一种基于体内释药行为的胸腺五肽微球体外加速释放方法（英文）

目的建立一种与体内释药数据相关的体外加速释药评价方法，用于胸腺五肽微球的处方优化和质量控制。方法残留法测定微球在大鼠体内的释放情况，绘制体内累积释药曲线；对体外加速释放的重要条件进行筛选，包括释放介质种类、乙醇浓度、表面活性剂浓度、加热温度，进行体内外释放相关性拟合，最大程度模拟体内释放，并采用最终优化的条件验证另两种处方。结果最终优化的体外释放条件为：20%（V/V）乙醇中含0.06%（W/V）Tween 80作为释放介质，程序升温（0～1 h 40°C，1～6 h 45°C，6～30 h 50°C）的方法用于介质加热，（8、13和28）×1033种相对分子质量PLGA制备的微球体外加速曲线与体内释药曲线相关系数r2依次为0.9783、0.9886和0.9780。结论释放介质中加入乙醇并采取程序升温的办法，能最大程度模拟体内释药，可用于胸腺五肽微球的处方优化和质量控制。

干粉吸入装置对干粉吸入剂体外沉积性质的影响

目的:测定不同干粉吸入装置的阻力,分析不同干粉吸入装置对排空率和体外沉积率的影响。方法:应用剂量均一性测定装置(delivered dose uniformity device)测定4种干粉吸入装置的阻力,以自制扎那米韦干粉吸入剂为模型制剂,测定不同干粉吸入装置的排空率和体外沉积率。结果:不同干粉吸入装置阻力大小为Free-breath>Twister>Turbospin>AerolizerTM,Free-breath产生最高排空率和沉积率,Turbospin产生最低排空率和沉积率。结论:不同干粉吸入装置阻力不同,干粉吸入装置阻力大小影响干粉吸入剂排空率和沉积率,阻力越大,干粉雾化水平越高,即粉末分散更充分。但装置阻力过大时,患者吸入困难,适应性差。

粉雾剂的体内评价研究进展

目的对近年来粉雾剂体内常用的给药方式和评价方法进行介绍和探索,为相关研究提供理论基础和研究思路。方法查阅近年来的国内外文献,进行全面综合、整理和归纳。结果综述了粉雾剂体内评价常用的给药方式和体内评价方法,并分别对其特点进行了介绍和探讨。结论由于呼吸系统生理结构复杂,目前针对粉雾剂的体内评价体系较多,尚无统一标准。如何更好地评价粉雾剂在体内的效果,建立一套先进、合理、标准的评价系统,还需要更深入的研究。