续断壮骨胶囊治疗原发性骨质疏松症的Ⅲ期临床试验研究

目的确证续断壮骨胶囊治疗原发性骨质疏松症的临床有效性和安全性。方法采用多中心、随机、双盲、安慰剂和阳性药物平性对照的试验设计，将合格受试者以3：1：1的比例分配至治疗组、两个对照组。进行为期6个月的治疗和观察。结果续断壮骨胶囊对腰椎、股骨颈、Ward三角、大粗隆等部位的骨矿密度有明显改善，与安慰组比较差异均具有统计学意义（P〈0．05）。在中医证候的改善方面，续断壮骨胶囊明显优于阳性对照组、安慰剂组，均有统计学意义。治疗期间肝肾功能、血常规、尿常规均无明显异常。结论续断壮骨胶囊能有效提高骨密度，缓解腰背疼痛等症状，疗效好，副作用小，可用于治疗骨质疏松症。

超声辅助离子液体提取续断皂苷Ⅵ工艺的优化

目的优化超声辅助离子液体提取续断皂苷Ⅵ工艺。方法在单因素试验基础上,以离子液体浓度、料液比、提取时间为影响因素,续断皂苷Ⅵ提取率为评价指标,响应面法优化提取工艺。结果最佳条件为离子液体([BMIM]BF_(4))浓度0.9056 mol/L,料液比1∶9.03,提取时间77.8 min,续断皂苷Ⅵ提取率为99.68%。大孔树脂洗脱时,续断皂苷Ⅵ主要富集于60%乙醇洗脱液中。结论该方法高效节能,经济环保,能用于续断皂苷Ⅵ的超声辅助离子液体提取。

续断离子液体提取物质量和药效学评价

目的建立续断离子液体提取物质量和药效学的评价方法。方法采用紫外分光光度法测定续断离子液体提取物和续断壮骨胶囊中总皂苷的含量,采用桨法测定川续断皂苷Ⅵ的溶出率,采用液相色谱-质谱法测定各成分的含量。以二甲基亚砜为空白对照,通过成骨细胞MC3T3-E1及破骨细胞RAW264.7生长影响,MC3T3-E1细胞碱性磷酸酶(ALP)活性影响、RAW264.7细胞抗酒石酸酸性磷酸酶(StrACP)活力影响等体外细胞试验,评价1.65~200.00μg/m L续断离子液体提取物的药效。结果续断离子液体提取物中总皂苷含量和川续断皂苷Ⅵ溶出率分别为86.01%和77.83%,均高于续断壮骨胶囊的78.74%和25.61%。与空白对照组比较,质量浓度为6.25~100.00μg/m L的续断离子液体提取物可显著促进MC3T3-E1细胞的生长,质量浓度为12.50~200.00μg/m L的续断离子液体提取物可显著抑制RAW264.7细胞的生长和StrACP酶活力的表达(P<0.05),且呈浓度依赖关系;质量浓度为6.25~200.00μg/m L的离子液体提取物虽可提高MC3T3-E1细胞ALP的活性,但差异不显著(P>0.05)。结论续断离子液体提取物的质量优于续断壮骨胶囊,具有促进成骨细胞MC3T3-E1生长和抑制破骨细胞RAW264.7活性的双向作用。

盐酸帕罗西汀缓释片的研制

目的制备盐酸帕罗西汀缓释片。方法通过以不同黏度的羟丙基甲基纤维素(HPMC)为阻滞剂,比较试制缓释片与SEROXAT对照片的体外释放曲线,采用f_2相似因子法评价两者溶出曲线的相似度,并对释放行为进行机制拟合。结果确定以HPMC E50和K4M按1∶1配比为阻滞剂,制备成的缓释片与上市样品的体外释放曲线基本一致,f_2值为77.25,试制片与对照片的体外释放均符合Korsmeyer-reppas方程。结论该处方工艺简单,体外释放与上市对照药高度拟合。

裸鼠乳腺癌模型评价拉帕替尼固体分散体的药效

目的利用裸鼠乳腺癌模型评价拉帕替尼固体分散体的抑瘤效果。方法采用溶剂挥发法,制备不同表观溶解度的甲苯磺酸拉帕替尼固体分散体,建立裸鼠乳腺癌模型,设置模型组、TYKERB对照组、低水溶性组、中水溶性组和高水溶性组,分别灌胃给药6周,比较各组的肿瘤增殖率、抑瘤率、表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)蛋白表达量,评价药物表观溶解度的改善与抑瘤作用的关系。结果拉帕替尼表观溶解度的增加与其抑瘤效应成正相关,高水溶性组和中水溶性组与TYKERB对照组比较,肿瘤增殖率、抑瘤率、EGFR和HER2蛋白表达量等指标均有显著改善(P <0. 05)。结论固体分散技术能显著提高甲苯磺酸拉帕替尼的表观溶解度和抑瘤作用。

盐酸帕罗西汀分散片的制备及体外释放研究

目的制备盐酸帕罗西汀分散片,并建立体外释放控制标准。方法通过崩解剂种类和用量、填充剂、片剂硬度、粘合剂等研究,确定分散片的处方和工艺。结果以交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂,以淀粉、乳糖、微晶纤维素为填充剂,以5%PVPK30乙醇溶液作为粘合剂制备的分散片,盐酸帕罗西汀在15 min内,溶出达90%以上。结论崩解剂采用内外加法崩解颗粒细及均匀,能获得比较理想的分散效果。选择5%PVPK30乙醇溶液作为粘合剂可获得较理想颗粒。

