硝苯地平片剂溶出度的考察

目的考察不同生产企业生产的硝苯地平片剂的体外溶出度。方法分别以0．1mol·L^-1盐酸溶液、人工胃液（不含胃蛋白酶）、pH4．5醋酸钠缓冲液、pH6．8磷酸盐缓冲液和蒸馏水为溶出介质。采用紫外分光光度法检查；以质量分数为0．25％十二烷基硫酸钠为溶出介质，采用HPLC法检查。比较不同厂家硝苯地平片剂的体外溶出度。用相似因子法评价硝苯地平片剂在0．1mol·L^-1盐酸溶液、人工胃液（不含胃蛋白酶）、pH4．5醋酸钠缓冲液、pH6．8磷酸盐缓冲液和蒸馏水中的溶出行为。结果在质量分数为0．25％十二烷基硫酸钠溶液中，硝苯地平的溶出度在60min均大于65％。而在其他溶出介质中的溶出度均达不到《英国药典》及《美国药典》中规定的标准。相似因子如均在50～100之间。结论溶出介质的pH值对硝苯地平的溶出度没有影响。从整体来看，国产硝苯地平片剂的体外溶出行为与国外制剂相比有很大差距。

双氯芬酸钾缓释片在家犬体内的药动学及生物等效性研究

目的对自制双氯芬酸钾缓释片和市售双氯芬酸钾普通片进行家犬体内的生物等效性评价。方法6条家犬按标准的2×2交叉试验方案设计，禁食12h后空腹口服普通片剂（参比制剂）50mg或缓释片剂（供试制剂）75mg；采用RP-HPLC紫外检测法检测血浆中药物浓度，并计算相关的药动学参数，判定两制剂是否生物等效。结果参比制剂及供试制剂的主要药动学数据如下：tmax分别为（0．50±0．01）和（4．17±0．10）h；pmax分别为（4．96±1．06）和（1．37±0．11）mg·L^-1；AUC0～∞分别为（9．09±0．89）和（12．86±0．70）mg·h·L^-1；t1／2分别为（2．33±0．84）和（7．94±1．45）h。结论两种制剂的主要药动学参数tmax，和AuC0-∞经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验，并计算90％置信区间，表明两种制剂为以AUC为评价指标的生物等效制剂，相对生物利用度为97．16％，供试制剂与参比制剂相比具有良好的缓释效果。

HPLC法测定代尔卡中对乙酰氨基酚和盐酸伪麻黄碱的含量

代尔卡(1)为感冒对症治疗药片剂,其有效成分为对乙酰氨基酚和盐酸伪麻黄碱.采用高效液相色谱法同时测定代尔卡中对乙酰氨基酚和盐酸伪麻黄碱的含量.其方法简便,二者线性关系均良好,为含量测定确定了分析条件.

寒热痹颗粒对大鼠长期毒性的药效学研究

目的 :观察大鼠长期口服寒热痹颗粒的蓄积毒性 ,以确定用药的安全性。方法 :将 80只大鼠随机分为 4组 ,分别以寒热痹颗粒连续灌服 4 5天后 ,称量其体重、检测其血象及血液生化指标 ,并对主要实质脏器进行组织观察和病理检查。结果 :动物的一般状况 ,如行为表现、皮毛光泽、饮食饮水及体重变化和对照组比较 ,无明显差别 ;其血象和血液生化指标中尿素氮和肌酐值增高 ,但停药 15天后恢复正常 ;主要实质脏器重量未见异常改变 ;重要脏器组织病理学检查未见异常。结论 :本品长期用药安全。

浅谈已有国家标准的化学药品研发的质量控制和技术要求

目前,仿制已有国家标准药品的研制开发工作,在质量研究方面存在的差异较大。从6类化学药品方面,对申报的已有国家标准药品的原料和制剂质量研究中的重要问题进行讨论,从而达到使仿制药品的研发工作进一步提高、完善与规范的目的。

药物中有机杂质的控制

化学药品在研制过程中,有关物质的定性研究具有重要意义,有关物质是指在药物制备和贮存过程中,根据药物性质和合成方法可能产生的杂质,多指有机杂质,也包括残留溶剂和手性化合物中无特殊毒性的对映体。现对在研制过程中有关物质定性研究的几种方法进行介绍。

关于英国药典中制剂的红外光谱鉴别方法的讨论

红外光谱专属性强,红外鉴别已成为化学原料药鉴别的必要项目。但对于药物制剂,由于辅料及工艺的影响,采用红外光谱鉴别存在一定的难度。研究应用红外光谱鉴别,已经提到日程上来,英国药典2009版对红外分光光度法附录作了大幅度修订,现对在研制过程中应用红外光谱鉴别研究的几种方法进行介绍。

毛细管柱气相色谱法测定甲酚及甲酚皂溶液的含量

目的:改进现有甲酚及甲酚皂溶液含量测定中各组分均不能完全得以分离的缺陷,建立一个新的气相色谱方法。方法:采用毛细管柱气相色谱法,安捷伦6890型气相色谱仪;安捷伦DB-225毛细管柱,(50%氰丙基苯基)二甲基聚硅氧烷为固定液,长30m、内径0.32mm、膜厚0.25μm。程序升温110℃(31min)20℃.min-1150℃(10min),载气:99.99%氮气,流速1mm.min-1;采用分流进样,进样量1μL。结果:采用毛细管柱气相色谱法能较大地提高组分之间的分离度。甲酚中各组分的线性关系为,邻甲酚:Y=3.77X-0.0087(y=0.9998);对甲酚:Y=3.67X-0.0011(y=0.9996);间甲酚:Y=3.58X-0.0068(y=0.9997)。平均回收率为98.99%,RSD=0.95%(n=9)。结论:本法准确,专属性好,可用作控制甲酚及甲酚皂溶液质量的方法。