盐酸齐拉西酮大鼠在体肠吸收动力学

建立灌流液中盐酸齐拉西酮含量的高效液相色谱法(HPLC),研究盐酸齐拉西酮的SD大鼠在体肠吸收动力学。采用大鼠在体单向肠灌流模型,研究盐酸齐拉西酮在不同肠段的吸收特性以及不同药物浓度和胆汁分泌对盐酸齐拉西酮吸收的影响。结果表明:盐酸齐拉西酮在大鼠全肠段均有吸收,其中十二指肠吸收大于结肠,吸收速率常数(K)分别为(4.69±0.33)和(2.61±0.37)h-1。盐酸齐拉西酮在不结扎胆管的十二指肠吸收速率大于结扎胆管。随着肠灌流液中盐酸齐拉西酮浓度的升高,吸收速率常数呈上升趋势。盐酸齐拉西酮在体的吸收方式为被动扩散。

多条溶出曲线评价氨氯地平阿托伐他汀钙分散片的质量

目的比较自制氨氯地平阿托伐他汀钙分散片与参比制剂在不同溶出介质中溶出曲线的相似性。方法分别以水、pH 1.0盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液和pH 6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质,测定自制制剂与参比制剂的体外溶出曲线,采用f2相似因子法考察其相似性。结果在不同pH值的溶出介质中,自制制剂中的氨氯地平和阿托伐他汀钙的溶出曲线与参比制剂比较,f2相似因子均大于50。结论在不同pH值的溶出介质中,自制制剂和参比制剂的体外溶出行为相似。

不同来源HPMC对单硝酸异山梨酯缓释片体外溶出的影响

以单硝酸异山梨酯为例,研究不同来源HPMC制备的缓释片对药物体外溶出的影响,评价不同来源的HPMC作为骨架缓释片在缓释性能方面的差异。采用国产和进口的HPMC,制备不同处方的单硝酸异山梨酯缓释片。对制备的缓释片进行体外溶出研究和采用f2相似因子法对溶出曲线进行相似性比较。结果国产和进口HPMC制备的不同处方单硝酸异山梨酯缓释片体外溶出与国产HPMC比,体外溶出曲线均具有相似性,f2相似因子均在79~90之间。证明制备的不同缓释片具有相似性,国产HPMC进口HPMC相比,在控制药物释放性能上具有一致性。

大学生创新实验室的建立及其运行模式

针对创新性人才培养,分析大学生创新实验的内容及特点,提出了大学生创新实验室的功能及运行模式,进一步分析大学生创新实验的效果及发展方向。大学生创新实验室的建立不仅为大学生创新实验提供了条件,而且在实验项目的选择、实验仪器药品的配套使用等方面给予支持,提高了大学生创新实验的效果,增强了学生的创新意识。

阿戈美拉汀片在4种溶出介质中的体外溶出研究

目的:考察自研制剂与原研制剂(均为每片25mg)在4种不同pH值的溶出介质中体外溶出行为的相似性。方法:以国外上市的阿戈美拉汀片作为参比制剂,采用桨法进行溶出试验。溶出介质分别为pH1.0盐酸溶液、pH4.5醋酸-醋酸钠缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液和水,紫外分光光度法检测含量,相似因子(f2)法对溶出曲线的相似性进行评价。结果:在4种不同pH值的溶出介质中,自研制剂与参比制剂比较f2均大于50。结论:自研制剂和参比制剂在4种不同溶出介质中的体外溶出行为相似。

盐酸齐拉西酮固体分散体的制备及其溶出度测定

目的:制备盐酸齐拉西酮固体分散体,提高其在体外溶出度。方法:以PEG6000为载体,采用溶剂法制备固体分散体,并采用差示扫描量热法和粉末X射线衍射法鉴别药物在固体分散体中的存在状态,高效液相色谱法测定固体分散体、物理混合物和市售胶囊的体外溶出度。结果:盐酸齐拉西酮固体分散体的体外溶出度与市售胶囊和物理混合物相比得到显著的提高。药物在分散体中以无定型状态存在。结论:以PEG6000为载体的盐酸齐拉西酮固体分散体提高了其在体外的溶出度。

盐酸齐拉西酮固体分散体胶囊在比格犬体内药代动力学研究

目的:考察盐酸齐拉西酮固体分散体胶囊在比格犬体内的药动学过程,评价其生物等效性及吸收是否受食物影响。方法:通过建立盐酸齐拉西酮在比格犬血浆样品的RP-HPLC测定方法,以市售盐酸齐拉西酮胶囊(Zeldox)为参比制剂,对市售胶囊和自研胶囊进行空腹和饱腹下比格犬体内药动学研究。结果:建立了盐酸齐拉西酮比格犬血样测定方法,该方法处理简单,快速,准确。市售Zeldox胶囊和自研胶囊在饱腹Cmax为(243±82)和(124±62)ng·L-1,空腹下为(255±74)和(261±64)ng·L-1,AUC(0-24)分别为(3 798±374),(2 004±254),(3 943±336)和(3 912±331)ng·L-1·h。结论:自研盐酸齐拉西酮固体分散体胶囊空腹和饱腹下吸收均良好,吸收不受食物影响。经生物等效性评价分析可知,自研盐酸齐拉西酮固体分散体胶囊空腹和饱腹下与市售胶囊饱腹下等效。