麦冬有效成份的药理研究

用八本-Hartung 法离体蟾蜍心脏灌流证明,麦冬皂甙明显增强离体蟾蜍心脏的心肌收缩力及增加心输出量。Langendorff 法豚鼠离体心脏灌流表明,麦冬总皂甙及总氨基酸小剂量均可使心肌收缩力增强,冠脉流量增加,大剂量则抑制心肌,减少冠脉流量,但二者对心率无甚影响。小鼠游泳试验表明麦冬氨基酸具明显的抗疲劳作用,麦冬多糖也具有一定抗疲劳作用。此外,麦冬总氨基酸还对阈下催眠量的戊巴比妥钠具有协同作用。

喜马拉雅紫茉莉乙醇提取物的小鼠抗生育活性筛选

本文对喜马拉雅紫茉莉植物乙醇提取物进行了抗生育活性筛选,结果表明,口服600mg/kg对雌性小鼠具有明显的抗生育活性,同时对部份小鼠亦具有致肿瘤活性,其小鼠口服最大耐受量大于16.67g/kg。

引种栽培瓦布贝母、浓蜜贝母与野生川松贝母的药理作用比较研究

栽培川贝母（瓦布贝母、浓蜜贝母）在小鼠镇咳、大鼠祛痰、小鼠常压耐缺氧、小鼠离体肺脏支气管灌流的药理作用及小鼠口服毒性方面与野生暗紫贝母完全相同，而在升高小鼠肺脏ｃＡＭＰ水平及豚鼠平喘作用方面，栽培瓦布贝母的作用明显优于野生暗紫贝母。

骨靶向新化合物四环素哌嗪雌酚酮的雌激素活性测定

为寻找副作用小而有抗骨质疏松作用的雌激素衍生物，用雌激素受体结合竞争抑制实验，小鼠阴道细胞学实验，幼雌小鼠子宫重量法分别研究了骨靶向新化合物四环素哌嗪雌酚酮（ＸＷ６３０）的雌激素活性。结果表明：ＸＷ６３０与子宫组织雌激素受体的相对亲和力为００１１，而雌酚酮与雌二醇分别为０３２５及１０００。ＸＷ６３０的雌激素活性指数及细胞学实验均表明ＸＷ６３０的雌激素活性明显小于雌酚酮及雌二醇。提示有抗骨质疏松活性的ＸＷ６３０由于其雌激素活性低。

关于几种避孕植物药的药理初筛及成份预试

本文对云南滇西地区民间用于避孕和绝育秘方中的槌果藤,野花椒寄生、花椒寄生、螃蟹树寄生、鸡矢藤及野花椒的醇提取物进行了小鼠最大耐受量测定及小鼠抗生育实验,结果表明,花椒寄生、螃蟹树寄生的醇提取物具有明显抗生育活性,槌果藤也具有一定的抗生育作用。此外,还对槌果藤、野花椒寄生进行了化学成份预试。

冰黄肤乐软膏抗皮肤癣菌活性及止痒作用研究

目的:研究冰黄肤乐软膏抗皮肤癣菌活性及止痒作用。方法:使用体外抑菌法及豚鼠止痒模型。结果:冰黄肤乐软膏对皮肤癣菌三个属(毛癣菌属、表皮癣菌属、小孢子菌属)的代表株及临床株均有较强的抑菌和杀菌作用,并且对磷酸组胺豚鼠致痒阈值具显著提高作用。

