含1,3,4-噻二唑结构的酰胺类衍生物的合成及生物活性研究

随着养殖技术不断提高,水产养殖向高密度、集约化发展的同时,养殖水产品弧菌所引起的疾病也日趋严重,这类疾病不仅给水产养殖业带来了巨大的损失,也引起了人们的饮食健康问题,因此,水产养殖业对于新型安全高效抗菌药的需求迫在眉睫。以醛类化合物为原料,与硫代氨基脲形成希夫碱类化合物,成环后生成1,3,4-噻二唑类衍生物,并与不同链长的酰氯反应,合成6个含1,3,4-噻二唑结构的酰胺类衍生物,所有化合物的结构经IR、1 H NMR以及HR-MS(ESI)确证。采用牛津杯法测试目标化合物对霍乱弧菌和副溶血弧菌的抑菌圈直径及最小抑菌浓度(MIC)。生物活性测试结果表明:化合物4b对霍乱弧菌的抑菌圈直径为11.79±0.15 mm,化合物4a和4c哈维氏弧菌的抑菌圈直径分别为17.53±0.08 mm、19.37±0.56 mm,MIC均为0.25 mg·mL^(-1)。化合物4a、4b和4c对海洋弧菌具有较好抑制活性,可为后续水产抗菌药物的研发提供理论基础。

大黄素-香豆素噻唑类衍生物的合成及其抗哈氏弧菌活性

以大黄素为先导化合物,根据活性基团拼接原理,将具有良好抗菌活性的香豆素噻唑和大黄素通过酰胺键连接到同一分子上,设计并合成了6个含有香豆素噻唑的大黄素酰胺类衍生物(8a~8f),并对其抗菌活性进行了评价。结果表明:化合物8b、8c和8f对哈氏弧菌活性存在不同程度的抑制作用,抑菌圈分别为13.37±0.07 mm、13.60±0.12 mm和13.54±0.09 mm,MIC均为0.25 mg/mL。所有化合物的结构经IR、1H NMR以及HR-MS(ESI)确证。

海州香薷化学成分与应用研究进展

海州香薷是一味历史悠久的中药材,同时也是作为本草文献中以“海州”命名的十三种道地药材之一。近年来,关于海州香薷的化学成分和药理作用研究已有报道,但是缺乏系统的梳理分析研究。本文概述了海州香薷与其他香薷的主要外观性状差异,并综述了海州香薷化学成分,药理作用及环境污染修复的研究进展,为后续对其开发及应用相关研究工作提供了科学依据。

基于ZigBee无线网络的机场助航灯在线监测系统设计

为了解决在不停航施工情况下给机场的老旧助航灯安装实时监测系统,设计了一种基于Zig⁃Bee技术的机场助航灯在线监测系统。利用助航灯光强判定助航灯是否故障,借助ZigBee网络将助航灯故障、光强、光档等信息传输至监控室的计算机,由计算机根据接收到的数据分析助航灯的状态并进行显示,以便准确实现机场助航灯的监测。根据系统需要设计了相应硬件和程序以及监测界面,通过在与真实机场相似的户外环境进行测试,结果表明,该助航灯在线监测系统能够有效地对机场助航灯进行实时监测。

飞机自动驾驶机器人研究综述

介绍了飞机自动驾驶机器人及其工作原理,系统结构分为感知系统、动作执行系统、控制处理系统和交互系统4个组成部分,分析了各系统需要实现的任务功能及需要达到的要求。描述了飞机驾驶舱的环境特点,分析了视频防抖、光照问题、实时性、动作路径规划、应变能力等技术难点,并针对这些难点从相机防抖、图像增强、提升硬件设备性能、算法以及优化运行机制等方面分析了可以采用的解决方法,对比了现有的PID控制、自适应控制、滑模控制、鲁棒控制、分散控制等机械臂控制方法以及部分基于这些方法的改进型控制方法的优点和缺点。最后,根据现有相关技术的发展情况和局限性提出了对未来飞机自动驾驶机器人发展情况的展望。

基于SIFT算法的飞机驾驶舱按钮开关识别

飞机自动驾驶机器人使用视觉系统对驾驶舱内的按钮进行识别、定位与姿态测量以引导机械臂完成按钮操作。提出了一种基于SIFT算法的按钮识别方法,通过透视变换计算出用于表示按钮空间位置的中心点或按钮上其他目标点的像素坐标,为按钮定位和姿态测量环节提供数据支撑。通过对图像进行涂抹、调整亮度等方式模拟按钮文字有污损、环境过亮或过暗等飞机驾驶舱可能出现的不良条件,然后进行按钮识别测试,验证了SIFT算法能够适应这些不良条件。

大型储油罐的防雷电保护措施

对大型储油罐的防雷电保护进行了探讨,分析了雷电的危害,通过对阻止雷电措施原理的研究,提出了防雷设施的检查措施.

