荔枝核总黄酮对肝纤维化大鼠肝脏NLRP3表达的影响

目的研究荔枝核总黄酮(total flavones from Lychee seed,TFL)对二甲基亚硝胺(dimethylnitrosamine,DMN)所诱发的肝脏纤维化大鼠肝脏中核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3(nucleotide-binding oligomerization domain-like receptor protein 3,NLRP3)表达的影响。方法研究将Wistar雄性大鼠随机分为正常组、模型组、扶正化瘀组和荔枝核总黄酮高、中、低剂量组。ELISA法测定血清中羟脯氨酸、透明质酸、Ⅳ型胶原、Ⅲ型前胶原和层粘连蛋白的水平;HE染色和Masson染色观察大鼠肝脏组织的病理变化;RT-qPCR测定肝脏组织中硫氧还蛋白结合蛋白(thioredoxin-interacting protein,TXNIP)、核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-1(cysteine-aspartic proteases-1,caspase-1)、白细胞介素-1β(interleulin-1β,IL-1β)的mRNA表达水平。结果荔枝核总黄酮减轻大鼠肝脏组织纤维化程度,荔枝核总黄酮各组血清中羟脯氨酸、透明质酸、Ⅳ型胶原、Ⅲ型前胶原和层粘连蛋白的浓度均显著降低(P<0.05),且肝脏组织中硫氧还蛋白结合蛋白、核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-1、白细胞介素-1β的mRNA表达均下降显著(P<0.05)。结论荔枝核总黄酮减轻二甲基亚硝胺所诱发的大鼠肝纤维化的作用与抑制肝脏核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3表达有密切关系。

三七总皂苷在氧化应激的PC12细胞中抑制Aβ蛋白生成的作用

目的考察三七总皂苷在氧化损伤的PC12细胞中对Aβ蛋白生成相关代谢酶基因和蛋白表达的影响。方法采用H2O2损伤PC12细胞,建立氧化应激的PC12细胞模型,以ELISA法及Western blot法测定PC12细胞中淀粉样前体蛋白(APP)、早老素-1(PS-1)、金属蛋白酶结构蛋白-10(ADAM10)、α-分泌酶、β-分泌酶及γ-分泌酶蛋白水平,并以RT-PCR法检测PS-1,β-分泌酶(BACE)及ADAM10 mRNA表达的变化。结果三七总皂苷显著降低PC12细胞中的APP、PS-1蛋白(P<0.05)及γ-分泌酶水平(P<0.01),增加α-分泌酶及ADAM10蛋白水平(P<0.05)。并且显著增加ADAM10 mRNA的表达(P<0.01),减少PS-1 mRNA的表达(P<0.05)。结论三七总皂苷能抑制由于氧化应激而引发的PC12细胞内Aβ蛋白的堆积,减轻PC12细胞在氧化应激后继发的Aβ级联损伤。

罗汉果甜苷对PC12细胞氧化应激的保护作用研究

目的考察罗汉果甜苷在PC12细胞中对外源性氧化损伤的保护作用。方法采用MTT法考察0.01～100μg/ml罗汉果甜苷对正常PC12细胞活力的影响,并在H2O2刺激的PC12细胞中考察0.01～10μg/ml的罗汉果甜苷对细胞活力的影响,通过对细胞活力的考察选择罗汉果甜苷合适的实验剂量,测定罗汉果甜苷0.1及1μg/ml对H2O2刺激的PC12细胞中过氧化氢酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活力的影响以及对丙二醛(MDA)含量的影响。结果罗汉果甜苷在1～10μg/ml浓度能提高正常PC12细胞活力,在0.1～10μg/ml浓度下能显著提高H2O2刺激的PC12细胞活力(P<0.01)。0.1及1μg/ml两个剂量的罗汉果甜苷均能显著提高H2O2刺激的PC12细胞中SOD活力(P<0.001)和GSH-Px活力(P<0.001),并减少MDA生成(P<0.05)。结论罗汉果甜苷能缓解氧化应激导致的PC12细胞活力下降,并能增强PC12细胞的抗氧化能力。

木棉药理活性研究进展

木棉是我国南部地区及南亚国家的常用民间药物,在止血、解暑、治疗胃肠道疾病等方面有广泛的应用。随着木棉现代研究的不断深入,关于其药理活性的现代实验证据越来越多,本文就国内外木棉的抗炎解热作用、抗氧化作用、抗肿瘤作用、对泌尿系统和生殖系统的作用、肝损伤保护作用、对胃肠道的作用、抗菌作用、以及降压、降血糖、杀虫等药理活性相关的研究作一综述。

不同生长期罗汉果皂苷对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用研究

目的 研究不同生长期罗汉果皂苷对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用。方法 选用果实生长期为30d、50d、90d的罗汉果皂苷提取物,在α-葡萄糖苷酶与4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷（PNPG）作为底物的反应体系中筛选出具有良好抑制作用的罗汉果提取物,并观察罗汉果皂苷对Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果 罗汉果皂苷对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用与剂量正相关,50d罗汉果皂苷提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用强于30d和90d罗汉果皂苷。经酶动力学研究发现,50d罗汉果皂苷对α-葡萄糖苷酶的抑制作用属于混合型抑制。50d罗汉果皂苷在0.05~50μg/ml范围内对Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶活性呈现先促进后抑制的趋势。浓度为5.0μg/ml和10.0μg/ml时的罗汉果皂苷能一定程度上抑制Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶活性。结论 生长期50d的罗汉果皂苷类提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用强于其他生长期（30d、90d）的罗汉果皂苷提取物,能在体外剂量依赖性地直接抑制α-葡萄糖苷酶的催化活性,并抑制Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶活性。

