高糖环境中雄激素受体对心肌成纤维细胞增殖和脂质合成能力的影响

目的探究雄激素受体(androgen receptor,AR)对高糖环境下心肌成纤维细胞(cardiac fibroblasts,CFs)增殖和脂质合成能力的影响及可能的分子机制。方法解剖新生乳鼠的心脏进行CFs原代培养,镜下观察CFs生长状态,并通过波形蛋白的免疫荧光鉴定细胞属性。细胞贴壁后分为空白对照组、高糖模型组、阴性对照组,过表达AR组,除空白对照组葡萄糖浓度为5.5 mmol·L^(-1)外,其余各组葡萄糖浓度均为33.0 mmol·L^(-1)。培养24 h后通过Western blot和RT-qPCR检测AR、脂肪酸合成酶(fatty acid synthase,FASN)、PCNA、cyclin D1、α-SMA、collagenⅠ的表达情况。油红O和CCK-8分别检测脂质合成和细胞增殖能力的改变。结果与空白对照组相比,高糖模型组中CFs的脂质合成和增殖能力增强。Western blot和RT-qPCR结果显示AR的蛋白和mRNA的表达降低,而FASN、增殖标志蛋白PCNA、cyclin D1和纤维化标志蛋白α-SMA、collagenⅠ的蛋白和mRNA的表达增加。在过表达AR质粒载体转染高糖模型组CFs后,过表达组CFs中的FASN、PCNA、cyclin D1、α-SMA、collagenⅠ蛋白和mRNA同空载体组相比表达下降。同时,油红O染色和CCK-8结果分别表明过表达AR组的脂质合成和增殖能力相比空载体组减弱。结论高糖环境下心肌成纤维细胞的增殖和脂质合成能力增强,其作用机制可能AR调控脂质合成有关。

4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯自微乳胶囊的研制

目的制备4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯固体自乳化制剂,以解决该药水溶性差的问题,提高药物胃中溶出度和口服生物利用度。方法通过伪三元相图法考察不同乳化剂、助乳化剂和油相形成微乳的能力和区域,制备自微乳。然后采用mix-ture design方法进行处方优化,并对其乳化后粒径、制剂综合评分和载药量进行考察。结果制备出的最佳处方(含HS1570%,PEG400 10%,油酸乙酯20%)自乳化后粒径在30 nm左右,体外溶出10 min即可溶出80%以上。结论该处方制备出的ATPR固体自微乳可用于提高其溶出速度。

基于工程理念的药剂学教学改革初探

该文通过分析《药剂学》教学特点,找出现有教学过程中存在的问题,将CDIO工程教学理念的主导思想引入《药剂学》教学过程,以构思、设计、实施和运作4大主线引导理论教学、实验教学、项目设计及教学考核等方面设计。

沙利度胺的最新研究进展

沙利度胺因致畸作用撤出市场后又被发现在抗炎及免疫调节方面具有活性,并被美国FDA批准用于治疗麻风并发症麻风结节性红斑。近年来其抗血管生成的作用又成为研究热点,2006年5月美国FDA批准其用于治疗多发性骨髓瘤,该药再次受到医学界的瞩目。综述近年来在沙利度胺的抗肿瘤作用机制、现有和潜在的临床疗效以及制剂学等方面的研究进展。

头孢羟氨苄高分子聚合物检查方法的建立与验证

目的建立对头孢羟氨苄中高分子聚合物进行分离分析的质量控制方法,并对其进行验证。方法采用凝胶色谱法,色谱柱为Sephadex G10,流动相A为0.lmol/L磷酸盐缓冲液(pH7.0),流动相B为水;流速为0.6mL/min(采用流动相A时,20min后流速增为2mL/min);检测波长为254nm,进样量为200μL,以头孢拉定作对照加校正因子法外标法定量(头孢羟氨苄:头孢拉定=1:1)。结果验证了头孢羟氨苄高分子聚合物检测方法,采用该方法对3批样品中高聚物含量进行检测结果均小于0.05%。结论该法较好的分离头孢羟氨苄及其高聚物,可用于头孢羟氨苄中高分子聚合物的检验。

