苦豆子总碱二元醇脂质体制备及体外透皮特性研究

目的在制备苦豆子总碱脂质体的过程中,加入两种水相混溶渗透促进剂:乙醇和丙二醇,以获得新的、稳定的透皮给药系统,增强苦豆子总碱(SATA)的皮肤传递。方法注入法制备二元醇脂质体,并对其形态,大小,Zeta电位进行表征,包封率、囊泡稳定性和皮肤渗透特性为优化乙醇和丙二醇配比的重要考察因素,采用Franz扩散池对小鼠皮肤进行体外皮肤渗透实验,比较小鼠皮肤的累积渗透量。用激光共聚焦扫描电镜观察含有荧光素罗丹明B的苦豆子总碱二元醇脂质体在离体小鼠皮肤中的穿透深度及荧光强度。结果当乙醇∶丙二醇=7∶3(w/w)时,二元醇脂质体的稳定性最好、包封率最高(89.13±0.42)%,粒径最小(103.00±16.15)nm,透皮深度(170μm)最大和最强的荧光强度(Max FI=160 AU)。结论制备的苦豆子总碱二元醇脂质体(乙醇∶丙二醇=7∶3,w/w)是一种高效且稳定的经皮传递载体。

尼古丁二元醇脂质体温敏凝胶的制备及体外评价

目的 制备尼古丁二元醇脂质体温敏凝胶,并对其进行处方筛选,优化药物的经皮转运。方法 选用温敏材料泊洛沙姆407(P407)及泊洛沙姆188(P188)为基质,尼古丁二元醇脂质体温敏凝胶用冷溶法制备,以胶凝温度为考察指标,采用单因素实验对尼古丁二元醇脂质体温敏凝胶进行处方优化;考察尼古丁乙醇溶液、二元醇脂质体及含P407/P188二元醇脂质体温敏凝胶的体外释放性质;Franz扩散池对比尼古丁二元醇脂质体和二元醇脂质体凝胶透皮量及皮内滞留量。结果 制备的温敏凝胶在室温以液体状态存在,在32℃形成凝胶。体外释放实验显示,24 h二元醇脂质体和二元醇脂质体凝胶的释放率分别是(78.60%±0.43%)、(56.36%±0.26%)。与二元醇脂质体相比,二元醇脂质体凝胶有明显的缓释作用。12 h透皮实验表明,二元醇脂质体凝胶可以增大皮内滞留量,而二元醇脂质体可以增加透皮深度。结论 与二元醇脂质体相比,二元醇脂质体温敏凝胶有明显的缓释作用,且显著增加药物的皮内滞留量。

二元醇脂质体对多奈哌齐经皮转运的协同促进作用

目的:制备不同比例的乙醇与丙二醇的多奈哌齐醇脂质体,并比较皮肤渗透性及稳定性,优选出乙醇与丙二醇的最佳配比,使多奈哌齐的经皮转运更加优化。方法:对醇脂质体的形态、粒径、Zeta电位及包封率进行表征,通过Franz扩散池和共聚焦激光扫描电镜考察不同比例的乙醇与丙二醇制备的醇脂质体的皮肤渗透特性情况。结果:当乙醇∶丙二醇为7∶3(w/w)时,醇脂质体的稳定性最好、包封率最高(88.30±0.13)%,透皮深度(180μm)最大。结论:制备的多奈哌齐醇脂质体是一种高效且稳定的经皮传递载体。