白藜芦醇温敏凝胶的制备HepG-2人肝癌细胞的抑制作用

以泊洛沙姆407(P407)、泊洛沙姆188(P188)为凝胶基质制备白藜芦醇温敏水凝胶,通过BoxBehnken Design(BBD)法优化处方后对其进行药剂学性质及质量评价,通过MTT法检测其对人肝癌HepG-2细胞的抑制活性。结果表明:确定的最优处方为P407质量分数为21.22%、P188质量分数为4.87%、P407与P188体积比为3∶1、白藜芦醇质量为2.5 mg;电镜结果显示其具有均匀致密的孔道,胶凝温度为36.4℃,胶凝时间为230 s,pH为7.12,黏度为1 784.6 mPa·s;溶蚀时间达6 h,溶蚀度为95.5%,药物释放可达到90%以上,凝胶系统稳定性良好,可稳定释放药物;MTT法检测发现能够有效抑制肿瘤细胞增长并有浓度依赖特性。制备的白藜芦醇温敏水凝胶具有良好的温敏效果,能够在局部形成药物储库,期待能为未来的临床应用及成果转化奠定基础。

采用HPLC法测定温敏水凝胶中白藜芦醇的含量

为建立白藜芦醇温敏凝胶的检测分析方法,采用高效液相法测定温敏凝胶剂型中白藜芦醇的药物质量浓度,选用色谱柱为Waters Symmetry C_(18)(4.6 mm×150 mm,5.0μm),柱温30℃,流动相为甲醇、水(体积比58∶42),流速为0.8 mL·min^(-1),检测波长为306 nm,进样量为10μL,以保留时间定性、峰面积定量检测白藜芦醇质量浓度。结果表明:白藜芦醇在25~500μg·mL^(-1)范围内线性程度良好(R^(2)=0.9994),稳定性相对标准偏差(RSD)值为1.08%,重复性精密性RSD为1.81%,精密度考察RSD值为1.17%,加样回收率为100.43%(RSD为2.41%,n=9)。该方法具有简便、特异性强、稳定性好、重现度高等优点,可为白藜芦醇温敏凝胶的检测提供依据。