ACK1及其小分子抑制剂在肿瘤发生发展中的研究进展

ACK1 (活化的Cdc42相关激酶1)属于非受体酪氨酸激酶,是小G蛋白Cdc42的效应蛋白,可以被多种细胞外生长因子如EGF、PDGF和TGF-β激活。在癌症中,ACK1的基因扩增和过表达与肺癌、卵巢癌和前列腺癌等多种恶性肿瘤的不良预后和转移表型相关。针对ACK1的研究表明,通过开发针对ACK1的高效选择性小分子抑制剂,可为癌症治疗提供新的候选药物。本综述对ACK1激活方式及其在肿瘤发生发展中的作用进行了扼要描述,阐述了ACK1的小分子抑制剂的最新研究进展,并讨论和展望了这些抑制剂在临床前研究中的应用潜力。