药用辅料学课程建设及教学方法创新

药用辅料学是中药学、制药工程、生物制药等相关专业的基础课程,开设该门课程的目的是向非药剂专业学生介绍药用辅料的基本性质特点及其在药物制剂中的相关应用,在培养制药人才方面起着不可或缺的作用。强调了开设药用辅料学课程的必要性,介绍了药用辅料学的教学方法。通过激励学生兴趣,精选教学内容,多种教学方式并结合形成教学评价的方式,引导学生掌握药用辅料的基本知识及其应用,以求提高药用辅料学的教学效果。

不同剂量人参茎叶总皂苷对阿司匹林大鼠体内药动学的影响

[目的]研究不同浓度人参茎叶总皂苷对阿司匹林在大鼠体内代谢物水杨酸药动学的影响。[方法] 30只SD大鼠随机均分为阿司匹林单用组,低、中、高剂量人参茎叶总皂苷与阿司匹林单次联用组,中剂量阿司匹林与人参茎叶总皂苷长期联用组,通过灌胃给药后,分别于灌胃后0.083、0.25、0.5、1、2、4、6、8、10 h经眼眶取血0.5 mL,采用HPLC-UV分析检测大鼠血浆中阿司匹林代谢物--水杨酸的血药浓度,并通过DAS3.0软件的非房室模型计算水杨酸的药代动力学参数,比较各组之间的参数。[结果]与阿司匹林单用组相比,低剂量(20 mg/kg)和中剂量(40 mg/kg)的人参茎叶总皂苷对阿司匹林在大鼠体内药动学无显著影响,但高剂量(80 mg/kg)的人参茎叶总皂苷与阿司匹林联用后,水杨酸在体内的Cmax以及AUC(0-t)显著增加,V与CL显著降低(P<0.05);长期服用中剂量人参茎叶总皂苷,亦可显著增加水杨酸在体内的Cmax以及AUC(0-t)。[结论]在一定剂量范围(4080 mg/kg)内,人参茎叶总皂苷可以增加阿司匹林在体内的血药浓度,增加其生物利用度,且存在一定的剂量相关性和时间相关性。

高效液相色谱法测定欧李不同部位γ-氨基丁酸的含量

采用柱前衍生化高效液相色谱法测定欧李不同部位的γ-氨基丁酸(GABA)含量。色谱条件采用C18色谱柱(4.6mm×250 mm,5μm),以乙腈-0.1%乙酸溶液为流动相,检测波长为254 nm。γ-氨基丁酸在5~100μg·mL^(-1)范围内线性关系良好。结果表明,欧李不同部位的GABA含量差异较大,含量由高到低顺序为:当年生茎>芽>叶>花>花蕾>果肉>根,当年生茎中GABA含量最高(912.9μg·g^(-1)),根中GABA含量最低(263.3μg·g^(-1))。该方法操作简便、结果稳定、适合于欧李不同部位中γ-氨基丁酸含量测定,为欧李资源的综合开发提供了基础数据。

玄参提取物化学成分及其大鼠血浆移行成分的LC-LTQ-Orbitrap分析

运用HPLC-LTQ-Orbitrap技术,分析玄参提取物体外化学成分及给药后大鼠血中移行成分。采用Venusil MP C18色谱柱梯度洗脱进行分离,负离子模式下采集谱图。通过与文献及部分对照品比对,综合分析总离子流色谱图、提取离子流图以及质谱图等信息,对玄参提取物的化学成分及其血中移行成分进行定性研究。共推断出玄参提取物中37个化学成分,其中12个环烯醚萜苷类成分,20个苯丙素类成分,5个未知成分;确定哈巴苷、哈巴俄苷和安格洛苷C均以原型入血,并推测出其他2个原型成分及2个代谢产物。该研究能够为阐明玄参的药效物质基础提供一定依据,也对进一步研究玄参有重要意义。

体内外实验探究五倍子中鞣质类成分对利福平药代动力学的影响

该实验探究五倍子中鞣质类成分对利福平体内过程的影响。体外实验分别采用紫外分光光度法和HPLC,考察利福平在p H 1. 3,6. 8,人工胃液环境和人工肠液环境中的溶解性以及在上述环境加入五倍子鞣质对利福平溶解性的影响。体内实验研究大鼠分别灌胃利福平以及利福平和五倍子鞣质后利福平在大鼠体内过程并计算药代动力学参数。结果显示,利福平在人工胃液环境中随时间不断析出,6 h后近85%利福平已析出。在人工肠液环境中溶解性良好。加入五倍子鞣质后,利福平在2种环境中的浓度均有较显著下降,且在人工肠液中,利福平的浓度保持在相对平稳的水平;在人工胃液中则保持原来的下降趋势。药代动力学参数显示,与单用利福平组相比,利福平与五倍子鞣质合用组的AUC0-t和Cmax显著降低,MRT0-t显著变慢,Tmax增加1倍,生物利用度为31. 65%。实验提示,利福平在酸性环境溶解性差;利福平与鞣质合用后生物利用度下降的重要原因是利福平与鞣质的络合减小利福平在肠道的溶解度,从而影响其在肠道的吸收。所以,利福平与含鞣质丰富的中药汤剂或中成药,不宜同时服用。