白藜芦醇苷及其代谢物在Beagle犬体内的排泄动力学研究

目的:研究白藜芦醇苷(TRG)及其代谢物在Beagle犬粪样中的代谢与排泄情况,为TRG的新药开发提供实验依据。方法:4只Beagle犬ig TRG 20%聚乙二醇400溶液50 mg/kg,采用液相色谱-质谱联用法鉴定TRG给药后12~24 h粪样中的代谢物,采用高效液相色谱法测定给药后0~12、12~24、24~36、36~48、48~72、72~96 h TRG在粪样中主要代谢物[其苷元白藜芦醇(TR)]以及TR累积排泄率及排泄速率。结果:在犬粪中可测到TR及TR的2个硫酸结合物,其中TR为主要代谢物,未测到TRG。TR在犬粪中排泄速率于给药后12~24 h时最大,达到9.65 mg/h;其累积排泄率为39.3%,相当于TRG给药剂量的67.2%。结论:犬ig TRG后,TRG主要以TR形式从粪中排出体外。

培氟沙星与4种注射剂的配伍实验

目的：本文考察了培氟沙星分别与维生素 Ｃ、维生素 Ｂ６ 、止血敏及地塞米松注射液在５ ％ 葡萄糖注射液中的配伍变化。方法：采用紫外分光光度法测定培氟沙星与上述４ 种药物配伍前后的吸收曲线变化情况。结果：在室温条件下，０ ～４ ｈ 内混合液的外观、ｐ Ｈ、吸收峰及吸收曲线未发生改变。薄层色谱未见杂斑生成。结论：培氟沙星可与上述４ 种药物混合静脉滴注。

液-质联用法测定反式白藜芦醇在大鼠和比格犬体内的代谢产物

目的:液相色谱串联多级质谱法测定大鼠和比格犬体内反式白藜芦醇(trans-resveratrol,TR)的代谢产物。方法:大鼠按150mg·kg-1灌胃给予TR,收集给药后0~12h尿、粪和胆汁样品,比格犬按50mg·kg-1灌胃给予TR,收集给药后0~12h尿样和粪样。用C18柱固相萃取后进行液-质联用法(LC/MSn)分析。结果:在服药后的大鼠体内可测到4个Ⅱ相代谢物(2个O-葡萄糖醛酸化和2个硫酸化物),在比格犬体内可测到2个Ⅱ相代谢物(O-硫酸化物)。结论:TR在大鼠和比格犬体内广泛代谢,并存在着种属差异。

替硝唑G注射液与培氟沙星注射液配伍实验

用紫外分光光度法考察了替硝唑G注射液和培氟沙星注射液的配伍变化。实验结果表明，二者混合后，在8小时内其外观和pH值无变化。经连续8小时紫外扫描，吸收曲线和吸收值基本无改变。因此，二者临床上混合静滴是可行的。

注射用头孢拉定对双黄连粉针药动学的影响

目的测定双黄连粉针中绿原酸在大鼠体内的药动学参数。方法利用建立的高效液相色谱法测定大鼠单独静脉注射双黄连粉针及与头孢拉定合用后绿原酸在大鼠体内的血药浓度,采用药动学程序Topfit2.0进行统计处理,计算非室模型药动学参数。结果单用双黄连粉针后绿原酸的药动学参数:t210.5h,ke1.37h-1,AUC0-t6.98μg.h.mL-1,MRT0.43h,Cltot111.0mL.min-1.kg-1,Vz5.01L.min-1.kj-1;合用头孢拉定后绿原酸的药动学参数:t210.53h,ke1.33h-1,AUC0-t8.07μg.h.mL-1,MRT0.45h,Cltot99.3mL.mL-1.kg-1,Vz4.50L.min-1.kg-1。结论头孢拉定不影响大鼠体内绿原酸的药动学过程。

