米拉贝隆的合成研究

对硝基苯乙腈分别经过硝基还原、腈基还原,再与(R)-氧化苯乙烯加成反应得到米拉贝隆的关键中间体(R)-2-((4-氨基苯乙基)氨基)-1-苯乙醇,(R)-2-((4-氨基苯乙基)氨基)-1-苯乙醇在2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯(HATU)和N,N-二异丙基乙胺(DIEA)作用下与2-氨基噻唑-4-乙酸缩合得到治疗膀胱过度活动症药物米拉贝隆,总收率为67%。