胰岛素脂质体制剂治疗糖尿病的研究进展

脂质体是近年来发展的一种新的药物载体 ,通过对胰岛素的包裹 ,可望改变胰岛素传统的注射给药途径。该文介绍了胰岛素脂质体的口服、鼻粘膜、经皮。

改良在体单向灌流实验探讨头孢氨苄大鼠小肠吸收机制

目的:探讨头孢氨苄的在体肠吸收机理。方法:通过大鼠在体单向灌流模型,采用物料平衡分析法设计试验和处理数据,反相高效液相色谱法测定药物浓度,探讨各肠段吸收情况及药物浓度对头孢氨苄各肠段吸收的影响。结果:各肠段Ka和Papp以十二指肠、空肠、回肠和结肠的顺序变小;各肠段的吸收速率常数Ka和Papp随着浓度增高无显著性变化。结论:物料平衡分析法不需检测水分变化,方法简便可靠。试验表明头孢氨苄在肠道上端具有比下端更好的吸收,药物在肠道吸收机制为被动扩散,适于开发成胃内滞留制剂。

大鼠实验性非酒精性脂肪性肝炎模型的研究

目的建立非酒精性脂肪性肝炎实验动物模型。方法SD大鼠30只,随机分为对照组(n=10)和模型组(n=20)。对照组喂普通饲料,模型组喂普通饲料并给予脂肪乳剂灌胃(10ml/kg)。动态观察血清TG、TC、ALT、AST、MDA、SOD、FFA和肝脏TG、TC、MDA、SOD、FFA的变化,并行肝脏病理学检查。结果2周后,随机处死模型组中的10只,与正常组相比,发现血清TG、TC、ALT和肝脏MDA均明显升高,而肝脏SOD则明显降低,病理显示有2只轻度脂肪变性,尚无炎症病灶出现。第3周处死剩余动物,发现肝指数、血清脂质、ALT、AST、MDA、FFA和肝脏TG、MDA、FFA与对照组相比均显著升高,而SOD则明显降低;光镜下所见模型组出现弥漫性肝细胞脂肪变性,并有炎症病灶。结论通过3周脂肪乳剂的喂养,形成了非酒精性脂肪性肝炎。

鬼针草总黄酮的在体肠吸收研究

目的以金丝桃苷含量为主要指标研究鬼针草总黄酮(TFB)的大鼠肠道吸收机制,为研究开发TFB新制剂奠定生物药剂学基础。方法采用大鼠在体单向肠灌流试验,利用HPLC法测定灌流液中TFB中的金丝桃苷浓度,计算十二指肠、空肠、回肠和结肠各部位及高中低浓度下空肠的有效渗透系数(Peff)。结果TFB中的金丝桃苷在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的Peff分别为:(1.89±0.53)×10-4、(1.29±0.32)×10-4、(0.88±0.33)×10-4、(0.86±0.34)×10-4cm/s;TFB高、中、低3种浓度下,金丝桃的Peff>0.2×10-4cm/s,并且差异无统计学意义(P>0.05);加入P-糖蛋白(P-gp)抑制剂盐酸维拉帕米对金丝桃苷的肠吸收影响不大。结论TFB中的金丝桃苷属于高渗透性药物,在大鼠各肠段均有吸收,其吸收机制为被动扩散;P-gp抑制剂对药物的小肠吸收基本无影响,故提高其溶出速度和溶解度将有利于药物的吸收。

打造开放、包容、合作、共赢的发展共同体——安徽医科大学科学技术协会成立

2021年12月14日下午,安徽医科大学科学技术协会成立大会暨第一次会员代表大会在图书馆第一学术报告厅举行。安徽省科协党组书记、副主席王洵、安徽医科大学校长曹云霞出席并共同为“安徽医科大学科学技术协会”成立揭牌。安徽医科大学党委副书记刘群英致辞,党委常委、副校长余永强主持大会。

