采用磁力搅拌初步分散,水浴超声30 min的分散方式分散后的粒径为441.9 nm,PDI为0.382;于50℃水浴的条件下,磁力搅拌2 h载药可确保达到载药平衡;介质pH在4~8范围内改变对蒙脱石载药量影响较小,MMT的载药量随着介质离子浓度的增加,逐渐降低。MMT对BH吸附过程属于自发性反应,低温有助于其反应,拟合结果显示Langmuir等温吸附模型对MMT吸附BH的拟合效果更好,R^(2)为0.9998,Freundlich等温吸附模型的R^(2)为0.9739。在体外释放实验中,BH-MMT中的药物于8 h完全释放,释放度达95.25%。结论优化后所制得BH-MMT载药量较大,制备工艺简单易行,能有效延长BH的释放时间,可用作缓释微球的镶嵌载体。