基于保肝活性的大黄硝石汤组分配伍优化及药效评价

目的基于保肝活性优化大黄硝石汤组分配比,并进行药效评价。方法采用Wistar大鼠,随机分为空白组、模型组、熊去氧胆酸组(阳性组)及大黄硝石汤组分正交配伍组,采用α-萘异硫氰酸酯诱导肝损伤动物模型,以肝功能生化为指标,并结合多元统计方法,优化大黄硝石汤组分配比。另取Wistar大鼠,在肝损伤动物模型基础上,以生物体征、肝功能生化为指标,优化大黄硝石汤组分中芒硝剂量(0、1、2、4 g)。在此基础上,将Wistar大鼠随机分为空白组、模型组、熊去氧胆酸组,栀柏黄组分小、中、大剂量组,通过生物体征、肝功能生化、脂质过氧化物,肝脏病理及胆汁转运相关指标等考察,评价栀柏黄组分保肝药效。结果经正交、多元统计优化的大黄硝石汤组分能够改善肝损伤动物生物学体征及肝功能生化异常,含不同剂量芒硝的大黄硝石汤优化组分均能减缓肝损伤动物体质量减轻(P<0.01或P<0.05),降低血清肝功酶活性(P<0.01或P<0.05),且除碱性磷酸酶外,大黄硝石汤组分不同剂量芒硝组对肝功酶活性回调差异无统计学意义。综合考虑,将其组方优化为不加芒硝的栀柏黄组分。优化后的栀柏黄组分能改善肝损伤动物异常生物学体征,降低血清肝功酶活性(P<0.01或P<0.05)及总胆红素、三酰甘油水平(P<0.05),回调肝脏脂质过氧化物水平(P<0.01或P<0.05),修复肝脏病理,回调胆盐输出泵(BSEP)等胆汁转运蛋白表达(P<0.05),从而发挥较好保肝活性。结论经正交、多元优化及单因素考察得到的大黄硝石汤栀柏黄组分具有改善动物异常生物体征、保肝降酶、抗脂质过氧化、回调异常代谢、修复肝脏病理等药效,这为其进一步临床应用及开发提供了参考。

苦荞降血糖降血脂药效机制研究进展

通过查阅国内外相关文献资料,对苦荞降血糖、降血脂功效成分、提取制备方法及其作用机制的研究现状进行综述,认为黄酮类成分(芦丁、异槲皮素)、D-手性肌醇、甾体皂苷、苦荞蛋白等为苦荞降血糖、降血脂的主要成分,其降糖机制主要是抑制ɑ-葡萄糖苷酶、改善胰岛素抵抗、调节PI3K-Akt信号通路等,降脂机制主要是调节肠道菌群、抗氧化、清除自由基、调节代谢等。

不同苦荞茶中芦丁和槲皮素含量测定及二者冲泡溶出率比较研究

本文建立了HPLC法测定6款造粒成型苦荞茶、8款全麦(胚)苦荞茶中芦丁、槲皮素含量,并研究两类苦荞茶中芦丁、槲皮素的冲泡溶出率。采用Phenomenex C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇(A)-0.1%冰乙酸(B)为流动相梯度洗脱,流速1.0 m L·min^-1,检测波长257 nm,柱温30℃。在此色谱条件下,芦丁和槲皮素完全分离,线性范围分别为0.00362~0.90613 mg·mL^-1(r=0.9996)、0.01439~0.71947 mg·mL^-1(r=0.9998),平均回收率分别为101.99%(RSD 1.71%)、98.37%(RSD 2.03%)。结果表明,造粒成型苦荞茶中芦丁和槲皮素总量17.34 mg·g^-1,槲皮素占89.10%,其冲泡液中芦丁、槲皮素总溶出率19.41%;全麦(胚)苦荞茶中芦丁、槲皮素总量11.96 mg·g^-1,芦丁占91.39%,其冲泡液中芦丁、槲皮素总溶出率67.86%。苦荞茶冲泡液中芦丁、槲皮素总量:造粒成型苦荞茶<全麦(胚)苦荞茶(P<0.01)。采用SPSS 22.0对14款苦荞茶及冲泡液中芦丁、槲皮素总量和溶出率进行聚类分析,可分为造粒成型苦荞茶和全麦(胚)苦荞茶两类。

橘红配方颗粒质量标准研究

对橘红配方颗粒进行了质量标准研究。采用薄层色谱法,以橘红药材为对照,建立橘红配方颗粒的薄层色谱鉴别方法;采用高效液相色谱法,对橘红配方颗粒中橙皮苷的含量进行测定;并建立指纹图谱。所建立的薄层色谱鉴别方法,斑点清晰,分离良好;含量测定方法满足系统适用性要求;所建立的指纹图谱标定了7个共有峰,各共有峰之间分离度较好。建立的检测方法专属性强、重现性好,可用于橘红配方颗粒的质量控制和评价。

分心木总黄酮体外抗氧化活性及对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制作用研究

目的：研究分心木总黄酮体外抗氧化活性及对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用,并对其酶动力学进行分析。方法：采用FRAP法、清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）自由基和羟基（OH-）自由基的方法,对分心木总黄酮的抗氧化活性进行评价;采用体外α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制模型,测定分心木总黄酮对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用,通过酶促动力学与Lineweaver-Burk曲线推断分心木总黄酮对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制类型。结果：分心木总黄酮总抗氧化的FRAP值为37.52 mg-1,清除自由基的能力随着质量浓度的增大而增强,对DPPH和OH-自由基的半数抑制浓度（IC50）分别为29.47和20.89 ug·m L-1,对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的IC50分别为817.60和1109.00μg·m L-1,对二者的抑制作用表现为可逆抑制,其作用为竞争性抑制。结论：分心木总黄酮具有较好的抗氧化活性和较强的α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶抑制活性,具有开发成治疗糖尿病药物的价值。