氨基糖苷类抗生素的发展和药动学研究概况

1氨基糖苷类抗生素的发展概况 自1944年Waksman等发现链霉菌产生链霉素以来,氨基糖苷类抗生素的研究与开发已经过了半个多世纪[1],它们是继青霉素之后发现的一类天然抗生素.以氨基糖类抗生素的化学结构、抗菌谱和耐钝化酶为依据,将该类抗生素的进展分为三代[2]:第一代以卡那霉素为代表,这类抗生素品种最多,应用范围差别较大,以结构中含有完全羟基化的氨基糖与氨基环醇相结合,不抗绿脓杆菌为其共同特点.本族抗生素品种主要有新霉素、新霉素A、巴龙霉素、核糖霉素、里威杜霉素、杂交霉素、丁酰苷霉素、卡那霉素A、突变霉素和链霉素等;第二代以庆大霉素为代表,品种较少,但抗菌谱广,对上述第一代品种无效的假单孢菌和部分耐药菌有较强的抑杀作用,有代替部分前者抗感染品种的趋势,结构中含有脱氧氨基糖及对绿浓杆菌有较强的抑杀能力为本代品种的共同特征.本族抗生素主要包括庆大霉素、妥布霉素、小诺霉素、西索霉素、稀少霉素、福提霉素等.第三代以奈替米星为代表,产品全系1-N位被取代的半合成衍生物.

甲硝唑G注射液和注射用头孢曲松钠的配伍实验

甲硝唑Ｇ注射液和注射用头孢曲松钠的配伍实验周茂金，丁静海，梅任奎，徐秀丽，苏美英（山东省泰安市中心医院２７１０００）李光华（山东省农科院职工医院）甲硝唑是一广谱抗厌氧菌药，头孢曲松钠（Ｃｅｆｔｒｉ－ａｘｏｎｅ）是一广谱半合成第三代抗生素。我们对二药的...

肾移植稳定期患者环孢素A的药动学研究

目的研究环孢素A(CsA)在肾移植稳定期患者体内的药动学特点。方法采用单克隆荧光偏振免疫法测定12例肾移植稳定期患者服用CsA后不同时间点的血药浓度,并计算药动学参数。结果 CsA的C0为(122.04±70.35)ng/ml,Cmax为(808.56±244.74)ng/ml,Tmax为(1.67±0.49)h,t1/2为(4.74±0.73)h,AUC0～12为(3 193.46±1 127.13)(ng.h)/ml。结论 CsA药动学参数个体差异大,建立肾移植稳定期患者CsA的稳态药动学参数,可为临床个体化用药提供参考。

饲料溶菌酶添加水平对氨氮应激下吉富罗非鱼血清生化指标、抗菌性能和肝脏抗氧化能力的影响

为研究氨氮应激下溶菌酶对吉富罗非鱼血清生化指标、抗菌性能及肝脏抗氧化能力的影响,用6种不同溶菌酶添加水平（0、18、36、54、72和90 mg/kg）的饲料（分别记为L0、L18、L36、L54、L72和L90）饲喂初始均重为（11.35±0.08）g的罗非鱼60 d,之后应用氯化铵进行24 h氨氮应激实验。结果显示：1应激后,各组鱼的血清生化指标在组间存在较大差异（P〈0.05）,不同溶菌酶添加水平下的鱼体对氨氮应激产生了不同的响应机制。L54组鱼主要通过激发免疫系统并调节蛋白质代谢来抵抗氨氮浓度突变;L72和L90组鱼主要通过调节高密度脂蛋白和低密度脂蛋白、胆固醇和甘油三酯之间的动态变化来缓解氨氮对机体的应激。2血清抗菌实验表明,L54和L72组鱼对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和嗜水气单胞菌的抑制能力最大,且显著高于对照组（P〈0.05）;L36～L90组对溶藻弧菌的抑制作用显著高于对照组和L18组（P〈0.05）;各溶菌酶添加组的鱼对枯草芽孢杆菌具有不同程度的保护作用。3应激后肝脏的超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶和过氧化氢酶活性随溶菌酶添加水平的增加总体呈现先升后降的变化趋势,L54组显著高于对照组（P〈0.05）;各添加组丙二醛含量均显著低于对照组（P〈0.05）。研究表明,54和72mg/kg溶菌酶添加水平对氨氮应激下吉富罗非鱼的血清生化指标、抗菌活性和肝脏抗氧化指标产生了最积极有效的调控,能够增强鱼体的抗应激能力。

诺美沙星滴眼剂的制备及临床应用

诺美沙星滴眼剂的制备及临床应用周茂金李光华＊１李明＊２苏美英（山东省泰安市中心医院泰安２７１０００）诺美沙星（Ｌｏｍｅｆｌｏｘａｃｉｎ，ＬＦＬＸ）是第三代喹诺酮类杀菌剂。我们根据临床需要，研制了盐酸诺美沙星滴眼剂，现报告如下。１处方及制备工艺１．１处...

