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2,4-二芳氨基嘧啶类化合物的合成及抗肿瘤活性研究
1
作者
于晓英
珊娜瓦尔·热合买提江
+3 位作者
董秋男
夏明钰
张美慧
董金华
《中国药物化学杂志》
CAS
2024年第4期303-310,共8页
目的设计合成2,4-二芳氨基嘧啶类化合物并进行体外抗肿瘤活性筛选。方法以邻苯二胺和取代嘧啶为起始原料,经6步反应合成2,4-二芳氨基嘧啶类化合物。采用MTT法对所合成化合物进行体外抗肿瘤活性测试。结果合成了15个未见文献报道的2,4-...
目的设计合成2,4-二芳氨基嘧啶类化合物并进行体外抗肿瘤活性筛选。方法以邻苯二胺和取代嘧啶为起始原料,经6步反应合成2,4-二芳氨基嘧啶类化合物。采用MTT法对所合成化合物进行体外抗肿瘤活性测试。结果合成了15个未见文献报道的2,4-二芳氨基嘧啶类化合物,结构均经^(1)H-NMR、ESI-MS谱确证。活性测试结果显示大部分化合物对A549细胞的抑制活性高于或相当于阳性对照奥希替尼。结论在2,4-二芳氨基嘧啶结构的嘧啶环5位上引入卤素有利于提高化合物的抗肿瘤细胞增殖活性。
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关键词
2
4-二芳氨基嘧啶
抗肿瘤活性
合成
原文传递
题名
2,4-二芳氨基嘧啶类化合物的合成及抗肿瘤活性研究
1
作者
于晓英
珊娜瓦尔·热合买提江
董秋男
夏明钰
张美慧
董金华
机构
沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
2024年第4期303-310,共8页
文摘
目的设计合成2,4-二芳氨基嘧啶类化合物并进行体外抗肿瘤活性筛选。方法以邻苯二胺和取代嘧啶为起始原料,经6步反应合成2,4-二芳氨基嘧啶类化合物。采用MTT法对所合成化合物进行体外抗肿瘤活性测试。结果合成了15个未见文献报道的2,4-二芳氨基嘧啶类化合物,结构均经^(1)H-NMR、ESI-MS谱确证。活性测试结果显示大部分化合物对A549细胞的抑制活性高于或相当于阳性对照奥希替尼。结论在2,4-二芳氨基嘧啶结构的嘧啶环5位上引入卤素有利于提高化合物的抗肿瘤细胞增殖活性。
关键词
2
4-二芳氨基嘧啶
抗肿瘤活性
合成
Keywords
2,4-diarylaminopyrimidine
antitumor activity
synthesis
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
2,4-二芳氨基嘧啶类化合物的合成及抗肿瘤活性研究
于晓英
珊娜瓦尔·热合买提江
董秋男
夏明钰
张美慧
董金华
《中国药物化学杂志》
CAS
2024
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