芒果苷苷元研究进展

整理总结近15年来对芒果苷苷元的研究,分别从全化学合成、半化学合成、化学结构修饰及其药理活性研究等方面对研究芒果苷苷元的文献进行了综述,旨在为芒果苷苷元的进一步研究提供参考。

析因分析法研究槲皮素对芒果苷抗炎祛痰作用的影响

目的研究芒果叶主要化学成分芒果苷和槲皮素在抗炎、祛痰作用上是否存在交互影响。方法采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型研究抗炎作用;采用小鼠气管排泌酚红模型研究祛痰作用;采用析因方差分析判断药物间是否存在交互影响。结果与空白对照组比较,芒果苷组有抗炎和祛痰作用(P<0.05),槲皮素组有抗炎作用(P<0.01),但没有祛痰作用(P>0.05)。芒果苷+槲皮素组的抗炎作用强于芒果苷组(P<0.01),两者之间没有交互作用(P>0.05);芒果苷+槲皮素组的祛痰作用明显高于芒果苷组(P<0.01),且两者有交互影响(P<0.05)。结论芒果苷有抗炎和祛痰作用,槲皮素有抗炎作用但没有祛痰作用;槲皮素在抗炎中占主要地位,芒果苷在祛痰中占主要地位;芒果苷与槲皮素合用,在抗炎作用中两者之间不存在药物交互影响;但两药在祛痰试验中有明显的协同效应,槲皮素能明显提高芒果苷的祛痰药效。

反相高效液相色谱法测定亮菌甲素琥珀酸单酯注射液含量

目的建立测定亮菌甲素琥珀酸单酯注射液中主药含量的高效液相色谱(HPLC)方法。方法以日本DL-Cl8柱(4.6mm×150mm,5μm)为色谱柱,甲醇-1%磷酸-三乙胺(45:55:0.05)为流动相,检测波长366nm,流速为0.8mL·min-1,采用HPLC法测定亮菌甲素琥珀酸单酯注射液中主药含量。结果亮菌甲素琥珀酸单酯注射液在浓度为1～100μg·mL-1范围内有良好的线性关系,相关系数为0.9999,精密度RSD为0.46%,平均加样回收率为102.25%,RSD为1.97%。结论该方法操作简单、快速、准确,可用于亮菌甲素琥珀酸单酯注射液中亮菌甲素琥珀酸单酯的含量测定。

反相高效液相色谱法测定金蝉止痒颗粒中蛇床子素的含量

金蝉止痒颗粒由金银花、黄芩、栀子、苦参、蛇床子、龙胆、黄柏、白芷、白鲜皮、蝉蜕、连翘、地肤子、地黄、青蒿、广藿香、甘草16味中药组成,具有清热解毒。

反相高效液相色谱法测定洁尔阴洗液中蛇床子素含量

目的建立测定洁尔阴洗液蛇床子素含量的反相高效液相色谱法。方法采用日本DL-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-水(65∶35)为流动相,检测波长为322 nm,流速为1.0 mL/min。结果蛇床子素质量浓度在2～200μg/mL范围内与峰面积线性关系良好,r=0.999 6,精密度RSD=1.46%(n=6),平均回收率为102.23%,RSD=2.81%(n=6)。结论所用方法操作简单、快速、准确,可作为洁尔阴洗液中蛇床子素的含量测定方法。

芒果苷酰化衍生物降血糖活性的研究

目的制备高脂溶性的芒果苷酰化衍生物,并评价其降血糖活性。方法将芒果苷分别与乙酸酐、丙酸酐和丁酸酐反应,得到芒果苷酰化衍生物PAM、HPM和HBM。采用链脲佐菌素(STZ)所致糖尿病小鼠模型、肾上腺素(AD)所致高血糖小鼠模型和体外抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)试验评价PAM、HPM和HBM的降血糖作用。结果 STZ所致糖尿病小鼠试验,与空白对照组比较,PAM、HPM和HBM高中低剂量组(0.25,0.125,0.063 mmol.kg-1)和芒果苷高中剂量组(1.0,0.5mmol.kg-1)均显示显著的降血糖作用(P<0.01或P<0.05);AD所致高血糖小鼠试验,芒果苷、PAM、HPM和HBM高剂量组(1.0mmol.kg-1)均没有对抗AD的升血糖作用(P>0.05);体外抑制PTP1B试验,在5μg.ml-1浓度时,PAM、HPM和HBM显示较高的PTP1B酶抑制作用,在20μg.ml-1浓度时PTP1B酶产生明显沉淀。结论 PAM、HPM和HBM为首次报道的新结构化合物;PAM、HPM和HBM只需相当于芒果苷1/4的摩尔剂量,即可显示出与芒果苷相似的降血糖作用,提示其降血糖活性比芒果苷的高;PAM、HPM和HBM是强PTP1B酶抑制剂。