L-卡尼汀对消化系统的药效学研究

目的 :用麻醉犬、大鼠、小鼠、豚鼠离体回肠评价L 卡尼汀对胃液、胆汁、胰液分泌、酶活性及胃肠运动功能的作用。方法 :应用胃肠功能及生化药理学试验的方法。结果 :口服L 卡尼汀可刺激麻醉犬胆汁、胰液分泌及胰脂肪酶活性 ,其对胃酸分泌及胃蛋白酶活性的增强作用较DL 卡尼汀明显。口服L 卡尼汀可明显增加麻醉大鼠胃内压 ,稍减慢胃收缩频率 ,显著增强小鼠胃肠推进速度。L 卡尼汀还能显著增加豚鼠离体回肠的收缩振幅 ,稍增加收缩频率。结论 :0 0 83mg·ml- 1 的L 卡尼汀对离体回肠收缩力的作用相当于 0 1 7mg·ml- 1 的DL 卡尼汀剂量所产生的作用 ,L 卡尼汀可以取代DL

雌激素类聚乙二醇高分子化合物活性筛选(Ⅱ)

以去卵巢小鼠阴道细胞学实验及幼雌小鼠子宫增重法分别对雌二醇，戊酸雌二醇、乙炔雌二醇的聚乙二醇高分子化合物进行体内活性筛选，结果表明聚乙二醇高分子化合物与其各自母体化合物相比较，其雌激素活性未见增强，且随分子量增高作用均有所减弱。但戊酸雌二醇及乙炔雌二醇的ＰＥＧ３０００衍生物具有的效应基本与母体相似，且水溶性好，便于制剂。

盐酸可乐定透皮贴剂家兔体外法预测其吸收率

中枢性作用的抗高血压药盐酸可乐定、其透皮吸收制剂称为乐百事膏,用家兔体外剩余法预测其吸收率,贴药后3小时透皮吸收累计约18%、12小时约39.7%、24小时约52.79%,贴药3天后累积吸收约60.7%。由于可乐定用药量小,有效血药浓度极低,须用较精密的分析手段才能准确测出血药浓度,应用体外剩余法可间接了解透皮吸收情况。经实验证明不失为一简单而有效的方法,具有一定的参考价值。

醒脑静注射液的一般药理学研究

目的观察不同剂量的醒脑静注射液(XNJI)对神经系统、呼吸系统、心血管系统的影响,为XNJI主要药效作用之外的药理作用及用药安全性提供实验依据。方法小鼠ivXNJI低[0.5ml·(100g)-1]、中[1.5ml·(100g)-1]、高[3.0ml·(100g)-1]剂量,观察其对神经系统的影响;麻醉SD大鼠iv低[0.9ml·(100g)-1]、中(1.8ml·100g-1)、高(3.6ml·100g-1)剂量,观察其对呼吸系统、心血管系统的影响。结果XNJI低、中、高3个剂量对神经系统、呼吸系统的影响与给药前及生理盐水(NS)组相比差异无统计学意义;低、中、高3个剂量对血压、心率、心电图(PR间期、P波、T波、ST间期)的影响与NS组相比差异无统计学意义;但高剂量给药后,QRS间期增加。提示大剂量(相当于临床患者用量20倍以上)给药,对心室传导有抑制作用;而低、中剂量对QRS间期无显著性影响。结论XNJI在药效剂量应用时比较安全,在大剂量应用时应当注意其潜在的对心室传导的抑制作用。

淫羊藿对大鼠内脏器官PDC钙通道及其心肌缺血性损伤的影响

目的:研究淫羊藿不同提取方法对大鼠主要内脏器官45Ca内流、外溢的作用规律及对大鼠心肌缺血性损伤的影响.方法:用45Ca跨膜测量技术研究淫羊藿不同提取物对大鼠心脏、动脉平滑肌、肝、肾脏等4种器官电压依赖钙通道(PDC)的作用特性;用大孔树脂分离、鉴定淫羊藿的有效成分.结果:1.淫羊藿对心脏、动脉平滑肌、肾脏等3种器官45Ca跨膜流动的影响作用极显著,既能阻滞45Ca大量内流,又能促进已流入细胞中的45Ca外溢;2.淫羊藿的碱提组对内脏器官钙通道的调控作用优于醇提组和水提组.3.淫羊藿提取物对药物和结扎冠状动脉所致大鼠心肌缺血性损伤均有保护作用.结论:淫羊藿对多种内脏器官钙通道有较强的调控能力,对维持细胞内Ca2+浓度的稳定和细胞的正常生理功能具有重要意义;淫羊藿对大鼠心肌缺血性损伤具有明显的保护作用.

