马来酸桂哌齐特的改进合成

以(E)3,4,5-三甲氧基肉桂酸为原料,在-10℃经活化试剂氯甲酸乙酯活化后与1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪(Ⅲ)"一锅煮"法合成得到桂哌齐特游离碱(Ⅳ),再与马来酸成盐后制得马来酸桂哌齐特(Ⅰ),以四氢吡咯计总收率为50.7%。中间体1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪(Ⅲ)也从四氢吡咯经两步反应得到,利用化合物Ⅲ和哌嗪在丙酮中的溶解度差异进行后处理操作,产物Ⅲ质量分数可达到98%以上。

马来酸桂哌齐特冻干制剂制备及质量稳定性研究

采用浓度为80 g.L-1的马来酸桂哌齐特溶液制备冻干制剂。结果表明,甘露醇为赋形剂时冻干制剂稳定性最好,在甘露醇浓度为160 g.L-1时制备的马来酸桂哌齐特冻干制剂主体含量≥99.0%、杂质含量≤0.2%、平均含水量≤1.0%。

氨磷汀HPLC测定方法的比较

比较了美国药典(USP31)和中国部颁标准中氨磷汀的HPLC测定法。美国药典采用不同比例的乙腈-水(含全氟丁基磺酸或三氟乙酸)作为流动相,中国部颁标准则采用甲醇-3.5mmol/L辛烷磺酸钠水溶液(磷酸调节pH3.0)为流动相。两法均用外标法测定氨磷汀含量。测定有关物质时,美国药典用外标法测定硫醇含量,归一法测其它有关物质;中国部颁标准则用自身对照法测定有关物质含量。

新一代大环内酯类抗生素地红霉素

新一代大环内酯类抗生素地红霉素是红霉素的衍生物。其抗菌活性与红霉素类似，具有比红霉素优异的药代动力学特性，对酸稳定，临床上对各种感染性疾病均有满意的疗效。本文综述了地红霉素的合成工艺、体内外抗菌作用、药代动力学特性和临床应用。

Pseudomonas dacunhae DQ-p1 菌产酶条件的研究

对实验室诱变得到的ＰｓｅｕｄｏｍｏｎａｓｄａｃｕｎｈａｅＤＱ－ｐ１菌产Ｌ－天门冬氨酸－β－脱羧酶条件作了系统考察，发现谷氨酸、反丁烯二酸、玉米浆对菌体生长和诱导产生Ｌ－天门冬氨酸－β－脱羧酶有利；糖虽然有利于菌体生长，但抑制产酶。通过正交试验，得到培养基最佳配方。

具临床应用前景的化学辐射防护剂研究进展

化学辐射防护剂的研究始于20世纪40年代末,至今人们在研发高效、低毒的临床用化学辐射防护剂方面已取得长足进展,其中代表性药物氨磷汀的发现和成功上市即为辐射防护剂研究的一重大突破。综述化学辐射防护剂的作用机制和目前研究较为广泛、具临床应用前景的胺基硫醇类、含硫杂环类以及不含硫的金属络合物类等辐射防护剂的研发进展。