超临界CO_2抗溶剂法制备布洛芬/EC-PVP缓释复合微粒

采用超临界CO2抗溶剂法制备具有缓释效果的布洛芬/乙基纤维素(EC)-聚乙烯醇吡咯烷酮(PVP)复合微粒。以载药量为主要评价指标,采用正交试验设计优选布洛芬/EC-PVP复合微粒的制备工艺,并对优选的工艺组合进行了包封率、粒径分布、电镜分析、红外光谱(IR)、差示扫描量热法(DSC)以及体外溶出等实验分析。正交试验得到的优选工艺为:结晶温度40℃,结晶压力12 MPa,PVP质量浓度4 mg.mL/1,动态CO2流出速度3.5 L.min?1。此工艺条件下,制备得到的复合微粒的载药量和包封率分别为12.14%和52.21%,平均粒径为27.621μm;IR与DSC分析表明PVP与EC可能发生了络合反应;体外溶出实验表明布洛芬/EC-PVP复合微粒具有良好的缓释效果。实验表明,超临界CO2抗溶剂法可制备具有缓释效果的布洛芬/EC-PVP复合微粒。