关于医药中间体7-氯喹哪啶的新合成方案研究

研究以间氯苯胺盐、巴豆醛为主要原料,经闭环、中和等过程得到7-氯喹哪啶。在闭合反应过程中,筛选出醇类溶剂,提高了收率,优化了工艺条件,使反应在低于70℃下进行,降低了能耗,节约了成本。

2,3,5,6-四甲基吡嗪合成新技术研究

采用2,3-丁二酮为生产原料,在过量液氨及过渡金属催化剂的存在下,将羰基还原为氨基,进而分子间缩合生成四甲基哌嗪,在催化剂络合Ni固载的催化下,逐步升温至脱氢温度,最终得到四甲基吡嗪产品。该项目生产成本低廉,反应步骤简单易操作,突破了副反应多,产品收率低的技术瓶颈。

2-乙酰基吡嗪合成新工艺

采用以常用常见的小分子乙醇胺为起始原料,在固定床设备中用乙醇铵进行分子间的环化,得到中间产物吡嗪,然后通过与丙酮酸的脱羧反应制备吡嗪环上的侧链乙酰基,最终得到目的产品2-乙酰基吡嗪。

4-甲基-5-乙烯基噻唑合成新工艺

采用相转移催化合成路线,解决了在非溶剂状态液液相转移催化(LL-PTC)条件下,利用廉价无机碱高效地完成磺酸酯的β消去反应。从而制得乙烯基杂环化合物,尤其是得到高产率的4-甲基-5-乙烯基噻唑,在使用上有一定的广泛性。

医药中间体藜芦酮的研究及工艺合成

介绍了藜芦酮现有的合成工艺路线,阐述了各工艺的基本流程,并分析了其优缺点,又列出了一套优化的工艺路线。