两种乳化技术制备的爱普列特微球的特性研究(英文)

目的 :开发爱普列特控释微球 ,评价两种方法制备的微球的物理特征。方法 :通过加入少量水溶性高聚物PVA和电解质NaCl,分别应用水 油 水双乳化技术和油 水乳化技术喷液干燥法制备爱普列特微球 ,并测定了微球的密度、粒径、比表面、含水量和释放度等特征数据。结果 :两种制备方法得到的微球的物理特征不同。结论 :适当应用PVA和Na Cl,可以帮助改善微球中药物的释放度 ;高密度微球用水 油 水乳化技术制备 ,而低密度微球用油 水乳化技术制备。

5α-还原酶抑制剂爱普列特的合成研究(英文)

目的改善5a-还原酶抑制剂爱普列特的合成方法。方法通过引入一种溴化物关键性中间体,以3β-羟基-5-烯- 孕甾-20-酮为原料,经6步反应合成了爱普列特,总产率为45％。结果通过本路线已合成高纯度公斤级产品。结论该 法可应用于工业规模生产。