丙硫氧嘧啶缓释片与普通片的犬体内药动学及生物利用度比较

目的:研究丙硫氧嘧啶缓释片在beagle犬体内的药动学过程,测定其药动学参数、相对于普通片的生物利用度和生物等效性。方法:采用双交叉试验设计法,取6条健康beagle犬随机分成2组,分别服用丙硫氧嘧啶缓释片和普通片,用高效液相色谱法测定丙硫氧嘧啶的血药浓度,利用3P97软件包计算主要的药动学参数以及相对生物利用度,并判断生物等效性。结果:犬口服丙硫氧嘧啶后符合二房室模型特征,缓释片和普通片的MRT分别为(5.3±s0.6)h和(3.0±0.6)h,tmax分别为(2.4±0.5)h和(1.1±0.3)h,cmax分别为(15.6±2.0)和(23.3±2.9)mg·L-1,缓释片的相对生物利用度为(114±4)%。结论:丙硫氧嘧啶缓释片和普通片具有生物等效,且缓释片具有12h缓释效果。

紫杉醇注射液有关物质检查法的改进

目的:测定紫杉醇注射液的有关物质。方法:采用高效液相法。色谱柱:岛津ODS C18柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-水-醋酸(70:30:0.1);流速:1ml/min;检测波长:227nm;柱温:35℃。并与国家药品标准中所载方法进行比较。结果:采用两种方法对三个批号的紫杉醇注射液有关物质进行检测,两者结果比较无显著性差异(P>0.05);且本法简便易行,结果准确。结论:本方法可以用来检测紫杉醇注射液的有关物质。

丙硫氧嘧啶胃内滞溜片的含量及释放度测定

目的 建立丙硫氧嘧啶胃内滞溜片的含量测定方法，并制定释放度标准。方法 采用高效液相色谱法测定含量，色谱柱为日本岛津公司ODS柱（4．6mm×250mm，5μm），流动相为醋酸-水-乙腈（1：84：15），流速为1．0ml·min^-1，柱温为40℃，检测波长为275nm，进样量为20μl；采用转篮法和紫外分光光度法测定释放度。结果 丙硫氧嘧啶浓度在0．48～1．92mg·L^-1范围内，峰面积与进样量呈良好线性关系，r=0．9999，平均回收率为100．2％。1、4和8h的平均释放度分别为19．2％、64．6％和91.2％。结论 本文建立的含量测定方法简便，重现性好，可用于丙硫氧嘧啶胃内滞溜片的质量控制。

紫杉醇注射液含量测定方法的改进

目的:建立一种新的紫杉醇注射液的高效液相色谱测定方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为日本岛津公司ODS柱(4.6×250mm,5μm),流动相为醋酸-水-甲醇(0.1∶30∶70),流速为1.0mL/min,柱温为35℃,检测波长为227nm,进样量为10μL。结果:紫杉醇浓度在8.8-35.2μg/ml范围内呈良好线性,峰面积与进样量呈良好线性关系,r=0.9998;平均回收率为101.3%。结论:本文建立的方法,简便,重现性好,可用于紫杉醇注射液的含量测定。

盐酸二甲双胍缓释片释放度的比较

目的制备盐酸二甲双胍缓释片,并与国外相同缓释片的释放度进行比较。方法以HPMC(K4M)和CMC-Na为缓释材料制备盐酸二甲双胍缓释片,采用相似因子法对实验室自制的和国外进口的盐酸二甲双胍缓释片的释放度进行考察。结果自制缓释片和进口缓释片1h的累计释放百分率分别为27.71%±0.97%和25.30%±2.03%,6 h的累计释放百分率分别为67.47%±1.45%和70.34%±1.17%,12 h的累计释放百分率分均大于85%;两种样品释放曲线的f2为(84.18±4.67)。结论自制的缓释片具有12 h缓释效果;两种制剂的缓释曲线经相似因子法f2比较不存在显著性差异。

星点设计-效应面法优化盐酸氨基葡萄糖凝胶剂处方及透皮吸收研究

目的:对盐酸氨基葡萄糖凝胶剂处方进行优化。方法:以卡波姆980NF(X1,g)、氮酮(X2,g)及丙二醇(X3,ml)的加入量为考察因素,盐酸氨基葡萄糖体外透皮累积释放为优化指标指标,应用星点设计-效应面法筛选最佳处方,并对优化处方进行验证。结果:最优处方组成:卡波姆980NF 1.72 g,氮酮3.67 g,丙二醇16.89 ml。该处方的8 h累积透药百分比达80.1%,实测值与预测值无明显差异。结论:采用星点设计-效应面法得到了盐酸氨基葡萄糖凝胶剂的处方优化模型,实现了处方优化。

盐酸氨基葡萄糖凝胶剂的制备及其质量标准的建立

目的:制备盐酸氨基葡萄糖凝胶剂并建立质量标准。方法:以盐酸氨基葡萄糖为主药,卡波姆980NF为凝胶基质,制备盐酸氨基葡萄糖凝胶;采用HPLC法测定其含量。结果:盐酸氨基葡萄糖在0.05～0.35 mg·ml^(-1)浓度范围内线性良好(r=0.999 9),平均回收率为99.04%(RSD=1.93%,n=9)。结论:本制剂制备工艺简单,质量稳定。

优福定脂质体的处方与工艺优化

目的:优化优福定脂质体的处方和制备工艺。方法:采用薄膜分散-冷冻干燥法制备优福定脂质体,以主药替加氟和尿嘧啶包封率为指标,应用正交试验优化其处方和制备工艺;考察其体外释放度并与普通片剂进行比较。结果:所得优化处方为磷脂与药物的重量比16∶1,磷脂与胆固醇的重量比7∶1,pH5.6的磷酸盐缓冲液为水合递质,水化温度为40℃。在此条件下,替加氟和尿嘧啶的平均包封率分别为(46.6±2.01)%、(48.7±1.49)%;脂质体的体外释放符合一级动力学方程,具有缓释作用。结论:优化得到的优福定脂质体处方工艺简便,稳定。