药学(临床药理学)专业的药剂学教学探讨

药学(临床药理学)本科专业是该校为适应高等教育形势发展和社会对医药复合型人才的需求而于1999年开设的新专业,为适应新专业培养目标要求,该文就该专业开设的药剂学的教学内容和方法进行探讨。

薄膜包衣对头孢氨苄胃内漂浮片的影响

目的：考察薄膜包衣对头孢氨苄胃内漂浮片释药特性和起漂性能的影响。方法：采用3种不同型号欧巴代（Opadry、Omdry Ⅱ和OpadryAMB）膜材和3种渗透性的丙烯酸树脂[Eudragit RL 30D、RS 30D和RL 30D／RS 30D（1：1）]对头孢氨苄胃内漂浮片包衣，分别以Oparary和Eudragit RL 30D／RS 30D（1：1）对4，6，9，12kg硬度的片剂包衣，增重1％-3％，考察上述包衣条件对头孢氨苄胃内漂浮片释放特性和起漂性能的影响。结果：3种不同型号欧巴代包衣、不同包衣增重及4种硬度片芯包衣的片剂与未包衣片相比，释放特性无明显变化，起漂时间均大于15min，比未包衣前显著延长；6—9kg硬度片芯以渗透性适宜的Eudragit RL 30D／RS 30D（1：1）包衣，增重1％-2％均能保证15min内起漂，释药特性与未包衣前无明显变化。结论：对水具有渗透性、能束缚二氧化碳气体并具有一定抗张强度的衣材是胃内漂浮片优选的包衣材料.

头孢氨苄缓释片犬体内药动学研究

目的以上市头孢氨苄普通胶囊为参比制剂,考察24h给药一次的头孢氨苄缓释片beagle犬体内药动学。方法 Beagle犬单剂量口服受试制剂和参比制剂,采用HPLC法进行生物等效性评价。结果方法学研究结果显示线性范围0.5～50μg/mL,高中低相对回收率均大于80%,日内日间精密度均小于15%,最低定量限0.5μg/mL。参比制剂与受试制剂药动学参数分别为:Cmax为(35.02±8.67)和(22.8±74.11)μg/mL,AUC0-∞为(164.59±17.79)和(201.15±89.87)μg/(h·mL),Tmax为(2.1±1.0)和(4.2±0.4)h。受试制剂相对生物利用度为(104.4±21.4)%。结论两种制剂生物等效。

HPLC法测定4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯原料药含量及有关物质

目的采用高效液相色谱法建立4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯（ATPR）原料药质量控制的方法。方法色谱柱为大连伊利特Hypersil ODS 2柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为甲醇-水（92：8）,检测波长为367 nm,柱温为30℃,流速约为1.0 ml·min-1。结果主峰能与相邻杂质峰较好地分离,ATPR浓度在0.5~20 mg·L-1范围内线性关系良好（r=0.999 9,n=6）。结论该法简便、准确、专属性好,可以用于ATPR原料药的含量及有关物质的测定。

不同溶出介质中头孢地尼胶囊溶出曲线的相似性比较

目的采用不同溶出介质进行头孢地尼胶囊溶出度实验,考察不同溶出条件对头孢地尼胶囊溶出度的影响,同时为难溶性药物制剂质量判断提供参考。方法以盐酸溶液(稀盐酸24→1000)、水、PBS4.0缓冲溶液、PBS7.0缓冲溶液为溶出介质,绘制参比制剂和自制制剂的溶出曲线,以相似因子f2作为指标,对比自制制剂与参比制剂溶出特性。结果在这4种介质中,参比制剂与自制制剂相似高于60。结论自制制剂与参比制剂在4种不同介质中溶出行为基本一致。

