3－硝基－1，2，4－三唑类乏氧细胞放射增敏剂的构效关系

为了寻找毒性低、增敏作用强的乏氧细胞放射增敏剂，设计并合成了一系列５－溴－，５－甲基－，和５－未取代的３－硝基－１，２，４－三唑－１－乙酰胺类化合物，用ＨｅＬａＳ３细胞进行了体外试验。结果表明５－溴取代衍生物的增敏作用强于相应的５－甲基－或５－未取代的硝基三唑衍生物，但是它们的毒性亦增大。修饰１位乙酰胺侧链也可以改变化合物的增敏作用和亲脂性。在所测定的化合物中ＴＡ－１０１［２－（３－硝基－１－三唑基）乙酰胺］由于有高的增敏作用和低亲脂性，可能是一个有希望的放射增敏剂。

3-硝基三氮唑类衍生物体外放射增敏作用的生物学评价

探讨３－硝基三氮唑衍生物的放射增敏作用，并对其生物学效应作出评价。方法本文用克隆形成法研究了２２个３－硝基－１，２，４－三氮唑衍生物的体外放射增敏活性和乏氧、富氧细胞毒性。结果两个化合物的活性胜过ＭＩＳＯ，有三个化合物与ＭＩＳＯ和ＳＲ－２５０８相当，其余的其活性均较低。３－硝基三唑衍生物也像２－硝基咪唑类那样，其放射增敏活性与电子亲和性（用半波还原电位Ｅ１／２表示）有关。亲和性越大，即Ｅ１／２值越偏正，增敏活性越强。环核Ｎ１位和５位上取代基的结构和性质影响着化合物的Ｅ１／２、分配系数ｐ和细胞毒性。结论３－硝基三唑衍生物对乏氧和富氧（空气）细胞的毒性差别是很有限的，所以它们不是有效的乏氧调节细胞毒剂。但某些的放射增敏作用是值得深入研究的。