4-(3-氯-4-甲氧基苄基氨基)-5-乙氧基羰基-2-甲硫基嘧啶的合成工艺研究

采用一种新方法合成阿伐那非重要中间体,即标题化合物。以磺酸酯代替氯作为离去基团,该工艺避免了使用大量有毒的三氯氧磷,减少了环境污染,两步总收率由传统的41%提高到81%,适于工业化生产。

反应型荧光探针在肼检测中的应用

肼在医药、农药、染料及化工等领域起着重要作用,然而肼具有致癌、神经毒、内脏损伤等毒性。近年来,对肼的高灵敏性、高选择性识别与传感已成为研究的焦点。在众多肼识别体系中,基于探针分子与肼之间特殊化学反应的反应型荧光探针分子,利用化学反应的专一性,可实现对肼的高选择性识别。化学家们已经开发出多个基于不同反应机理的反应型肼荧光探针,均表现出优良的性能。综述了基于不同化学反应的肼荧光探针分子的研究进展,介绍了包括4-溴丁酸酯、邻苯酰亚胺、乙酸酯、活性烯、醛、2-氟-5-硝基苯甲酸酯、4-硝基苯甲酸酯、肉桂酸酯、4,4,4-三氟-1,3-丁二酮、4-硝基苯磺酸酯等识别位点在内的研究现状,同时展望了该领域的发展趋势。

一种基于协同效应的肼荧光探针及其在细胞成像中的应用

开发了一种基于协同效应的新型肼荧光探针.通过在发色团上引入两种不同的识别位点,双识别位点的协同效应使得该探针对肼具有良好的专一性和灵敏度,检测限可达0.05~10.0μmol·L^-1.此外,该探针还可用于细胞(Bt-474)中肼的检测.

一种“关-开”型生物硫醇荧光探针和生物成像应用

设计合成了一种基于香豆素衍生物的"关-开"型荧光探针CO-NBS,用于选择性识别生物硫醇,包括半胱氨酸(Cys)、高半胱氨酸(Hcy)和谷胱甘肽(GSH).采用紫外-可见吸收光谱和荧光光谱对该探针的光学性能进行研究,实验结果表明,该探针能够实现对Cys、Hcy和GSH快速、高灵敏性和高选择性的检测,检测限分别为92、30、62 nmol/L.此外,该探针具有低细胞毒性和良好的生物相容性,能够成功应用于活细胞和斑马鱼中的生物硫醇的荧光成像.