压力定量吸入气雾剂使用过程中的质量参数变化考察

采用HPLC法测定硫酸沙丁胺醇的含量。对比研究了硫酸沙丁胺醇气雾剂使用前是否进行清洁、振摇和试喷步骤对产品每揿主药含量（DD）和微细粒子分布（FPF）的影响。结果表明,产品连续8天给药而未清洁,残留在吸入器表面的药物会递加,DD值甚至可达到标示量的2倍。产品使用前不振摇,测得的DD值波动很大,且会超出限度（标示量80%~120%）范围;同时,FPF值也会低于限度（〉30%）的要求。产品未试喷时,第1揿的DD值偏低,第2揿DD值偏高（超出限度要求）,第3和4揿符合限度要求。

利多卡因气雾剂有关物质的HPLC法测定

目的:建立利多卡因气雾剂有关物质测定的HPLC法。方法:采用Symmetry-末端封尾十八烷基硅烷键合球形硅胶色谱柱(150 mm×3.9 mm,5μm),对基因毒性杂质等已知杂质进行定量分析,以0.036 mol·L^(-1)磷酸二氢钾缓冲液(用2 mol·L^(-1)的氢氧化钠溶液调节pH至8.0)-乙腈(65∶35)为流动相;流速:1.0 mL·min^(-1);柱温:30℃;检测波长:230 nm。结果:主峰与10个杂质峰之间均能达到良好分离,利多卡因在1.803~36.06μg·mL^(-1)的浓度范围内与峰面积呈现良好的线性关系(r=0.999 0),3批稳定性样品有关物质检测结果显示,已知杂质A(基因毒性杂质)含量低于0.04%,其他已知杂质含量均低于0.2%,杂质总量低于1.0%。结论:方法学验证结果表明,本法可作为利多卡因气雾剂有关物质的质量控制方法。

气雾剂阀门中已知可提取物的定量测定

定量测定硫酸沙丁胺醇气雾剂阀门的已知可提取物。采用高效液相色谱法测定抗氧剂168，采用气相色谱法测定2，4-二叔丁基苯酚、硬脂酸和棕榈酸，并考察产品稳定周期内各可提取物的含量变化。上述4个己知可提取物分别在2．00～19．60、2．00～20．57、2．00～298．76和2．00～158．95μg／ml范围内线性关系良好。根据每日允许最大暴露剂量计算，硫酸沙丁胺醇气雾剂中可提取物变化量最大值在药品安全性规定的限度范围内。

剂量计数装置在呼吸道给药领域的应用与发展

吸入制剂是治疗呼吸道疾病的首选药物。由于国内的吸入产品起步较慢,导致国内吸入产品市场的外企垄断,以及相关制剂处方研究、药物递送装置、剂量计数装置的发展也落后于欧美等发达国家。本文介绍了在传统吸入制剂给药递送装置上集成机械或电子的剂量计数器,通过视觉和听觉的方式提醒患者在药物用尽前做好新品的更换,提升了患者的用药体验,更降低了药物用尽的急救风险。