Box-Behnken效应面法优化α-细辛脑长循环纳米粒制备工艺

目的采用Box-Behnken效应面法,优化聚山梨酯80修饰的α-细辛脑长循环纳米粒的制备工艺条件。方法以MPEG-PLGA的浓度、MPEG-PLGA与药物的比例和F68的浓度为考察因素,包封率和载药量为评价指标,根据Box-Behnken设计原理进行实验安排,并用多元线性回归及二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,效应面法预测最佳工艺条件。结果各指标的二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,以优化工艺条件下制备的纳米粒的平均粒径为(95.82±3.41)nm,包封率为(87.50±1.72)%,载药量为(14.44±0.81)%。结论该方法适用于α-细辛脑纳米粒的工艺优化,所建立数学模型的预测性良好。

天竺黄炮制对冰片有效成分溶出的影响

目的考察天竺黄炮制对冰片有效成分体外溶出的影响,初步探索天竺黄炮制冰片的机理。方法以不同比例天竺黄炮制冰片,采用转篮法进行体外溶出试验,气相色谱法进行冰片中龙脑和异龙脑含量测定,考察经不同比例的天竺黄炮制前后冰片有效成分体外溶出行为差异。结果经天竺黄炮制后,冰片有效成分溶出显著增强,不同比例天竺黄促进冰片溶出程度由大到小依次为:冰片-天竺黄(2∶1)>冰片-天竺黄(1∶2)>冰片-天竺黄(1∶1)。结论采用天竺黄炮制冰片能够显著促进冰片有效成分的溶出,且冰片与天竺黄比例为2∶1为最佳。

心压平胶囊中丹酚酸B含量测定的方法学研究

目的:建立心压平胶囊中丹酚酸B(C36H30O16)含量测定的方法。方法:采用Kromasil C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以乙腈-1.0%甲酸水(20∶80)为流动相,检测波长为286nm,柱温25℃,流速1.0mL/min。结果:丹酚酸B在进样量为113.40μg/mL^680.40μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为102.86%,RSD为0.95%(n=6)。结论:该方法操作简单、准确、重复性好,为控制心压平胶囊中丹酚酸B的含量提供了依据。

生物碱类中药有效成分抗胶质瘤药理作用研究进展

胶质瘤是一种常见的预后较差的原发性恶性肿瘤,已成为医疗界公认的难题。目前,临床上治疗胶质瘤以手术为主辅以化疗等措施。但手术后复发率高,化疗药物难以通过血脑屏障,不良反应多,造成胶质瘤治疗效果不理想。中医药在抗肿瘤方面具有疗效确切、作用持久和相对安全等优势,其中生物碱类化合物是重要的抗肿瘤活性成分。该文综述了近年来国内外生物碱类中药有效成分抗胶质瘤作用的研究进展,以期为开发抗胶质瘤药物提供依据。

鸦胆子油自微乳化颗粒对大鼠长期毒性实验

目的考察鸦胆子油自微乳化颗粒对大鼠的长期毒性。方法将120只斯泼累格·多雷(SD)大鼠随机分为空白对照组、鸦胆子油自微乳化颗粒大剂量组、中剂量组、小剂量组,每组30只。鸦胆子油自微乳化颗粒大、中、小剂量组分别按照144,72,36倍人体服用剂量给药,并同时进行空白对照。于给药前、给药3,6个月及停药后4周进行大鼠体质量、血液学、血液生化学、脏器指数、病理组织学检查。结果一般观察指标及体质量均未见显著变化:血液学指标:3个月时与空白对照组比较,大剂量组淋巴细胞比率(LY)降低、单核细胞比率(MO)升高,中剂量组MO、嗜碱性细胞比率(BA)均显著升高(P<0.01),给药6个月后与空白对照组比较,大剂量组红细胞容积(HCT)比率降低、中剂量组中性粒细胞计数(NE)升高(P<0.01);停药4周后,以上项目均恢复,与空白对照组比较,差异无统计学意义(P>0.05)。血液生化学指标:3个月时与空白对照组比较,大剂量组总蛋白(TP)、球蛋白(G)、丙氨酸氨基转移酶(ALT),中剂量组TP均升高(P<0.05),大剂量组天冬氨酸氨基转移酶(AST)显著升高(P<0.01);给药6个月后大剂量组AST升高、三酰甘油(TG)降低(P<0.05),中剂量组肌酸激酶(CK)降低(P<0.05)、TG显著降低(P<0.01),小剂量组葡萄糖(Glu)显著降低(P<0.01);停药4周后,以上指标均可恢复。尸解及脏器指数:停药后大鼠出现肝脏、睾丸迟发型肿大,整个实验过程未出现动物死亡;病理组织检查未见显著变化。结论鸦胆子油自微乳化颗粒长期服用毒性较低,可进一步进行深入研究。

穿心莲内酯油水分布系数和溶解度的测定

目的:测定穿心莲内酯的油水分布系数(P)和溶解度,为体内吸收及新剂型研究提供参考。方法:采用高压液相色谱法测定穿心莲内酯的浓度,以饱和法测定穿心莲内酯的溶解度,采用摇瓶法测定穿心莲内酯的油水分布数。结果:穿心莲内酯溶解度较大的乳化剂为Labrasol、吐温80、RH40,助乳化剂为Transcutol HP、1,2-丙二醇、乙醇,油相为Maisine 35-1;穿心莲内酯油水分布系数为(35.6399±0.2953),lgP为(1.5520±0.0036)。结论:穿心莲内酯为亲脂性化合物,该实验结果可为穿心莲内酯进一步的研究提供依据。

