抗球虫新药妥曲珠利新合成方法

以3-甲基-4-(4-三氟甲硫基苯氧基)硝基苯为原料,经催化氢化、缩合、环合反应制得妥曲珠利。实验结果表明,在0.75～0.9MPa氢压下,催化氢化反应温度为75～85℃,反应时间为10～12h,所得中间体在10～15℃与氰酸钠反应得芳基脲,再与甲氨基甲酰氯反应得缩二脲,最后环合得产品,总收率可达89.9%。

麻保沙星新合成路线研究

以2,3,4,5-四氟苯甲酰氯为起始原料,与3-(4-甲基哌嗪-1-基)-丙烯酸乙酯反应,再与N-甲基甲酰基肼环合缩哌、碱解,最后环合得到麻保沙星。方法工艺简单,收率高,质量好,大幅减少了废水废气排放,具有较高工业化价值。

莫西沙星的合成

以1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乙酯为原料,用硼酸、醋酐进行螯合,再与(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷进行缩合反应,在N,N-二甲基甲酰胺中与L-酒石酸成盐得酒石酸莫西沙星,最后在水中加入盐酸成盐得到莫西沙星成品。该方法反应条件温和,得到产品收率高,质量好,克服了其他文献报道工艺N-甲基莫西沙星杂质过大的问题。