《药物制剂技术》课程"碎片化教学"的探索

随着信息化时代的到来,微课、微视频、抖音等知识碎片信息充斥网络,人们已习惯于通过移动终端随时随地从互联网上获取自己所需要的资源。但信息化资源往往以知识碎片形式呈现,并不利于学生对系统的专业知识的学习。本项研究探索了如何利用碎片化教学资源来实现《药物制剂技术》课程的系统教学。通过对课程知识点进行分解碎片化,建设短小精悍的碎片化教学资源,充分利用移动互联网的优势,实现"互联网+"教育,再利用课堂教学将碎片化资源"提炼、加工",从而实现碎片化到系统化的嬗变,提高教学的主题性、适应性、灵活性。

高效液相色谱法检查氨酚麻美糖浆的有关物质

目的建立氨酚麻美糖浆中有关物质的检测方法。方法主要考察对乙酰氨基酚的分解产物对氨基酚,采用高效液相色谱(HPLC)法,色谱柱为ODS柱(250mm×4.6mm,5μm),以0.05mol/L醋酸铵溶液-甲醇(85∶15)为流动相,检测波长为257nm。结果对氨基酚与样品中各主要成分能有效分离。结论该方法快速、简便,适用于氨酚麻美糖浆的有关物质检查。

烟酸洛伐缓释片的制备

复方洛伐他汀和煳酸缓释片用于降低重症高胆固醇血症（家族杂合型和非家族杂合型）和混合型异常脂质血症患者的脂质，在安全性和使用方便性方面均优于现有降脂药。将缓释烟酸和速释洛伐他汀两种药物联合应用，对改变低密度脂蛋白（LDL）、高密度脂蛋白（HDI。）和甘油三酯的作用要比这二种药物单独应用时明显，因此，此药特别适用于混合性高脂血症患者，可以改善总的脂肪状况。

高效液相色谱法测定稳心胶囊三七中人参皂苷Rb_1含量

目的建立测定稳心胶囊中三七含量的高效液相色谱(HPLC)法。方法色谱柱为C18柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(30∶70),检测波长为203nm。结果人参皂苷Rb1质量浓度在30.6～153μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9997),方法加样平均回收率为99.31%,RSD为0.34%(n=6)。结论HPLC法准确、简便快捷、重现性好,适用于稳心胶囊中三七的含量测定和质量控制。

甲萘氢醌二磷酸酯钠注射液处方和工艺研究

目的研究甲萘氢醌二磷酸酯钠注射液的制备工艺。方法对抗氧剂用量、pH值，灭菌条件进行筛选。用紫外分光光度法测定甲萘氢醌二磷酸酯钠的含量及有关物质。结果加入0．4％抗氧剂，药液pH值调为7．0～8．0，105℃热压灭菌30分钟，制剂质量符合药典有关注射剂的质量标准。结论本品处方工艺合理，质量稳定。

冷冻干燥法制备甲苯磺酸拉帕替尼固体分散体及其大鼠药动学评价

目的用冷冻干燥技术制备甲苯磺酸拉帕替尼固体分散体,以提高其生物利用度。方法以PVPS630和soluplus^■为载体,采用冷冻干燥法制备甲苯磺酸拉帕替尼固体分散体,通过SEM、DSC、XRPD等手段对固体分散体进行表征,通过表观溶解度、溶出度和大鼠体内药动学测定,评价固体分散体的增溶效果和生物利用度的改善情况。结果在相同药载比的条件下,PVPS630组的溶出度和表观溶解度均优于soluplus^■组。DSC、XRPD、SEM等表征结果显示,PVPS630为载体的固体分散体中,原料均以非晶态存在,而以soluplus^■为载体时,只有药载比为1∶3条件下,原料才呈现非晶态特征。大鼠药动学测定结果表明,固体分散体(甲苯磺酸拉帕替尼-PVPS630为1∶3)较上市药品AUC提高23.64%。结论载体PVPS630与甲苯磺酸拉帕替尼的相容性更理想;固体分散技术有助于本品提高生物利用度。

高职药物制剂实训中精益求精的工匠精神研究

高职院校作为培养具有"工匠精神"的应用型人才的摇篮,在为国家、为社会培养人才方面具有重大的意义。在人才培养的全过程中,将学生的专业技能、职业素养、工匠精神三者有机地结合,以期为中国输送大量具有精益求精工匠精神的技能人才。该文通过对药物制剂实训课程中实训项目的重构、重复多次训练的全过程考核评价,来对制药类专业的学生进行工匠精神的培养。

西替伪麻缓释片治疗季节性或常年性过敏性鼻炎的临床研究

目的:评价西替伪麻缓释片治疗季节性或常年性过敏性鼻炎疗效和安全性。方法:按照随机、双盲、双模拟盐酸西替利嗪对照设计,将210例受试者按1∶1随机分配至西替伪麻缓释片组和盐酸西替利嗪胶囊组,进行系统性的临床试验研究。结果:服药7 d时的鼻塞、流涕、鼻痒程度评分改善,疾病总体严重程度和总体改善的评价分析中,试验组较对照组改善的更好,差别有统计学意义。与对照组相比不良事件发生率差别无统计意义。无严重不良事件发生。结论:西替伪麻缓释片是一种安全、有效的治疗季节性或常年性过敏性鼻炎的药物,值得推广使用。