四物汤改善小鼠造血系统损害的实验研究

目的 :观察四物汤 (白芍、川芎、当归、熟地 )对于环磷酰胺和放疗后所致造血系统损害小鼠的造血功能改善作用。方法 :四物汤连续给药 8～ 13d ,测定给药组与模型组小鼠血常规 ,CFU GM ,CFU S ,骨髓有核细胞及骨髓DNA量。结果 :四物汤升高白细胞 ,血小板数 ,升高CFU GM ,CFU S数 ,升高骨髓有核细胞数及骨髓DNA量 ,对网织红细胞影响不大。结论 :四物汤对改善造血系统损害小鼠的造血功能有一定作用。

盐酸戊乙奎醚对乙酰胆碱/氯贝胆碱所致家兔小肠痉挛的解痉作用

目的 研究盐酸戊乙奎醚 (PQN)肌肉注射及灌胃给药对麻醉 清醒家兔在体小肠平滑肌的抑制收缩作用。方法 以胆碱受体激动剂乙酰胆碱 (Ach) 氯贝胆碱引起家兔在体小肠平滑肌痉挛性收缩 ,再以PQN对抗其作用 ,并用阿托品作对照。结果 肌肉注射PQN 0 .0 1、0 .0 2、0 .0 5mg·kg- 1 可抑制由Ach 氯贝胆碱引起的小肠内压上升 ,与生理盐水组比较有非常显著性的差异 (P <0 .0 5 ) ,其作用优于 0 .0 8mg·kg- 1 阿托品 ;灌胃PQN 0 .1、0 .2、0 .5mg·kg- 1 可抑制由Ach 氯贝胆碱引起的小肠内压上升 ,与生理盐水组比较有显著性差异 (P <0 .0 1) ,其作用优于 1mg·kg- 1 阿托品。结论 PQN能抑制由Ach 氯贝胆碱引起的麻醉

西布曲明对谷氨酸钠诱导的肥胖动物模型的影响

目的 评价西布曲明 (Sibutramine ,Meridia ,MR)对肥胖动物的减肥作用。方法 取刚出生d 1的大鼠 ,♀♂兼用 ,皮下注射谷氨酸钠 (MSG) 3mg·g-1·d-1,连续 5d ;以诱导动物产生肥胖。在造型后 2 1d ,将肥胖动物按体重随机均分为 5组 ,分别灌胃MR 2 0、4 0和 8 0mg·kg-1·d-1;安菲拉酮 6 0mg·kg-1·d-1,模型组和对照组则均给 0 5 %CMC10ml·kg-1·d-1,连续 2 8d。在实验结束时 ,取样检测各指标。结果 研究显示 ,MR可使MSG诱导的肥胖大鼠体重增加减慢 ,使其脂肪垫重量及其Lees指数减少 ,脂肪细胞直径变小 ,脂肪细胞数 (一个视野内 )增加 ,使MSG大鼠血清甘油三酯降低 ,使其在禁食状态下降低的血糖及胰岛素水平恢复正常。MR对MSG的作用主要是降低其TG水平 ,而对TC无明显作用。

盐酸戊乙奎醚对胃解痉作用的药效学研究

研究盐酸戊乙奎醚 (PQN)肌肉注射及灌胃给药对麻醉及清醒家兔在体胃及豚鼠离体胃条的抑制收缩作用。结果表明 ,PQN能抑制由乙酰胆碱 (Ach)和氯贝胆碱引起的胃内压上升 ,拮抗 Ach对离体胃条的收缩作用 ,并能抑制离体胃条的自主收缩。