清解方雾化吸入剂安全性的实验研究

目的观察清解方雾化吸入剂的急性毒性和黏膜刺激性。方法采用改良寇氏法观察口服清解方对小鼠的急性毒性,并采用最大耐受量法观察清解方雾化吸入给药对小鼠的急性毒性,同时观察清解方对大鼠口腔及鼻黏膜的刺激性。结果口服清解方对小鼠有一定的急性毒性,其LD50为883.7g生药/kg体重。雾化吸入临床用量24倍的清解方对小鼠没有显著的急性毒性影响。直接接触临床剂量的清解方对大鼠鼻黏膜和口腔黏膜均没有明显的刺激性,但5倍于临床剂量的清解方显著增加口腔黏膜棘层厚度,有轻度刺激性。结论清解方雾化吸入剂的急性毒性很小,且在临床剂量下没有明显的黏膜刺激性,其临床应用的安全性较高。

壮药金花茶叶的降血糖活性筛选

目的考察金花茶叶不同极性提取物对胰岛素抵抗HepG2细胞葡萄糖消耗量的影响及对Ⅱ型糖尿病小鼠的降血糖作用。方法利用胰岛素诱导HepG2细胞建立胰岛素抵抗模型,根据细胞对葡萄糖消耗情况,评价金花茶降糖活性。利用高脂高糖饲料联合链脲佐菌素建立小鼠Ⅱ型糖尿病模型,连续灌胃28 d观察血糖变化及糖耐量水平,同时检测血清总胆固醇、甘油三酯及低密度脂蛋白含量。结果金花茶叶正丁醇和乙酸乙酯提取物均能显著增加胰岛素抵抗HepG2细胞的葡萄糖消耗量(P<0.05)。并且在给药28 d后均能显著降低糖尿病小鼠血糖值和餐后血糖(P<0.01),同时显著降低糖尿病小鼠的总胆固醇含量、甘油三酯含量及低密度脂蛋白含量(P<0.05)。结论金花茶叶正丁醇和乙酸乙酯提取物能改善HepG2细胞的胰岛素抵抗现象,且能改善Ⅱ型糖尿病小鼠的高血糖高血脂症状。

罗汉果皂苷改善糖尿病小鼠血糖的作用研究

该研究旨在探索罗汉果皂苷改善糖尿病小鼠餐后血糖和基础血糖的作用及可能机制。采用链脲佐菌素联合高脂饮食建立糖尿病模型,将小鼠分为空白组、模型组、吡格列酮组、罗汉果皂苷高、低剂量组,同时设置正常动物服用罗汉果皂苷高、低剂量作为对照组。通过检测动物的肠道α-葡萄糖苷酶活性、口服糖耐量(oral glucose tolerance test,OGTT)、空腹血糖(fasting blood-glucose,FBG)以及血浆胰岛素(insulin,INS)和胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)水平,研究罗汉果皂苷调节糖尿病动物糖代谢的作用及机制。结果显示,罗汉果皂苷对正常小鼠的肠道α-葡萄糖苷酶活性没有明显影响,但显著降低了糖尿病动物的肠道α-葡萄糖苷酶活力(P<0.05),并能缓解糖尿病动物餐后血糖的过度升高。此外与模型组比较,罗汉果皂苷高、低剂量组GLP-1含量极显著升高(P<0.01),高剂量组INS水平较模型组INS极显著升高(P<0.01)。结果表明罗汉果皂苷通过抑制糖尿病动物肠道α-葡萄糖苷酶活性,促进肠道生成GLP-1,增加INS分泌,起到改善糖尿病机体餐后血糖和基础血糖代谢的作用。

罗汉果甜苷对氧化损伤的PC12细胞的抗凋亡作用

目的:考察罗汉果甜苷在PC12细胞中对外源性氧化损伤引发细胞凋亡的干预效果。方法:PC12细胞分别经0.1及1μg.mL-1罗汉果甜苷预处理24h,再经400μmol.L-1的H2O2损伤1h后,用流式细胞仪检测细胞凋亡情况,并采用westernblot法检测细胞内Bcl-2和Bax蛋白的表达情况。结果:罗汉果甜苷在0.1及1μg.mL-1浓度预处理24h能显著降低H2O2引发的细胞凋亡(P<0.001),并能增加Bcl-2蛋白的表达,抑制Bax蛋白表达,降低Bax/Bcl-2比例(P<0.001)。结论:罗汉果甜苷能对抗过氧化氢诱导的PC12细胞凋亡,可能通过调节Bcl-2家族凋亡调节蛋白的表达介导其抗凋亡作用。

苦瓜总皂苷的利尿作用及对肾功能的影响研究

目的:考察苦瓜总皂苷对水负荷大鼠的利尿作用及并考察其对大鼠肾功能的影响。方法:筛选排尿量正常的大鼠,并随机分为空白对照组(蒸馏水)、模型对照组(蒸馏水)、阳性对照组(氢氯噻嗪10 mg/kg)、苦瓜总皂苷高剂量组(0.576 g/kg)、中剂量组(0.288 g/kg)、低剂量组(0.144 g/kg),连续8天灌胃给药后,以生理盐水灌胃造成水负荷模型,测定水负荷后4h内的排尿量,并测定尿蛋白浓度,同时测定血肌酐、血尿素氮含量。结果:苦瓜总皂苷0.288 g/kg能显著增加水负荷大鼠在4h内的排尿量,各实验剂量的苦瓜总皂苷均有降低尿蛋白水平的趋势,且Na+、Cl-离子的排泄量增加,但对血肌酐、血尿素氮含量没有明显影响。结论:苦瓜总皂苷(0.288 g/kg)对大鼠有显著的利尿效果,0.144 g/kg^0.576 g/kg的剂量不会引起肾功能的明显改变。