白藜芦醇载药系统研究进展

白藜芦醇是一种天然的多酚化合物,存在于多种植物中。其药理活性作用广泛,具有抗癌、抗氧化、抑菌、抗炎、调节免疫、保护心血管及肝脏等作用。但其水溶性差,化学稳定性低、光敏性高及生物半衰期短等缺点,极大程度地限制了其临床应用。本文回顾了近年来有关白藜芦醇的递药系统的相关研究,以期为白藜芦醇载药系统的开发利用提供参考。

一种透明质酸修饰的7-乙基-10-羟基喜树碱纳米混悬液的制剂制备和抗肿瘤研究

目的:制备透明质酸(HA)修饰7-乙基-10-羟基喜树碱纳米混悬液(S1C1),探究其抗肿瘤治疗作用,为纳米制剂临床应用提供参考。方法:经电荷吸附法制备纳米混悬液(S1C1-HA);经动态光散射粒径仪进行制剂表征和粒径稳定性考察;运用高效液相色谱法(HPLC)测定S1C1-HA的包封率和载药量;采用噻唑蓝法考察游离纳米混悬液对4T1细胞的增殖抑制作用;运用3D多细胞肿瘤球考察纳米混悬剂的肿瘤球渗透力;通过考察纳米混悬液的体内药动学行为、脏器分布行为和抗肿瘤治疗,评价制剂的体内药效。结果:S1C1-HA平均粒径138.04 nm,电位-8.03 mV,体外24 h内粒径稳定性良好,载药量5.44%,包封率90.07%;S1C1半数抑制浓度为S1C1-HA的4.59倍,S1C1-HA的肿瘤渗透能力显著增强;S1C1-HA的半衰期和药时曲线下面积为S1C1的5.55,17.12倍,其体内抗肿瘤治疗效果显著增强。结论:修饰后S1C1-HA能显著增强药物的稳定性、细胞毒性、肿瘤渗透能力,有更优异的体内生物利用度和抗肿瘤治疗作用,S1C1-HA较S1C1更有临床应用潜力。