中药合理使用与临床疗效分析

中医药疗法历史悠久,被广泛应用于各类病症的救治中。中药虽然安全性相对较高,但仍存在毒副作用,且具有慢性渗透性,因此中药的合理使用至关重要。文章详细介绍了中药剂量要求、用法要求、中西药联合用药等要求,并提出了保证中药合理使用的措施,以提高用药的有效性,避免中药的不良反应,保证中药使用的安全。

壳聚糖修饰的丹皮酚PEG-PLGA纳米粒的制备及其体外释药性能考察

目的:制备壳聚糖修饰的丹皮酚聚乙二醇-(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)(PEG-PLGA)纳米粒,对其体外性质进行表征,考察纳米粒的体外释药性能,为丹皮酚的新型纳米制剂研究提供参考。方法:以PEG-PLGA为载体材料,壳聚糖为表面修饰剂,采用纳米沉淀法制备了壳聚糖修饰的丹皮酚PEG-PLGA纳米粒,利用正交试验优化处方工艺,并对其体外性质进行表征。以p H 7.4磷酸盐缓冲液为释放介质,考察壳聚糖修饰的丹皮酚PEG-PLGA纳米粒的体外释药行为。结果:载药纳米粒经壳聚糖修饰后,Zeta电位由负电荷转为正电荷且更加稳定,粒径略有增加。制备出的纳米粒外观呈球形,平均粒径和Zeta电位分别为(96.6±3.2)nm,(30.61±0.34)m V,载药量及包封率分别为10.87%和79.37%。体外释药试验表明载药纳米粒24 h的累计释放率62.4%。结论:按优选的处方成功制备了壳聚糖修饰的丹皮酚PEG-PLGA纳米粒,该制剂的体外性质良好且具有一定的缓释特性。

壳聚糖修饰的载穿心莲内酯介孔二氧化硅纳米粒的制备及其pH响应性释药性能考察

目的:制备壳聚糖修饰的载穿心莲内酯介孔二氧化硅纳米粒(CS/Ap-MSN),对其进行体外质量评价及p H响应性释药性能考察。方法:根据改良经典stober法一步合成了氨基修饰的介孔二氧化硅纳米粒(NH2-MSN),利用壳聚糖进行偶联修饰,表征其形貌及结构,通过体外释放试验考察CS/Ap-MSN在不同p H条件下的响应性释药性能。结果:CS/Ap-MSN的平均粒径(178.0±3.2)nm,多分散指数0.378±0.117,Zeta电位(34.04±0.22)mV,载药量和包封率分别为(27.8±1.7)%,(63.6±3.2)%,壳聚糖的修饰量6.3%。CS/Ap-MSN在p H 5.0的释放条件下,8 d累计释药量达53.3%;pH 7.4的释放条件下,8 d的累计释药量23.4%。结论:CS/Ap-MSN的体外释药具有p H响应性,累积释放量随p H减小而增大,且具有一定的缓释性能。

星点设计-效应面法优化α-细辛脑纳米粒原位凝胶的处方及其体外释放性能考察

目的:优选温敏型α-细辛脑纳米粒原位凝胶的处方并考察其体外释放行为,为脑靶向性制剂的研究提供参考。方法:以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188质量分数为自变量,胶凝温度为因变量,通过多元线性回归及二项式拟合建立因变量与各自变量之间的数学关系,采用星点设计-效应面法优选α-细辛脑纳米粒原位凝胶的处方。以人工模拟鼻液为释放介质考察该制剂的体外释放特性。结果:α-细辛脑纳米粒原位凝胶的最佳处方组成为21.85%泊洛沙姆407和3.8%泊洛沙姆188;胶凝温度(33.7±0.1)℃,72 h内α-细辛脑的累积释放量70.42%。结论:温敏型α-细辛脑纳米粒鼻用原位凝胶具有较好的缓释作用,优选的处方可为α-细辛脑新型给药途径制剂的开发提供参考。

α-细辛脑纳米粒离子敏感型鼻用原位凝胶的制备及体外释药性能

目的:制备α-细辛脑纳米粒离子敏感型鼻用原位凝胶并考察其体外释放行为。方法:采用去乙酰结冷胶(DGG)为凝胶基质,以凝胶黏度,形成凝胶的能力及持水力为考察指标筛选去乙酰结冷胶的用量;采用纳米沉淀法制备α-细辛脑纳米粒,与凝胶基质混合后制得α-细辛脑纳米粒离子敏感型原位凝胶;以人工模拟鼻液为释放介质、考察制剂的体外释放特性。结果:确定0.5%的结冷胶作为α-细辛脑纳米粒离子敏感型原位凝胶的基质,在非生理状态为自由流动的液体,生理状态下能够发生相变形成凝胶。体外释放结果表明α-细辛脑纳米粒离子敏感型鼻用原位凝胶具有较好的缓释作用。结论:α-细辛脑纳米粒离子敏感型原位凝胶的胶凝效果良好,缓释作用明显且制备工艺简单可行。

载穿心莲内酯的氨基修饰介孔二氧化硅纳米粒的制备及其初步药效学评价

采用3种方法制备了氨基修饰的介孔二氧化硅纳米粒(NH2-MSN),对其形貌和结构进行表征。选用其中1种具有较大的比表面积(1 227.4 m2/g)和孔容积(0.67 m3/g)、介孔形状规则且孔径均一的NH2-MSN(称为M3)。该制品的平均粒径为(148.1±3.1)nm,?电位为(37.04±0.22)m V。用其与穿心莲内酯照1∶1的质量比投料制备纳米粒,结果载药量及包封率为(41.7±2.3)%和(80.7±4.7)%。建立了二甲苯致小鼠耳肿胀模型,初步评价该载药纳米粒的药效。结果表明,与穿心莲内酯混悬液及市售片剂相比,该载药纳米粒的抗炎作用较优。