作为杀菌和杀虫先导的1,2,4-噁二嗪衍生物的设计与合成研究

噁二嗪片段常用于小分子的修饰和构象限制,同时噁二嗪也是一种理想的酰胺电子等排体.基于商品化琥珀酸脱氢酶抑制剂杀菌剂的结构框架,通过生物电子等排手段,以噁二嗪替换酰胺结构,设计并合成了24个1,2,4-噁二嗪类化合物.生物活性测试结果表明,在400 mg/L浓度下,大部分化合物对黄瓜霜霉病表现出较好的活性.此外,在600 mg/L的浓度下,这些化合物对粘虫的致死率达到100%,说明噁二嗪的结构值得作为先导继续研究,进而发现活性优异的新化合物.