别嘌醇的合成工艺改进

目的合成别嘌醇对其合成工艺进行优化。方法以吗啉、原甲酸三乙酯、氰基乙酰胺、80%水合肼为起始原料,通过缩合、环合、成盐“一锅法”得到5-氨基-1-H-吡唑-4-甲酰胺半硫酸盐,再经与甲酰胺环合得到目标化合物别嘌醇。结果经过2步反应以66.96%的总收率得到别嘌醇,结构经过1H NMR及MS确证。结论路线缩短了实验步骤、提高了收率,为工业化应用提供了实验基础。

噻拉米特合成工艺的优化

目的合成噻拉米特对其合成工艺进行优化。方法以5-氯-2(3H)-苯并噻唑啉酮、溴乙酸乙酯、2-哌嗪基-1-乙醇为起始原料,通过取代、水解、酰胺化反应得到目标化合物噻拉米特。结果经过3步反应以23.96%的总收率得到噻拉米特,结构经过1H NMR及MS确证。结论该路线优化了实验条件,为工业化应用提供了实验基础。