HPLC法测定人血浆中亮菌甲素琥珀酸单酯浓度

目的:建立测定人血浆中亮菌甲素琥珀酸单酯的高效液相色谱法。方法:色谱柱为DL-C_(18)(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相:甲醇-10 mmol乙酸铵水溶液-乙酸(45:55:0.5);柱温25℃,流速1.0ml·min^(-1),检测波长220 nm。结果:亮菌甲素琥珀酸单酯方法最低检测浓度为5 ng·ml^(-1),线性范围0.05～10.00μg·ml^(-1)(r=0.999 6)线性关系良好。亮菌甲素琥珀酸单酯日内RSD分别为2.09%～4.22%,日间RSD分别为3.72%～5.04%。方法回收率分别为94.38%～97.20%。结论:本试验建立的方法简便、快速、准确,适用于亮菌甲素琥珀酸单酯体内血药浓度和生物等效性的测定。

星点设计-效应面法优化双苷清咽含片处方的研究

研究芒果苷、罗汉果甜苷和薄荷脑对双苷清咽含片抗炎药效的贡献,优选出该含片的最优处方。以小鼠腹腔通透性和二甲苯致小鼠耳廓肿胀度为指标,采用星点设计-效应面优化法,研究芒果苷、罗汉果甜苷和薄荷脑的用量对双苷清咽含片抗炎药效的影响。结果表明,对抗炎药效影响的主次顺序为芒果苷>罗汉果甜苷>薄荷脑;星点设计-效应面法优化法给出的优化处方范围为芒果苷占素片片重8.50%~17.50%;罗汉果甜苷占6.37%~13.13%,薄荷脑占0.18%~0.42%;最优处方为芒果苷占素片片重13.00%,罗汉果甜苷占9.75%,薄荷脑占0.30%。应用星点设计-效应面优化法可快速准确地给出双苷清咽含片的最优处方;双苷清咽含片的抗炎药效主要取决于芒果苷和罗汉果甜苷的用量,薄荷脑的用量无显著影响。

罗汉果甜苷对芒果苷抗炎的协同效应

【目的】研究罗汉果甜苷和芒果苷在抗炎作用上是否存在交互作用。【方法】基于二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型与醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性亢进模型,分别用罗汉果甜苷、芒果苷以及芒果苷+罗汉果甜苷作用,并利用析因方差分析研究3种组分的抗炎效果。【结果】与空白对照组比较,芒果苷组对于两个炎症模型均有抗炎作用(P<0.05),罗汉果甜苷组对于两个炎症模型均无抗炎作用(P>0.05)。芒果苷+罗汉果甜苷组对于两个炎症模型的抗炎作用(P<0.01)均强于芒果苷组,且两者之间有交互作用(P<0.05)。【结论】芒果苷有抗炎作用,而罗汉果甜苷在此用药剂量下没有抗炎作用;芒果苷与罗汉果甜苷合用,在抗炎作用中有明显的协同效应,说明罗汉果甜苷能显著提高芒果苷的抗炎药效。

不同蒸馏方法对八角枝叶茴香油和莽草酸提取效果的影响

[目的]比较4种蒸馏方法对八角枝叶中莽草酸和茴香油提取效果的影响。[方法]采用水煮法、常压水蒸汽蒸馏法、高压干蒸汽蒸馏法和热空气蒸馏法,分别从鲜八角枝叶中提取莽草酸和茴香油,计算莽草酸和茴香油的提取率。[结果]莽草酸和茴香油的提取率分别为:水煮法91.45%、0.88%,常压水蒸汽蒸馏法63.23%、0.97%,高压干蒸汽蒸馏法0%、1.18%,热空气蒸馏法0%、1.23%;从茴香油的质量来看,常压水蒸汽蒸馏法和水煮法所得茴香油,质量优于高压干蒸汽蒸馏法和热空气蒸馏法。[结论]从茴香油得率、莽草酸提取率、茴香油品质等方面看,常压水蒸汽蒸馏法最佳,水煮法次之;热空气和高压干蒸汽不仅提不出莽草酸,而且所得茴香油的品质也不佳,不建议采用。

