目的研究胃肠安丸(Weichang′an pill,WCA)、胃肠安丸醇提物(Ethanol extract of Weichang′an pill,EE)、胃肠安丸水提物(Water extract of Weichang′an pill,WE)及其活性成分对乙酰胆碱(Acetylcholine,ACh)诱导的大鼠离体回肠平滑肌...目的研究胃肠安丸(Weichang′an pill,WCA)、胃肠安丸醇提物(Ethanol extract of Weichang′an pill,EE)、胃肠安丸水提物(Water extract of Weichang′an pill,WE)及其活性成分对乙酰胆碱(Acetylcholine,ACh)诱导的大鼠离体回肠平滑肌收缩的影响及机制。方法采用离体组织浴实验,在ACh的作用下,加入WCA、EE、WE或其活性成分,记录离体大鼠回肠平滑肌的收缩张力;通过分子对接的方法探究活性成分与毒蕈碱型乙酰胆碱M3受体的结合亲和力。结果WCA、EE、WE均可明显抑制ACh诱导的回肠平滑肌兴奋性收缩。活性成分木香烃内酯、去氢木香内酯、檀香醇、麝香酮、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、巴豆苷、厚朴酚及和厚朴酚也对ACh诱导的回肠平滑肌收缩有明显的抑制作用。结论WCA、EE、WE及其活性成分可能通过阻断回肠平滑肌细胞膜上的M3受体与ACh的结合,发挥促进肠平滑肌松弛的作用。展开更多
文摘目的研究胃肠安丸(Weichang′an pill,WCA)、胃肠安丸醇提物(Ethanol extract of Weichang′an pill,EE)、胃肠安丸水提物(Water extract of Weichang′an pill,WE)及其活性成分对乙酰胆碱(Acetylcholine,ACh)诱导的大鼠离体回肠平滑肌收缩的影响及机制。方法采用离体组织浴实验,在ACh的作用下,加入WCA、EE、WE或其活性成分,记录离体大鼠回肠平滑肌的收缩张力;通过分子对接的方法探究活性成分与毒蕈碱型乙酰胆碱M3受体的结合亲和力。结果WCA、EE、WE均可明显抑制ACh诱导的回肠平滑肌兴奋性收缩。活性成分木香烃内酯、去氢木香内酯、檀香醇、麝香酮、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、巴豆苷、厚朴酚及和厚朴酚也对ACh诱导的回肠平滑肌收缩有明显的抑制作用。结论WCA、EE、WE及其活性成分可能通过阻断回肠平滑肌细胞膜上的M3受体与ACh的结合,发挥促进肠平滑肌松弛的作用。
基金supported by the Science and Technology Project of Tianjin(22ZXGBSY00020 and 21ZYJFJC0070National Key Research and Development Project of China(2021YFC1712904)the National Natural Science Foundation of China(82074105).
基金National Natural Science Foundation of China(82074105)National Key Research and Development Project of China(2021YFC1712904)Science and Technology Program of Tianjin(22ZXGBSY00020,21ZYJDJC00070).
文摘良性前列腺增生(Benign prostatic hyperplasia,BPH)是老年男性常见的泌尿系统疾病。体内包括睾酮(testosterone,T)和双氢睾酮(dihydrotestosterone,DHT)在内的雄激素水平升高,与BPH的发生和发展密切相关。目前,临床上治疗BPH的药物主要包括5α-还原酶抑制剂和α-受体阻滞剂两种类型,在降低异常雄激素信号通路水平的同时,也会带来一些不可忽视的副作用。最近,多种天然草药,如补阳类的中药(traditional Chinese medicine,TCM),被证实具有雄激素样的活性能有效治疗BPH。本文综述了植物雄激素的雄激素活性及其在BPH中的治疗作用,进一步总结其作用机制,为植物雄激素作为选择性雄激素受体调节剂的研究提供了证据。