霉酚酸在肝移植受者的药代动力学与药效学相关性研究

目的研究肝移植受者早期口服霉酚酸(免疫抑制剂)药代动力学与药效学的相关性。方法20例肝移植受者口服霉酚酸酯前、后,用酶增强免疫法测定患者血浆霉酚酸浓度。服药前(0h)及服药后1,2h,用患者血清处理人急性淋巴细胞白血病T淋巴(CEM)细胞,检测CEM细胞的增殖情况。结果口服霉酚酸酯前,CEM细胞增殖率显著高于服药后1,2h(P<0.05);服药后1,2h霉酚酸浓度与相应的CEM细胞增殖率呈负相关(P<0.05)。结论肝移植受者口服霉酚酸酯后,血清对CEM细胞的增殖产生显著抑制作用,其作用和霉酚酸浓度呈显著负相关。

霉酚酸酯对器官移植受者次黄嘌呤核苷酸脱氢酶活性的影响

霉酚酸酯（mycophenolate mofetil，MMF）作为一种高特异性的淋巴细胞抑制剂已广泛应用于各种实体器官的移植。MMF经胃肠道吸收入血并迅速水解为活性成分霉酚酸（mycophenolic acid，MPA），大部分MPA和血浆蛋白结合，少量以游离形式发挥免疫抑制作用。

霉酚酸对肝移植受者外周血单核细胞IMPDH活性的影响

目的探讨中国肝移植受者术后早期外周血单核细胞次黄嘌呤核苷酸脱氢酶(IMPDH)活性变化与血浆霉酚酸(MPA)浓度变化之间的相关性。方法 22例肝移植受者术后应用他克莫司、霉酚酸酯(MMF)和糖皮质激素三联免疫抑制方案。移植后早期采集口服MMF前及服药后0.5,1,1.5,2,4,6,8,10,12 h外周血,检测MPA血药浓度,同时测定口服MMF前及后1,2 h外周血单核细胞IMPDH活性。结果肝移植受者外周血单核细胞IMPDH活性存在个体间差异,与血浆MPA浓度之间呈显著负相关(P<0.05)。与服药前相比,服药后1 h IMPDH活性显著下降(P<0.05)。结论肝移植受者口服MMF后外周血单核细胞IMPDH活性显著下降,可以作为MPA药效学监测指标。