双苷清咽含片的药效学研究

目的对双苷清咽含片的药效进行试验研究。方法采用浓氨水致咳的小鼠模型验证其止咳药效;采用小鼠气管排泌酚红模型验证其化痰药效;采用乙酸致小鼠毛细血管通透性增高模型及二甲苯致小鼠耳肿胀模型验证其抗炎药效。结果双苷清咽含片对小鼠浓氨水引咳可明显延长引咳潜伏期并减少小鼠咳嗽次数;对小鼠气管酚红排泌有明显促进作用;对乙酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高有明显抑制作用,对二甲苯所致耳肿胀有明显的抑制作用。结论双苷清咽含片具有止咳化痰及抗炎的药效。

芒果苷酯化衍生物的合成及其降血糖活性(英文)

目的:合成3个具有新化学结构的芒果苷酯化衍生物,并评价其降血糖活性。方法:芒果苷分别直接与乙酸酐、丙酸酐和丁酸酐反应,制备酯化衍生物;用链脲霉素(STZ)诱导的高血糖小鼠模型评价所得芒果苷酯化衍生物的降血糖活性;检查胰岛切片,观察胰岛细胞的形态变化。结果:3个芒果苷酯化衍生物为:7,2',3',4',6'-penta-acetyl-mangiferin(PAM)、3,6,7,2',3',4',6'-hepta-propionyl-mangiferin(HPM)和3,6,7,2',3',4'-hexa-butyryl-mangiferin(HBM),其结构用MS,1H,13CNMR和2D-NMR确证。这3个芒果苷酯化衍生物的结构为第一次报道。PAM高、中剂量组(0.5,0.25mmol·kg1),HPM高、中剂量组(0.5,0.25mmol·kg1)和HBM高、中、低剂量组(0.5,0.25,0.125mmol·kg1)表现出较高的降血糖活性(P<0.01);芒果苷高、中剂量组(1,0.5mmol·kg1)、PAM低剂量组(0.125mmol·kg1)和HPM低剂量组(0.125mmol·kg1)有一定的降血糖活性(P<0.05);芒果苷低剂量组(0.25mmol·kg1)虽有降血糖的作用趋势,但统计学意义不显著。在切片检查中,PAM、HPM和HBM均能使STZ所致的胰岛细胞损伤得到很好地恢复,变得形态正常;芒果苷组的胰岛细胞也得到一定程度地恢复,但没有前三者的好。结论:芒果苷酯化衍生物比芒果苷本身具有更好的脂溶性和降血糖活性,并表现出一定的结构-效应关系和脂溶性-效应关系:酯化基团越长,衍生物的脂溶性越大,其降血糖活性也越高(无酯化→乙酯化→丙酯化→丁酯化)。脂溶性增加是芒果苷酯化衍生物降糖活性提高的根本原因。酯化衍生是提高芒果苷生物活性的一个重要途径;研究结果提示芒果苷酯化衍生物是一群具有开发成降血糖药物潜力的新结构化合物。

芒果苷近10年研究进展

芒果苷(Mangiferin)又称芒果素、莞知母宁,有广泛的生物活性和药理作用。本文对其提取工艺、药理研究、临床应用和开发进行综述,从而为芒果苷的进一步开发与临床应用提供参考。

八角枝叶提油废水中莽草酸的提取工艺优选

目的:优选从八角枝叶提油废水中提取莽草酸的工艺。方法:以莽草酸含量为指标,通过正交试验优选石灰膏和活性炭脱除废水中杂质的工艺条件,将除杂后废水通过201×7(717)型树脂柱进行阴离子交换,用1%HCl洗脱,收集洗脱液,浓缩得粗品;粗品用冰乙酸重结晶,得莽草酸产品。结果:石灰膏除杂最佳工艺为石灰膏用量5%,混合后60℃保温20min;活性炭除杂最佳工艺为用量5%,混合后50℃保温60 min,可在任意pH下操作。莽草酸平均得率37.60%,产品中莽草酸纯度98.84%。结论:该工艺简单易行,可有效处理八角枝叶提取挥发油后的废水,且适于工业化大生产。

