药中黄金——黄连

黄连来源于毛茛科植物黄连Coptis chinensis Franch.云南黄连Coptis teeta Wal1.三角叶黄连Coptis deltoidea C.Y.Cheng et Hsiao的干燥根茎,三者分别习称“味连”“云连”“雅连”[1]。黄连始载于东汉《神农本草经》,被列为上品,《本草纲目》中记载“其根连珠而色黄,故名”[2]。黄连是常用大宗药材,极具临床应用及开发价值。

中药煨法历史沿革及现代研究概况

煨法是中药传统炮制方法之一,历代本草和医书中均有相关记载,且种类繁多,但目前涉及到的具体中药品种也不多,且相关研究较少。笔者通过查阅古今相关资料,从煨法的历史沿革,炮制目的,现代代表性中药的炮制工艺、质量评价及药理学研究等方面进行了整理和分析。梳理后发现,煨法在古代应用广泛,最早见于东汉《华氏中藏经》,历经唐、宋、金、元、明、清时期的丰富和发展,并随着明代经济的繁荣发展,在明清进入鼎盛时期,涉及的中药品种多达159种,并逐渐完善了煨法的炮制理论。然而现代沿用煨法的品种大幅减少,现代中药采用煨法的主要目的多为降低不良反应、缓和药性、增强疗效、除去非药用部位、利于进一步加工等。该文通过梳理中药古今煨法的关键信息,可为中药煨制品的临床应用及现代研究提供文献依据。

基于灰色关联度与正交偏最小二乘法分析的黄连抗菌谱效关系研究

目的研究黄连醇提物的高效液相(HPLC)指纹图谱与黄连抗菌的谱效关系,初步明确黄连抗菌成分及其质量标志物。方法采用HPLC对不同批次黄连(S1~S12)醇提物进行分析,以黄连对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和肺炎克雷伯菌的最小杀菌浓度(MIC)为黄连抗菌药效指标,采用灰色关联度分析法和正交偏最小二乘法相结合分析其谱效关系。结果黄连表现抗菌能力是多种成分共同作用的结果,黄连具有联合抑菌效果的成分为格兰地新、非洲防己碱、表小檗碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱,其中黄连碱、表小檗碱贡献度最大。结论初步明确黄连抗菌物质,为确定黄连质量标志物研究提供参考。

SGI-based法结合PIM的矿区全盆地下沉量计算方法

获取采区全盆地的地表形变信息,对分析和研究矿区沉降机理具有重要意义.针对InSAR技术在大形变梯度区域失去形变监测能力和PIM无法预计移动盆地边缘下沉量的缺陷,提出了一种SGI-based法结合PIM的矿区全盆地下沉量计算方法.该方法首先使用时序InSAR技术获取采区地表LOS向累积形变信息,再使用SGI-based方法将LOS向形变计算为地表下沉量;对于大形变梯度区域的沉降信息,则由PIM获取;最后,基于距离权重法融合两种方法的下沉量得到全盆地的下沉信息.论文以马泰壕井田为研究区,采用24景Sentinel-1A数据和水准数据对该方法进行了应用和精度分析.结果表明,该方法可精准获取下沉盆地边缘区域的下沉量,监测精度RMSE为9.4 mm,较InSAR和PIM分别提高48%和71%;边缘与加权融合区域的整体监测精度RMSE为32.7 mm,较InSAR和PIM提高68%和48%.

虎杖一体化饮片与传统饮片活性成分及体外抗炎作用比较研究

为探究虎杖一体化饮片与传统饮片活性成分及体外抗炎作用差异,采用HPLC分别测定虎杖2种饮片中活性成分虎杖苷、白藜芦醇、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素和大黄素甲醚的含量,通过脂多糖(LPS)诱导RAW264.7细胞炎症模型,采用PCR测定虎杖2种饮片60%乙醇提取物不同质量浓度(5、10μg·mL^(-1))组别中炎性细胞因子肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)和白细胞介素-1β(IL^(-1)β)的mRNA水平。含量测定结果显示,虎杖一体化饮片虎杖苷和大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷的含量均显著高于传统饮片,而白藜芦醇、大黄素和大黄素甲醚的含量在传统饮片中较高。抗炎结果表明,虎杖一体化饮片醇提物不同质量浓度(5、10μg·mL^(-1))均能显著地抑制LPS诱导的炎症因子IL^(-1)β和TNF-αmRNA水平的升高,而传统饮片仅对IL^(-1)β有显著抑制作用。该研究初步说明,虎杖一体化饮片中5种活性成分总含量高于传统饮片,体外抗炎活性优于传统饮片,为虎杖一体化饮片生产及应用提供了实验依据。