以总生物碱为指标的黄柏组分大孔树脂纯化工艺研究

目的:以总生物碱为指标,优化黄柏组分精制纯化工艺。方法:采用紫外-可见分光光度法,以总生物碱含量为测定指标,对黄柏药材提取液浓缩程度、上样原液离心程度、原药材上样量、上样浓度等因素进行考察,优化黄柏组分制备工艺。结果:黄柏组分大孔吸附树脂纯化工艺优化为:黄柏药材提取液的最佳浓缩程度为0.4 g/mL,离心的最佳条件为2000 rpm离心5 min,上样量为每1mL AB-8大孔吸附树脂上样量相当于原药材1.1 g,上样浓度影响不大。结论:该工艺稳定、可行,为黄柏组分的工业化大生产奠定了基础。

金钱草配方颗粒中槲皮素、山奈素的含量测定及指纹图谱研究

对金钱草配方颗粒进行质量标准研究。采用薄层色谱法对金钱草配方颗粒进行鉴别;采用高效液相色谱法,对金钱草配方颗粒中槲皮素和山柰素的含量进行测定;并建立指纹图谱。所建立的薄层色谱鉴别方法,斑点清晰,分离良好;含量测定方法满足系统适用性要求;所建立的指纹图谱标定了8个共有峰。建立的检测方法专属性强、重现性好,可为金钱草配方颗粒的制备和质量控制评价提供参考。

栀子组分大孔吸附树脂精制工艺优化

目的优化栀子组分大孔吸附树脂精制工艺。方法通过考察栀子苷吸附、解吸附效果,对树脂型号进行筛选,确定其洗脱溶剂。通过考察上样质量浓度、离心程度、上样量、洗脱馏分,上样、洗脱体积流量,上样次数,优化精制工艺。结果最佳条件为药材加12倍量水煎煮提取2次,每次1 h,合并2次提取液,浓缩至0.5 g/mL,3000 r/min离心5 min,采用HPD-100型树脂,以2 BV/h速度上样0.5 g/mL,水洗至澄清,过渡至75%乙醇,以3 BV/h洗脱至无色,收集醇洗脱液,回收溶剂至干膏,栀子苷吸附率、解吸附率、含量分别为87%、91%、36.63%。结论该方法稳定可行,可为栀子组分大孔吸附树脂精制工艺的工业化提供指导。

粉葛配方颗粒的质量标准研究

建立粉葛配方颗粒的质量评价标准。采用薄层色谱法进行鉴别;采用高效液相色谱法(HPLC)对粉葛中葛根素进行含量测定,并建立指纹图谱。结果显示薄层鉴别斑点清晰,分离情况良好;葛根素含量测定方法满足系统适用性要求;所建立的指纹图谱标定了7个共有峰,10批粉葛配方颗粒指纹图谱相似度大于0.9。所建立的粉葛配方颗粒的检测方法专属性强、重复性好,可用于粉葛配方颗粒的质量控制。

大黄硝石滴丸HPLC多波长指纹图谱及多成分含量测定

目的:建立大黄硝石滴丸HPLC多波长指纹图谱,并对栀子苷、盐酸小檗碱、西红花苷同时进行含量测定,以期对其质量进行控制。方法:采用国家药典委员会颁布的"中药色谱指纹图谱相似度评价系统"2004A对10批大黄硝石滴丸样品进行评价,建立对照指纹图谱,并对其主要活性成分进行含量测定。结果:分别在238,345,440 nm下标定了6,3,8个共有峰,指纹图谱相似度均>0.9。结论:大黄硝石滴丸的多波长指纹图谱特征性和专属性强,通过栀子苷、盐酸小檗碱、西红花苷的测定,可以有效地对大黄硝石滴丸的质量进行控制。

栀子组分的精制工艺研究

目的基于总环烯醚萜对栀子组分的精制工艺进行优化。方法采用紫外分光光度法,以总环烯醚萜的含量为指标,对栀子药材提取液的浓缩程度、上样原液的离心程度进行考察;通过大孔树脂吸附、解吸附性能考察,对其富集、纯化工艺进行优化。结果栀子原液浓缩为0.4~0.6 g·mL^(-1),于3×10^(3)r·min^(-1)离心5 min,总环烯醚萜的损失较低;栀子总环烯醚萜富集的最优工艺为:每1 mL HPD-100大孔树脂上样0.4 g·mL^(-1)栀子原液2 mL,水洗至澄清后,过渡至75%乙醇洗脱3倍柱体积。结论所用工艺稳定、可行,为栀子组分进一步放大奠定良好的基础。

一测多评法测定大黄精制组分中的蒽醌类成分

目的采用一测多评法测定大黄精制组分中不同类型蒽醌类成分的含量。方法采用高效液相色谱法,以大黄酸为内参物,建立大黄酸与与芦荟大黄素-8-O-葡萄糖苷、大黄酸-8-O-葡萄糖苷、大黄酚-1-O-葡萄糖苷、大黄素-1-O-葡萄糖苷、大黄素-8-O-葡萄糖苷、大黄酚-8-O-葡萄糖苷、芦荟大黄素、大黄素和大黄酚之间的相对校正因子,测定并计算大黄精制组分中不同类型蒽醌类成分的含量。结果采用一测多评法校正因子计算的大黄精制组分中蒽醌类成分的含量与外标法计算值之间无显著性差异。结论所用方法能同时对大黄精制组分中的结合型、游离型蒽醌类成分进行测定,具有简便、准确、快速等优点。