青藤碱对人急性T淋巴细胞白血病细胞增殖与凋亡的影响及其机制

目的:观察青藤碱(SIN)对人急性T淋巴细胞白血病细胞增殖与凋亡的影响,并探讨其可能的分子机制。方法:常规培养H9、Jurkat和MOLT-4细胞,给予不同剂量SIN(0.25、0.5、1、2、4、8mmol/L)处理48h后,采用CCK-8法检测细胞活力,采用流式细胞术检测DNA合成、细胞周期与凋亡,采用Westernblot方法检测ERK1/2、p-ERK1/2、Akt、p-Akt、CyclinB1、CDK1、Bcl-2和Bax的蛋白表达水平。结果:与对照组相比,随着SIN浓度的增加,Jurkat和MOLT-4细胞活力逐渐降低(P<0.05),IC50分别为1.49mmol/L和3.08mmol/L,而H9细胞活力从浓度为4mmol/L开始才有所降低(P<0.05);不同剂量SIN(0.5、1、2mmol/L)作用Jurkat细胞48h后,细胞增殖能力下降(P<0.05),G2/M期细胞比例和细胞凋亡率升高(P<0.05),Bcl-2、CyclinB1和CDK1蛋白表达水平下调(P<0.05),Bax蛋白表达水平上调(P<0.05),ERK1/2和Akt蛋白的磷酸化水平降低(P<0.05),且呈剂量依赖性。结论:SIN在体外可剂量依赖性地抑制人急性T淋巴细胞白血病细胞增殖并诱导其凋亡,这可能与其下调Bcl-2、CyclinB1和CDK1蛋白表达水平、上调Bax蛋白表达水平以及抑制ERK1/2和Akt信号通路有关。

二氢杨梅素固体分散体的制备及其体内药动学研究

目的制备二氢杨梅素固体分散体,并研究其体内药动学。方法以PVP K30为载体,溶剂挥发法制备固体分散体,考察其溶解度和体外溶出。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予原料药、物理混合物、固体分散体0.5%CMC-Na混悬液(150 mg/kg),于0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、4、6、8、12 h取血,HPLC法测定血药浓度,计算主要药动学参数。结果二氢杨梅素制成固体分散体后以无定型状态存在,其表观溶解度提高了9.8倍,累积溶出度增加。与原料药、物理混合物比较,固体分散体tmax缩短(P<0.05),Cmax、AUC0~t、AUC0~∞升高(P<0.05,P<0.01),生物利用度提高了2.66倍。结论固体分散体技术可明显促进二氢杨梅素体内吸收,提高其生物利用度。

医药电子商务的使用度与初入市场瞭望——以在豫粤地区随机人群使用情况为例

本次通过随机调查在豫粤地区抽取了448份样本,并采访相关专业人士对市场进行初步瞭望,调查医药电商平台使用度。通过通过随机问卷调查初步了解到目前医药电商平台的实际应用度与可行性,互联网医药平台能否真正改变传统购药方式。同时看清用户需求,分析目前供求关系,对初入医药行业创业者有一定的启示作用。

根皮素醇质体的制备、表征及对体外透皮吸收的影响

目的:制备根皮素醇质体,考察醇质体作为根皮素经皮给药载体的可行性。方法:乙醇注入法制备根皮素醇质体。采用包封率和粒径为考察指标,正交试验优化大豆磷脂用量、胆固醇用量、乙醇体积及水浴温度。测定根皮素醇质体粒径分布、多分散指标和Zeta电位,采用Franz扩散池比较根皮素及其醇质体体外透皮特征。结果:根皮素醇质体最佳处方工艺:磷脂用量为220 mg、胆固醇用量为14 mg、乙醇体积为5 mL、水浴温度为40℃,根皮素醇质体平均包封率为(83.09±1.24)%,载药量为(4.86±0.89)%,粒径为(162.19±5.88)nm,PDI为(0.067±0.011);Zeta电位为(-15.09±2.16)mV。根皮素以醇质体形式给药后单位累积透过量提高了3.43倍,且渗透过程符合零级动力学。结论:醇质体具有包封率高,粒径分布均匀等特点,可提高根皮素的渗透速率和经皮渗透量,值得进一步研究。