Box-Behnken响应面法优选平痤滴丸制备工艺及药效研究

目的在平痤散中药处方基础上,研制平痤滴丸,并对比研究平痤散和平痤滴丸对痤疮的作用。方法以综合评分为评价指标,考察因素为药物与基质质量比、药液温度、冷凝温度,采用Box-Behnken响应面法,对平痤滴丸的制备工艺进行优化;考察平痤散和平痤滴丸对小鼠激素水平、皮脂腺斑组织的影响,对耳肿胀的抗炎作用、对金色葡萄球菌和痤疮丙酸杆菌的抑制作用。结果最优滴丸制备工艺料液比为5∶1,药液温度为80℃,冷凝温度为0℃;平痤滴丸组体内激素水平睾酮(T)值、雌二醇(E2)值、T/E2值、小鼠耳肿胀程度及抑菌作用,均与阳性药组差异无统计学意义(P>0.05),且优于平痤散组。结论平痤滴丸组治疗痤疮效果显著,优于平痤散组,能够有效调节小鼠体内激素水平、减轻小鼠耳肿胀程度、抑制痤疮致病菌。

芪丹方主成分抑制肝星状细胞增殖及最佳配伍剂量

目的:对芪丹方中的主成分丹酚酸B(Sal B)、丹参酮ⅡA(TSN)、白藜芦醇(Res)、黄芪甲苷(AsA)和甘草次酸(GA)进行配伍研究,以确定芪丹方最佳有效成分之间的配伍比例。方法:采用甲基噻唑基二苯基四唑溴化铵(MTT)法观察不同药物对肝星状细胞(HSC)增殖的抑制作用,单因素法筛选抗肝纤维化的最佳浓度;在单因素试验的基础上,采用响应面法筛选抗肝纤维化的处方。结果:确定最佳配伍为TSN∶Sal B∶AsA=5.57∶5.96∶5.55(摩尔比),对HSC增殖的抑制率可达97.45%;各组分单独给药则显示Sal B、TSN、AsA和GA对HSC增殖的抑制能力较强,Res的抑制能力较弱,且TSN、Sal B和AsA的浓度与抑制率有较大的联系;TSN的抑制效果最好,抑制率为24.19%。结论:Sal B、TSN、Res、AsA和GA单独给药均可抑制HSC的增殖,并呈浓度依赖性。联合用药时,TSN、Sal B和AsA对HSC增殖的抑制作用明显增强。

甘草次酸衍生物配体18-GA-Ala介导脂质体的制备及肝靶向性研究

目的:合成制备甘草次酸衍生物配体丙氨酸丁二酸甘草次酸十八烷酯(18-GA-Ala),并修饰包埋药物丹酚酸B(Sal B)和丹参酮ⅡA(TSN)的脂质体,探讨该脂质体对小鼠的肝靶向作用。方法:采用薄膜分散-高压乳匀法制备18-GA-Ala配体修饰的TSN-Sal B脂质体及未修饰配体的脂质体,考察粒径、电位、包封率、多分散系数和配体结合率;尾静脉给药后不同时间点获取血浆样本及小鼠心、肝、脾、肺、肾组织样本,超高效液相色谱法测定各样本中Sal B和TSN的含量,评价18-GA-Ala配体的肝靶向效果。结果:配体18-GA-Ala修饰后的脂质体中,Sal B在肝脏的药时曲线下面积(AUC)分别是脾、肺和肾的1.19、1.39、63.67倍,TSN在肝脏的AUC分别为脾、肺、肾的4.64、0.36、14.12倍。结论:甘草次酸衍生物配体18-GA-Ala修饰后的脂质体可增加Sal B和TSN在肝脏中的峰浓度,表现出一定的肝靶向作用。

畲药十二时辰本草乳膏的处方工艺优选及药效学初探

目的 优选畲药十二时辰本草乳膏的处方工艺,并对其药效学进行研究。方法 运用Box-Behnken响应面法,优化畲药十二时辰本草乳膏处方工艺;通过醋酸扭体法、甲醛致痛模型、热板法观察畲药十二时辰本草乳膏的镇痛效果(P<0.05,P<0.01)。结果 单硬脂酸甘油酯0.60 g、硬脂酸2.5 g和十二烷基硫酸钠0.3 g为畲药十二时辰本草乳膏油相基质的最优配方。制得的畲药十二时辰本草乳膏具有较好的镇痛效果。结论 优化后的畲药十二时辰本草乳膏稳定性良好,制备工艺重现性良好,有明显的镇痛作用且随着剂量的增加作用增强,为临床提供了实验依据。

牛乳低聚糖的结构和功能研究及其开发应用

低聚糖对肠道微生物组的调节和生命早期的免疫系统构建发挥着关键的作用,在婴儿健康的生长发育中不可或缺,对成人常见疾病如过敏、焦虑等也有改善的功能,具有非常广泛的应用前景和重要的应用意义。综述总结了牛乳低聚糖(BMO)和母乳低聚糖(HMO)结构的差异和重叠,及它们在婴儿生长发育过程中如肠道微生物群构建、免疫功能发育和大脑发育,预防婴幼儿常见疾病如过敏、呼吸道感染、急性肠胃炎等的作用。同时,简要介绍了目前BMO和HMO的开发与应用,如膜过滤分离生产,以及低聚糖在婴儿食品如配方奶粉中的商业应用等。提出了一些问题和期待,希望BMO和HMO在未来能有更深入的研究和更广泛的应用,以期实现具有相关保健、预防和治疗作用的辅助性食品和新型药物的开发及应用。