泊沙康唑(API)生产化工艺研究及杂质谱分析

泊沙康唑作为治疗抗真菌感染,现有文献及合成工艺优化,虽然有的文献报道可以工业化生产,但是没有作为原料药(API)参照QBD理念,充分考虑作为API的要求去设计工艺,也没有杂质谱的分析。泊沙康唑(posaconazole)是2006年9月15日由美国FDA批准的一种广谱三唑类抗真菌药,用于难治性疾病或其他药物耐药所引起的真菌感染(如曲霉菌病、结核菌病和镰刀菌病等),该药由美国Scher. ing-Plough公司研制上市,商品名为Noxafil。本文主要介绍作为原料药,而非化工品适合于工业化生产的工艺研究,及其作为原料药在药物申报阶段,从起始原料开始至API的杂质谱的分析与控制。