左旋卡尼汀的药理学及其临床应用

早在1905年就发现自肌肉中分离出来的一种生物活性成份卡尼汀是一种数量上重要的化合物,一直到50年以后,卡尼汀在长链脂肪酸氧化代谢中的重要性才被确定。近30年来对卡尼汀的代谢及功能的兴趣一直在稳步增加,这些研究导致了卡尼汀作为一种具有药理效应的药物被应用于各种各样的临床疾病治疗中。左旋卡尼汀(三羟基——4氮三甲基氨基丁酸)又名L—肉毒碱,为一小分子水溶性化合物,其主要功能是协助细胞中的长链脂肪酰辅酶A穿过线粒体内膜而进入线粒体基质内进行β氧化而产生ATP。外源性给予卡尼汀可刺激唾液,胃液,胆汁、胰液、尿的分泌,并能刺激食欲,增加动物体重及肝重。

西布曲明对金硫葡萄糖诱导肥胖动物模型的影响

目的 探讨西布曲明 (MR)的减肥作用。方法 给体重为 2 0～ 2 4 g的♂小鼠腹腔注射金硫葡萄糖 (GTG) 80 0mg·kg-1一次以诱导产生肥胖 ,对照组动物则给以等体积的生理盐水 ;在造型后 2 1d ,将肥胖动物按体重随机均分为 5组 ,分别灌胃MR 3 0 ,6 0和 12 0mg·kg-1;安菲拉酮 90mg·kg-1,模型组和对照组则均给 0 5 %CMC 10ml·kg-1,1d 1次 ,连续 18d。末次给药后 2 4h ,动物同时禁食过夜后 ,将动物轻度麻醉后测其体长及体重 ,眼眶取血测定其血清甘油三酯 (TG) ,胆固醇 (TC) ,胰岛素和血糖浓度 ,取腹部、肾周围及生殖器周围白色脂肪组织称重 ,同时取肩胛下棕色脂肪组织称重 ;取生殖器周围白色脂肪组织作脂肪细胞记数。结果 MR各剂量组及阳性对照组均可使GTG小鼠的体重增加减少、使GTG小鼠的脂肪垫重量和Lees指数均减少、使肥胖动物的胰岛素和TG含量降低、使GTG小鼠每克脂肪组织的脂肪细胞个数增加 ,其表面积和体积均减少 ,与模型组比较差异有统计学意义。

淫羊藿提取物对大鼠急性心肌缺血的影响

目的 研究淫羊藿提取物对大鼠急性心肌缺血的影响。方法 采用离体心脏灌流法、垂体后叶素所致心肌缺血和结扎冠状动脉所致心肌缺血的方法 ,研究淫羊藿提取物对大鼠急性心肌缺血的影响。结果 淫羊藿提取物可使大鼠离体心脏的心率减少 (P <0 .0 5 ) ,心肌收缩力降低 (P <0 . 0 1) ,灌流量增加 (P <0 . 0 1) ;并减少垂体后叶素所致心肌缺血的发生率 (P <0 .0 5 ) ;减少结扎冠状动脉所致心电图J点的偏移 (P <0. 0 1)。结论 淫羊藿提取物对大鼠心肌缺血的心脏有保护作用。

盐酸戊乙奎醚滴鼻剂对豚鼠鼻炎模型的治疗作用

目的:评价盐酸戊乙奎醚滴鼻剂对豚鼠鼻炎模型的治疗作用。方法:建立豚鼠鼻黏膜水肿、流涕、打喷嚏模型,观察药物对黏膜分泌、水肿、毛细血管通透性的影响。结果:盐酸戊乙奎醚1mg·mL-1滴鼻可减少打喷嚏次数,其1,0.5和0.25mg·mL-1 3个剂量组均可抑制鼻黏膜分泌,减少流鼻涕量;1mg·mL-1还可使鼻黏膜毛细血管通透性显著降低。结论:盐酸戊乙奎醚明显减轻组胺所致鼻塞、鼻黏膜水肿、打喷嚏症状。