有机阳离子转运体OCT1的遗传药理学研究进展

为了排泄外源性物质和体内代谢产物,人体的肝脏、肾脏和肠道上广泛分布有各种转运体。其中有机阳离子转运体(organic cation transporters,OCTs)介导了一些药物、毒物和内源性化合物等一系列有机阳离子的转运。OCTs家族的第一成员OCT1在许多外源性药物的吸收、分布和排泄中发挥着重要的作用。OCT1存在许多基因多态性,有些多态性与其转运活性密切相关。此外,OCT1的转运活性可以被蛋白激酶C(protein kinase C,PKC)和蛋白激酶A(protein kinase A,PKA)所增强,这样介导了许多底物药物之间以及底物药物和PKC,PKA激活剂或抑制剂之间的相互作用。本文就OCT1的生理和遗传药理作用进行了综述。