浅析溢流阀在液压控制回路中压力的确定

在实际液压系统中如果存在多个溢流阀组成调压系统，很难确定各个溢流阀对系统的调整压力。通过分析溢流阀的工作原理及其的相互关系，可以得出一种有效而又准确的判断方法，有利于正确设计液压回路。

粉防己碱及5-溴粉防己碱在大鼠体内的代谢产物分析

目的研究粉防己碱(Tet)及5-溴粉防己碱(BrTet)在大鼠体内的代谢物。方法大鼠分别ivTet及BrTet(20mg/kg)后采集尿液、粪便、胆汁和肝脏,用电喷雾离子阱多级质谱法(LC/MSn)对Tet及BrTet在大鼠体内的代谢产物进行分析。结果大鼠ivTet后,在体内可测到2个单去甲基、1个双去甲基、2个单羟化代谢物和2个氮氧化物;大鼠iv BrTet后,在体内可测到3个单去甲基、2个双去甲基、2个单羟化代谢物和2个氮氧化物,还测到脱溴代谢物(Tet)和进一步脱甲基代谢物,另外还测到4个相代谢物,分别是BrTet双去甲基硫酸结合物,单去甲基葡萄糖醛酸结合物,单羟化硫酸结合物和单羟化葡萄糖醛酸结合物。结论Tet和BrTet在大鼠体内广泛代谢,二者具有相似的代谢途径,其代谢物的结构有待于进一步分析后确证。

液相色谱-质谱联用在药物代谢研究中的应用

目的:介绍液相色谱-质谱联用技术在药物代谢研究中的应用进展。方法:以国内外大量有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳。结果:该项技术是一种快速、微量、专属、准确的分析和鉴定代谢物最有效的方法之一,可以快速获得化合物的大量信息,已成为药物代谢及新药研究的重要工具。结论:该项技术在高通量快速筛选、寻找先导化合物以及新药研究等方面发挥重要作用。

内插管长度对排气抗性消声器性能的影响

提高消声器的声学性能,通常会导致空气动力性能的增大,因此要对消声器的综合性能进行评价。利用COMSOL Multiphysics和FLUENT商业软件,对某汽车排气抗性消声器的综合性能进行研究,分别对其在具有4种不同内插管长度组合情况下的声场和流场进行数值模拟,获得消声器的声压分布特性、传递损失及压力损失,并分析和研究了内插管长度对消声器声学性能和空气动力学性能的影响。模拟结果表明,随着内插管长度的增加,消声器的传递损失在低频段明显提高,且消声器的压力损失有所下降,从而汽车排气抗性消声器的综合性能得到了提高。

注射用头孢拉定与替硝唑注射液的配伍稳定性

头孢拉定(cefradine,Cef)为一半合成第1代头孢菌素,广泛用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等部位的敏感菌感染.替硝唑(tinidazole,Tin)是新一代硝基咪唑类化合物,具有抗菌活性高、半衰期长、不良反应少等特点.头孢拉定能否与替硝唑配伍,目前我们尚未见报道,为此我们进行了实验.1 仪器与试药UV—2401紫外分光光度计(日本岛律),PHS—3C酸度计(上海雷磁仪器厂).注射用Cef(中山市小榄制药有限公司,批号970913),Tin注射液(本院自制,规格250ml/0.5g,批号980210),Tin标准品(中国药品生物制品检定所).2

肾移植术后患者环孢素A血药浓度监测结果分析

目的分析1141例次肾移植受者术后环孢素A（CsA）的血药浓度监测数据，研究CsA血药浓度监测结果与临床的相关性。方法对71例肾移植患者术后不同时期采用荧光偏振免疫法测定CsA血药谷浓度数据，根据文献报道的不同时期CsA治疗窗浓度范围，对其进行回顾性分析。结果术后1个月内、1～3个月、3—6个月、6～12个月、1—2a、2a以上肾移植患者术后CsA血药浓度在治疗窗浓度范围内所占比例分别为63．58％、67．05％、72．25％、75．69％、79．91％、88．51％，发生中毒反应或排斥反应者分别占14．08％、15．49％、14．08％、4．22％、2．82％、0。结论肾移植受者术后发生早期急性排斥反应个体差异较大，术后1a以上患者的排斥反应与中毒反应发生率均降低。

头孢拉定与其他药物配伍的稳定性

头孢拉定（头孢环己稀，先锋霉素Ⅵ号，Ｃｅｆｒａｄｉｎｅ）是一种高效的第一代头孢菌素，应用时常与其他药物配伍使用。头孢拉定是一酸性较弱的有机酸，略溶于水，其注射剂是将游离酸与适量的无水碳酸钠或精氨酸制成的混合物［１］。本文就注射用头孢拉定与某些药物配伍...