磺基水杨酸钠辅助下CuO纳米结构的维度可控合成与表征

以磺基水杨酸钠(SS)作为形貌调控剂,采用水热方法可控合成了各种不同形貌和维度的CuO纳米材料。结果表明,通过简单调节SS/CuCl2的摩尔比,分别合成了CuO纳米棒,纳米枝晶和海胆状球形分级结构。如果体系中不引入SS,产品则是CuO纳米片。紫外-可见光谱显示了各种CuO纳米结构与尺寸和形貌相关的吸收现象,为了探索CuO各种形貌的影响因素,我们进行了系统的实验观察。

临床药师在临床药学专业药剂学教学中的作用

药剂学已被列为临床药学专业的核心课程之一。健康中国战略的实施及医学教育创新的发展对临床药学专业人才培养提出了新要求。为了提高临床药学专业学生的临床实践和创新能力,需要不断更新药剂学理论及实践教学模式。让临床药师参与药剂学教学可以培养学生的临床思维能力并提高其应对并解决临床问题的能力。结合药剂学学科的特点,多角度分析了临床药师在临床药学专业药剂学教学中的作用,以期为临床药学教育的创新发展提供参考。

科研思维融入药剂学教学中的改革探索

药剂学传统的教学方法难以调动学生的积极性,无法适应新时期药学人才培养的需要。因此,众多药学院校纷纷进行改革。该校的药学院成立于1998年,还是一个年轻的学院,要在如今的生源大战的激烈竞争中站稳脚跟,教学改革迫在眉睫。为实现我校建设高水平教学研究型医科大学的奋斗目标,该院要求进行药学本科专业课程体系改革,实现以传授知识为特征的"教学型"和以培养学生认知能力为特征的"研究型"教学模式的有机结合。在教学过程中把培养学生的专业理论基础与发展创造性思维相联系。

MicroRNA-26b抑制胚胎干细胞的多能性

目的明确miRNA-26b(miR-26b)对小鼠胚胎干细胞(mESCs)多能性的调控作用。方法实时荧光定量PCR检测miR-26簇前体在mESCs和小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)中的表达。实时荧光定量PCR检测胚状体(EB)形成过程中成熟miR-26b的表达。CCK-8方法检测miR-26b对mESCs增殖能力的影响。流式细胞术测定miR-26b对mESCs细胞周期与凋亡的影响。使用碱性磷酸酶染色试剂盒检测miR-26b对mESCs中碱性磷酸酶活性的影响。实时荧光定量PCR检测miR-26b对mESCs中多能性转录因子(Oct4、Sox2和Nanog)mRNA表达的影响。使用蛋白质印迹法检测miR-26b对mESCs中3个关键转录因子的蛋白表达影响。用体外模型观察转染pcDNA-pre-miR-26b对mESCs形态的影响。结果 mESCs中,miR-26b的前体在miR-26簇群表达最高。MEF中所有miR-26前体均上调,其中pre-miR-26b上调幅度最大(上调约10倍)。成熟的miR-26b在EB形成过程中从第2天到第6天明显上调,并且成熟miR-26b在MEF中的表达水平明显高于其在mESCs中的表达水平。miR-26b的过表达抑制mESCs增殖,并显示miR-26b过表达诱导mESCs于细胞周期的G1期阻滞,miR-26b不影响mESCs的凋亡。ALP染色结果表明miR-26b导致mESCs中ALP活性降低。过表达miR-26b导致mESCs中多能性标志物(Oct4、Sox2和Nanog)的表达水平降低。体外模型研究miR-26b对mESCs分化的影响,在miR-26b诱导的第4天观察到了分化的细胞。结论此研究证实miR-26b对mESCs多能性的调控作用。

4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯固体分散体的制备和体外溶出度观察

目的应用固体分散技术,提高4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯(ATPR)的体外溶出度。方法以Lutrol F68为载体,采用溶剂-熔融法制备不同比例的ATPR固体分散体,使用差示扫描量热法(DSC)分析药物在固体分散体中的存在状态,并观察固体分散体的体外溶出度。结果不同比例的ATPR-Lutrol F68固体分散体均能明显促进药物的溶出,载体比例越高,药物溶出越快。结论制备ATPR固体分散体可以提高其体外溶出度。