磺丁基醚-β-环糊精的增溶机制及在难溶性药物制剂中的应用

磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)是多阴离子的β-环糊精衍生物,分子呈圆台形状,圆台内部疏水,外部连接亲水性磺丁基醚取代基,圆台内部和侧链的烷基醚部分能够较好地容纳疏水性药物分子,具有增加药物溶解度、提高药物稳定性等功能和安全性良好的优点。自注射用伏立康唑上市以来,目前FDA已批准了9种使用SBE-β-CD增溶的注射剂产品,推动了对SBE-β-CD性质、分析方法、安全性及应用的研究。本文综述了SBE-β-CD对药物的增溶机制,包括包合作用、聚集作用及过饱和稳定作用,包合物制备过程在处方工艺上应关注的影响因素,包合物质量评价方法及SBE-β-CD在难溶性药物制剂尤其是注射剂中的应用。

HPLC法测定泊沙康唑注射液中乙二胺四乙酸二钠的含量

建立了高效液相色谱法测定泊沙康唑注射液中的螯合剂乙二胺四乙酸二钠(EDTA-2Na)。供试品溶液加铜离子(Cu2+)络合EDTA-2Na、加碱超声沉淀泊沙康唑。采用Eclipse XDB C18色谱柱,流动相为乙腈∶20 mmol/L四丁基硫酸氢铵(TBAHS,用氢氧化钠调至pH 3.0)∶水,梯度洗脱,柱温30℃,紫外检测波长254 nm,流速0.8 ml/min,进样量5μl。EDTA-2Na在0.5~30μg/ml浓度范围内线性关系良好(r^2=0.999 5)。平均回收率为100.0%,RSD为0.91%。