包载姜黄素纳米胶束的制备与体外抗肿瘤评价

目的:构建载姜黄素纳米胶束,体外评价其对C6脑胶质瘤细胞的生长抑制作用。方法:合成新型十一烯酸-接枝-ε-多聚赖氨酸(ε-PLL-UNA)聚合物,并对其结构进行表征,采用芘荧光探针法对其临界胶束浓度进行测定;以ε-PLL-UNA为材料,采用透析法制备载姜黄素纳米胶束,以动态光散射和透射电镜对其粒径、形态进行表征,以动态透析法测定药物释放行为,以激光共聚焦显微镜观察体外细胞摄取性,以肿瘤球模型考察其体外抗肿瘤作用。结果:~1H-NMR和FT-IR结果表明ε-PLL-UNA聚合物成功合成,其临界胶束浓度为0.19g/L,能自发组装成胶束;载姜黄素纳米胶束载药量能达到12.22%±2.13%、包封率则高达85.12%±3.64%,平均粒径为(60.6±2.1)nm、Zeta电位为(28.2±5.6)m V,具有球形微观结构;该纳米胶束48h释放84%的姜黄素,体外快速被C6细胞摄取;与姜黄素溶液相比,该纳米胶束能明显抑制胶质瘤细胞球的生长。结论:ε-PLL-UNA聚合物胶束对姜黄素具有较高的载药量,粒径小于100nm、分布均匀,体外缓慢释放药物,提高了C6细胞对姜黄素的摄取,而且对C6细胞球具有有效的杀伤作用。

基于Lexicomp数据库的新型抗肿瘤药物与抑酸药的相互作用

目的分析新型抗肿瘤药物与抑酸药的相互作用,为临床合理用药提供参考。方法通过Lexicomp数据库,对国家卫生健康委员会发布的《新型抗肿瘤药物临床应用指导原则(2022版)》中收录的新型抗肿瘤药物与抑酸药的相互作用进行逐一查询并分析。结果根据Lexicomp数据库,厄洛替尼、达可替尼、达沙替尼、培唑帕尼和奈拉替尼与质子泵抑制剂/钾竞争性酸阻断剂(PPIs/PCABs)存在X级相互作用,应避免联用;吉非替尼、尼洛替尼和哌柏西利与PPIs/PCABs存在D级相互作用,建议调整治疗;索拉非尼,免疫检查点抑制剂纳武利尤单抗、帕博利珠单抗、度伐利尤单抗、阿替利珠单抗、伊匹木单抗与PPIs/PCABs存在C级相互作用,无需调整剂量;拉帕替尼、达拉非尼、塞瑞替尼、恩曲替尼、佩米替尼、索立德吉与PPIs/PCABs存在B级相互作用,不需要采取措施。达沙替尼、培唑帕尼与组胺H_(2)受体拮抗剂(H_(2)RAs)存在X级相互作用,应避免联用;吉非替尼、厄洛替尼、达可替尼、尼洛替尼、奈拉替尼与H_(2)RAs存在D级相互作用,建议调整治疗;拉帕替尼和塞瑞替尼与H_(2)RAs存在B级相互作用,不需要采取措施。结论新型抗肿瘤药物的治疗过程中应减少不必要的抑酸药的使用,以避免可能的药物相互作用。