腰痹中药复方中高频中药抗炎镇痛研究概述

腰痹为风湿病的三级病名,发作时常表现为腰部疼痛,痛感易随天气和劳累程度而变化。现代医学研究发现,由炎症引发的内源性或外源性刺激疼痛感受器,是引发腰痹临床症状的主要原因。中医药在临床治疗腰痹方面具有悠久的历史和良好的疗效。对来源于临床上常用于治疗腰痹的经典名方、临床验方、《中国药典》及《中药部颁标准》的36首中药复方、127味中药进行用药频数统计发现,用药频次居前10%的中药有3味,分别是补虚药当归、平肝息风药地龙、活血化瘀药川芎。根据频数分析的结果,对使用频次最高的3味中药的抗炎镇痛作用进行综述,为腰痹的中医治疗及中药开发提供参考。

浅谈建筑物感应雷的防护措施

介绍感应雷的危害和防护措施。

山茱萸总酚酸提取及抗菌活性成分分析

采用单因素试验、筛选试验设计及响应曲面设计对山茱萸总酚酸提取工艺进行优化,并通过活性追踪方法,采用硅胶柱层析及Sephadex LH-20凝胶柱层析初步探究山茱萸中抑制弧菌的活性成分.经优化后,山茱萸总酚酸的最佳提取条件为液料比15∶1(mL/g)、乙醇体积分数60%、超声持续时间60 min、回流时间115 min、回流温度50℃.在该条件下,总酚酸得率为4.307 mg/g,与预测值接近.同时,从山茱萸酚酸类物质中分离得到了2个主要有效活性成分,经结构表征,鉴定为2-羟基丁二酸-1-甲酯(1)、3,4,5-三羟基苯甲酸(2).

浅谈高山气象探测基地观测场防雷接地设计特点

对气象探测基地观测场防雷设计规划重点与防雷设计的主要流程进行分析,找出了几点防雷设计特点,便于气象探测基地观测场的防雷设计。

无人机智能气囊设计

以STM32F103C8T6单片机为控制核心,设计了一款无人机智能气囊系统。该系统由主控模块、晶振电路模块、电源与复位电路模块、NB-IOT通讯模块以及紧急报警模块组成。系统通过测距传感器对无人机飞行状态进行实时检测,并通过通讯模块收发信号判断无人机飞行状态,人为启动紧急报警模块,实现无人机紧急状态下的保护功能。

牡丹皮抗弧菌活性物质的提取及成分分析

为了优化牡丹皮抗弧菌物质的提取工艺,并分析其抗弧菌成分,试验先采用单因素试验确定牡丹皮抗弧菌物质的最佳提取溶剂、溶剂浓度、提取温度、提取时间、液料比;然后在单因素试验基础上,选取响应面优化法的三个影响因素,以抑菌圈直径为响应值,采用三因素三水平响应面法对牡丹皮抗弧菌物质提取工艺进行优化,得到最佳提取条件并进行验证;最后通过活性追踪方法,采用硅胶柱层析及高效液相色谱(HPLC)初步分析牡丹皮中抑制弧菌的活性成分。结果表明:单因素试验得到最佳提取溶剂为乙醇,乙醇浓度为50%,提取温度为50℃,提取时间为60 min,液料比为25∶1,选取提取温度、提取时间、液料比作为响应面法的优化因素,确定提取条件为提取温度50℃、提取时间52 min、液料比24∶1。在该条件下,抑菌圈直径为23.11 mm,与预测值23.19 mm接近。从牡丹皮活性物质中确定了两个抗弧菌活性成分,分别为丹皮酚和1,2,3,4,6-o-五没食子酰葡萄糖。说明本试验成功优化了牡丹皮抗弧菌物质的最佳提取工艺条件,并确定活性物质主要成分为丹皮酚和1,2,3,4,6-o-五没食子酰葡萄糖。

新型含酰胺基硫脲结构1,3,4-噻二唑衍生物的合成及其抗菌活性

酰基硫脲结构化合物具有多种生物活性。以噻二唑胺为原料,经卤代、肼解生成酰肼,再与不同取代的苯甲酰基异硫氰酸酯反应合成10个新型含酰胺基硫脲结构的1,3,4-噻二唑衍生物(9a~9j)。所有化合物的结构经IR、~1H NMR和HR-MS(ESI)表征。采用牛津杯法对其进行抗菌活性筛选,结果表明:9a~9j对哈氏弧菌活性存在不同程度的抑制作用,其中9d抗菌活性最好,抑菌圈直径为15.74±0.26 mm。