苯菌酮:一种新型谷类白粉病杀菌剂的作用机制研究

谷类白粉病杀菌剂市场每年的销售额估计超过3亿美元。此表明子囊菌亚门白粉菌（Blumeriagraminis SPeer ff.spp.）一直是世界性危害谷类作物的重要病害之一。在温带，白粉病引起谷物大约减产10％，不用化学控制剂时可达40％之多。在白粉病综合治理体系中通常使用抗病品种和高效药剂。

不同方法测定7种杀虫剂对水稻褐飞虱室内毒力的比较研究

采用Potter喷雾法、盆栽喷雾法和根内吸法测定7种药剂对褐飞虱的室内毒力,并对这3种方法进行了比较。结果表明:3种方法测得的药剂对褐飞虱室内毒力结果比较一致,均以烯啶虫胺的毒力为最高,吡蚜酮和毒死蜱毒力较低。Potter喷雾法操作方便,最适合于对褐飞虱室内活性的筛选,但药后调查时间不宜太长。

10%SIOC-I-002水乳剂配方研究

对新化合物SIOC-I-002进行水乳剂配方筛选研究。通过对溶剂、乳化剂、增稠剂等相关助剂的筛选,确定最优配方为SIOC-I-002有效成分≥10%、二甲苯8%、YUS-D9356%、SFR-T3%、乙二醇4%、水补足至100%;进一步对两种加工工艺进行比较,结果表明直接乳化法制得的制剂更优于转相法所得的制剂。对最佳配方进行重复性实验,结果表明研究所得10%SIOC-I-002水乳剂筛选配方具有物理稳定性好、有效成分含量稳定、流动性好等特点,且加工工艺简单。

苯菌酮对黄瓜白粉病的室内生物活性

【方法】苯菌酮是巴斯夫公司开发的一个二苯酮类的新型杀菌剂，对各类白粉病有良好的防治效果。采用常规生测方法研究了苯菌酮对黄瓜白粉病的室内生物活性和作用特性。【结果】试验结果表明：苯菌酮对黄瓜白粉病有较好防治效果。预防活性的EC50、EC90值为2．0、6．1mg／L，治疗活性的EC50、EC90值0．14、2．1mg／L；对黄瓜白粉病的持效期为7—10d，但在植株叶片之间不具有内吸传导性。

2-苯甲酰基嘧啶类化合物的合成与生物活性

2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物结构经过两次骨架结构优化后得到2-苯甲酰基嘧啶类化合物二次先导结构.在二次先导结构基础上,共设计并合成了36个化合物,所有化合物结构经1H NMR、13C NMR、HRMS确认,并进行了室内杀菌活性筛选,对各部位取代基进行了逐次优化.结果表明2-苯甲酰基嘧啶类化合物中R1取代基以2位卤素或烷基取代的苯环或杂环活性最好;中间苯环6位引入氟原子活性保持;嘧啶环4,6位甲氧基取代活性较好,5位甲基取代活性大大降低;羰基被还原为羟基后活性消失.其中2,3-二氯-N-[2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-甲酰基)苯氧基]-N-甲基苯甲酰胺(4AHl)、2,5-二氯-N-[2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-甲酰基)苯氧基]-N-甲基苯甲酰胺(4AHn)及N-[2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-甲酰基)-3-氟苯氧基]-N,2-二甲基苯甲酰胺(4AFd)对黄瓜白粉病的杀菌活性与对照样苯菌酮相当.

氟虱磺胺(SIOC-I-002)对水稻褐飞虱的生物活性及田间防效

氟虱磺胺（SIOC-I-002）为氧杂氟烷基磺酰胺类新型稻飞虱杀虫剂,是由中国科学院上海有机化学研究所研究发现的具有自主知识产权（公开号为ZL200610027494.8）[1]的杀虫活性先导,本课题组对此先导结构进行优化研究,已成功开发了卫生杀虫活性化合物SIOC．1-013 .

茚虫威改造物SIOC-Y-047室内生物活性及作用特性评价

[目的]通过茚虫威结构衍生化研究,以期开发出具有自主知识产权的二嗪类杀虫剂新品种。[方法]以黏虫、小菜蛾、斜纹夜蛾为供试靶标,通过室内生物活性测定,发现化合物SIOC-Y-047较其他改造物表现出更好的室内杀虫活性,进一步完成SIOC-Y-047对3种鳞翅目害虫的毒力曲线测定及作用特性评价。[结果]SIOC-Y-047对3个靶标的LC50值分别为1.34、14.05、9.43 mg/L,活性略低于对照药剂茚虫威。室内作用特性与茚虫威相似,以胃毒和触杀作用为主,无根内吸活性。[结论]SIOC-Y-047对鳞翅目害虫黏虫、小菜蛾和斜纹夜蛾均表现良好的室内杀虫活性,活性略低于对照药剂茚虫威。

2-(吡啶-2-甲酰基)嘧啶类化合物的合成与生物活性研究

在2-苯甲酰基嘧啶类化合物结构优化结果基础上,定向设计合成了8个2-（吡啶-2-甲酰基）嘧啶类化合物,并对其进行了室内杀菌活性测定,结果表明这类化合物对黄瓜白粉病和黄瓜霜霉病有很好的防效.对高活性化合物6b深入筛选结果表明：6b对黄瓜白粉病有较好的预防和治疗活性,预防活性的EC50和EC90值分别为0.69和2.89 mg/L,治疗活性EC50和EC90值分别为0.13和1.6 mg/L,与对照药剂苯菌酮相当.2-氯-N-{[2-（4,6-二甲氧基嘧啶-2-甲酰基）吡啶-3-基]氧基}-N-甲基苯甲酰胺（6b）具有向上传导活性和较好的耐雨淋作用,持效期为15~20 d.