基于甲羟戊酸途径的盐酸小檗碱体外抗肺癌细胞药效及机制

目的:探究盐酸小檗碱(BBH)通过甲羟戊酸(MVA)途径抗肺癌细胞的药效及机制。方法:以人源肺癌细胞A549与鼠源肺癌细胞LLC作为研究对象,细胞增殖与活性检测(CCK-8)法检测BBH(10、20、30、40、50μmol·L^(-1))对2种肺癌细胞增殖的抑制作用(48 h);然后采用细胞划痕实验检测BBH(40μmol·L^(-1))对A549与LLC细胞迁移能力的影响(24、48 h);集落形成实验比较BBH(10、20、40μmol·L^(-1))给药下2种细胞的集落形成能力;试剂盒检测BBH(40μmol·L^(-1))对A549与LLC细胞中乙酰辅酶A(A-CoA)和总胆固醇(TC)含量的影响;运用AutoDock Vina软件对接BBH与MVA途径调控蛋白固醇调节结合原件蛋白2(SREBP2);实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)检测BBH(40μmol·L^(-1))对A549与LLC细胞中MVA途径9个相关mRNA[羟甲基戊二酸单酰辅酶A合酶1(HMGCS1)、羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(HMGCR)、甲羟戊酸激酶(MVK)、磷酸甲羟戊酸激酶(PMVK)、5-焦磷酸甲羟戊酸脱羧酶(MVD)、法尼基焦磷酸合酶(FDPS)、角鲨烯单加氧酶(SQLE)、法尼基二磷酸法尼基转移酶1(FDFT1)、异戊二烯基二磷酸合酶1(GGPS1)]表达的影响;蛋白免疫印迹法(Western blot)检测BBH(40μmol·L^(-1))对2种细胞中MVA途径3个基因(HMGCS1、HMGCR、FDFT1)的关键蛋白表达的影响;使用TCGA数据库分析HMGCS1、HMGCR、FDFT1与SREBP2的转录基因SREBF2在非小细胞肺癌(NSCLC)中的关系。结果:与空白组比较,BBH组A549与LLC细胞的增殖、迁移与集落形成能力均显著降低(P<0.01);细胞的凋亡率显著升高(P<0.01);分子对接表明BBH与SREBP2具有良好的对接活性;与空白组比较,BBH组MVA途径的代谢产物A-CoA与TC的含量均显著下降(P<0.01);给药BBH后,A549与LLC细胞中MVA途径基因HMGCS1、HMGCR、MVK、PMVK、MVD、FDPS、SQLE、FDFT1、GGPS1 mRNA的表达降低(P<0.01),HMGCS1、HMGCR、FDFT1蛋白水平明显下降(P<0.05,P<0.01)。在NSCLC患者中,HMGCS1、HMGCR、FDFT1与SREBF2呈高度相关(R=0.54、R=0.57、R=0.48)。结论:BBH可抑制A549与LLC细胞的增殖、迁移与集落形成能力并促进细胞的凋亡,其原因可能与BBH结合SREBP2调控MVA途径有关。

基于质量和药理效应比较姜半夏一体化饮片与传统饮片

目的:比较姜半夏一体化饮片与传统饮片在成分含量及药理作用方面的一致性与差异性,以阐释姜半夏一体化生产的合理性。方法:采用薄层色谱法(TLC)、浸出物测定法、紫外分光光度法和高效液相色谱法(HPLC),分别对姜半夏一体化饮片和传统饮片的TLC鉴别、水溶性浸出物、白矾残留量及草酸钙针晶、蛋白质、总生物碱、多糖、3种核苷(肌苷、鸟苷、腺苷)含量进行测定,并进行统计学比较;采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型和家兔眼结膜刺激性实验,对姜半夏一体化饮片和传统饮片的抗炎作用和刺激性进行比较。结果:姜半夏一体化饮片的白矾残留量、草酸钙针晶含量、蛋白质含量、多糖含量、肌苷含量、鸟苷含量及3种核苷总量较传统饮片分别降低16.95%、21.27%、23.78%、4.74%、52.12%、0.24%、26.04%;水溶性浸出物、总生物碱及腺苷含量较传统饮片分别增高7.62%、114.83%、125.42%;姜半夏一体化饮片与传统饮片对小鼠耳肿胀均具有明显的抑制效果,但两者之间差异无统计学意义,提示抗炎作用具有一致性;2种姜半夏饮片对兔眼结膜均无刺激性,且两者之间差异无统计学意义,提示安全性相似。结论:姜半夏一体化饮片与传统饮片的成分含量存在一定差异、抗炎和刺激性作用相近,且一体化饮片质量略优于传统饮片,为姜半夏一体化饮片的工业生产和临床应用提供了参考依据。

背根神经节在骨癌痛中的研究进展

癌症引起的疼痛是严重的慢性疼痛之一,而骨转移性癌痛困扰着大部分晚期癌症患者。脊髓背根神经节(dorsal root ganglion,DRG)无论在解剖学结构还是功能学位置均位于外周和中枢神经系统的交界处,具有传导和调节内脏感觉的作用,在骨转移性癌痛的发生及发展中扮演重要角色。全文综述了关于DRG在骨癌痛研究的最新文献,以期阐明两者的关系有助于寻找治疗或缓解癌症疼痛的有效措施。