7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸的合成

7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸是合成第三代口服头孢菌素—Cefixime和Cefdinir的关键母体。其合成方法有多种。

硫酯法合成头孢唑啉

头孢唑啉(cefazolin,1)是目前国内外临床广泛应用的第一代注射用头孢菌素类抗菌药。该药的合成有多种途径。我们曾报道以头孢菌素C的发酵吸附洗脱液为起始原料的合成法,但此法步骤较多。1979年日本发表了硫代活性酯法,方法简便,收率较高。其特点是先将1H-四唑乙酸(2)与2-甲基-1,3,4-噻二唑-5-硫醇(3)

三唑头孢菌素衍生物的合成及其抗菌活性

以青霉素G的扩环产物7-苯乙酰氨基-3-甲基-3-头孢烯-4-羧酸为起始原料,合成了13个3′位上有4,5-双取代-V-三唑基的未见文献报道的头孢菌素衍生物,经元素分析及光谱数据确证其结构。体外抑菌试验结果表明,其中7个化合物(9a～g)具有较强的广谱抗菌活性。

林可霉素氯代反应的改进

林可霉素的C-7(R)-OH经氯代反应后可得C-7(S)-Cl化合物,即克林霉素(Clindamycin)。

7-氨基-3-甲氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸的合成

7-氨基-3-甲氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸(1)是合成第三代口服头孢菌素头孢泊肟酯(cefpodoxime proxetil)的关键母体。

7-酰氨基-3-(1,2,3-三唑甲基)头孢菌素衍生物的合成及其抗菌活性

本文以青霉素G扩环而得的7-苯乙酰氨基-3-甲基-3-头孢烯-4-羧酸(Ⅰ)为原料,合成了12个C_3位上有1,2,3-三唑甲基取代的新头孢菌素衍生物(Ⅷ_(1～12)),并经分析确证了各化合物的结构。体外抑菌试验结果表明,其中6个化合物,即Ⅶ_(2～4,9～11),不仅对革兰氏阳性菌有较高的抑制作用。而且对革兰氏阴性菌也有高度敏感性。

经尿道前列腺电切术治疗高危超大前列腺增生体会

目的:探讨经尿道前列腺电切术(TURP)治疗高危、超大前列腺增生的疗效及安全性。方法:回顾性总结分析采用经尿道电切术治疗高危、超大前列腺增生45例,年龄65～80岁,前列腺平均重量110g。结果:平均手术时间为110分钟,术中出血量平均140ml,电切前列腺组织平均65g。发生TURS综合征先兆2例,无手术死亡病例。IPSS评分由术前26.4分降为6.2分,QOL由4.5分降为1.4分,最大尿流率由5.9ml/秒升为17.3ml/秒,残余尿量由120ml降为20ml,平均随访9个月,患者生活质量明显提高。结论:对于高危、超大前列腺增生患者,TURP术是安全、有效的。

无功能型嗜铬细胞瘤的术中处理

嗜铬细胞瘤是嗜铬细胞分泌大量的儿茶酚胺，引起持续性或阵发性高血压和器官功能及代谢系统的疾病。但无功能型嗜铬细胞瘤无症状，术前不易明确诊断，很难与肾上腺腺瘤区分，术中无针对性术前准备，术中处理显得尤为重要。我院近10年遇到2例此类患者。现报告如下。