3个芒果苷酰化衍生物的化学合成及抗炎作用研究

目的:将芒果苷分子上的一部分羟基进行酰化衍生,以提高化合物的脂溶性;然后比较芒果苷及其酰化衍生物的抗炎活性。方法:将芒果苷分别与乙酸酐、丙酸酐和丁酸酐反应,反应产物用硅胶柱层析分离出化合物单体,用波谱解析化合物的化学结构。雄性小鼠随机分为空白对照组,地塞米松阳性药组(0.115 mmol.kg-1),芒果苷高、中、低剂量组(1.0,0.5,0.25 mmol.kg-1)和酰化衍生物[乙酰化反应产物(PAM),丙酰化反应产物(HPM),丁酰化反应产物(HBM)]各高、中、低剂量组(0.25,0.125,0.063 mmol.kg-1),每组10只。各组连续经口给药5 d。末次给药45 min后,尾静脉注射伊文思蓝,右耳滴二甲苯致炎,腹腔注射冰醋酸。15 min后处死小鼠,用打孔器沿左、右耳廓相同部位打下两侧耳片,分别称重,计算耳廓肿胀度;另用生理盐水腹腔注射进行清洗,收集腹腔液测定吸光度(A),用以评价腹腔毛细血管通透性。结果:得到3个新结构化合物:(a)7,2',3',4',6'-五乙酰化芒果苷衍生物(PAM),(b)3,6,7,2',3',4',6'-七丙酰化芒果苷衍生物(HPM)和(c)3,6,7,2',3',4'-六丁酰化芒果苷衍生物(HBM)。与空白对照组比较,芒果苷高、中剂量组、PAM高、中剂量组、HPM高、中、低剂量组和HBM高、中、低剂量组均能显著抑制小鼠耳廓肿胀(P<0.05),并能显著抑制毛细血管的通透性,减少腹腔液渗出(P<0.01或P<0.05),显示出显著的抗炎作用,并呈现一定的结构-效应关系。结论:PAM,HPM和HBM为首次报道的新结构化合物;芒果苷酰化衍生物只需相当于芒果苷1/4的摩尔剂量,即可显示出与芒果苷相似的抗炎作用,说明其抗炎作用的效价强度高于芒果苷,提示其抗炎活性比芒果苷强。

采用析因设计方法研究槲皮素和没食子酸对芒果苷镇咳作用的影响

目的:芒果苷、槲皮素和没食子酸都是芒果叶的主要成分,含量均超过2%。本研究探讨芒果苷分别与槲皮素、没食子酸合用时,在镇咳作用上是否存在交互影响。方法:小鼠40只,雌雄各半,随机分为生理盐水组,生理盐水+芒果苷组(0.1 g.kg-1),生理盐水+槲皮素组(0.1 g.kg-1),生理盐水+芒果苷+槲皮素组(0.1+0.1 g.kg-1),每组10只,采用浓氨水致咳的小鼠模型研究镇咳作用,记录小鼠3 min内的咳嗽次数。采用析因方差分析判断药物间是否存在交互影响。结果:与生理盐水组比较,芒果苷组有镇咳作用(P<0.05),槲皮素组和没食子酸组则无(P>0.05)。芒果苷+槲皮素组的镇咳作用明显强于芒果苷组(P<0.01);芒果苷+没食子酸组的镇咳作用与芒果苷组相当(P>0.05)。结论:芒果苷和槲皮素合用,有协同镇咳作用,能明显提高芒果苷的镇咳药效。芒果苷与没食子酸之间没有交互影响,两者合用,只表现出芒果苷的镇咳药效。

无溶剂条件下DBU催化Knoevenagel缩合反应的研究

建立了一种以有机碱1,8-二氮杂二环(5.4.0)十一稀-7(DBU)为催化剂的无溶剂反应条件的高效、快速和简便的Knoevenagel缩合芳香醛与活泼亚甲基化合物的反应体系。此反应体系能够在室温条件下顺利进行,而且在较短的反应时间内完成反应并得到大于85%的产物收率,且后处理非常简单。最后,讨论了可能的反应机理。

Jinhua Opera in Our School

“今生痛饮庆功酒。壮志未酬誓不休……”一阵阵慷慨激昂的歌声从教学楼里传出来．原来这是衢州市衢江区第一小学“婺剧进校园”活动的现场。 同学们一起欣赏婺剧．学习婺剧文化，并将婺剧搬上了舞台。在老师的指导下，同学们还将婺剧脸谱、人物绘在油纸伞、水缸、篾席上。整个校园充满了浓郁的婺剧味道。