人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂的研究开发与展望

人类免疫缺陷病毒(HIV)是艾滋病的主要致病因,针对艾滋病的化学药物治疗中HIV蛋白酶抑制剂发挥的重要作用,此文综述了HIV蛋白酶抑制剂的研究现状、研究进展以及研究开发策略等。

更昔洛韦脂性烷氧烷基衍生物的合成与抗病毒活性研究

目的合成更昔洛韦的嘌呤碱基部分引入脂性烷氧烷基长链的衍生物,并探讨引入脂性烷氧烷基长链后对抗病毒活性的影响。方法以更昔洛韦为起始原料合成得到目标化合物,并通过细胞培养法对其抗HSV-1、HSV-2活性进行评价。结果所有化合物在允许细胞毒性浓度下的抗HSV-1、HSV-2活性明显低于更昔洛韦。结论在更昔洛韦的嘌呤碱基部分引入脂性烷氧烷基长链后抗病毒活性降低。

十八烷氧乙基替诺福韦酯的合成及抗病毒活性研究

目的研究十八烷氧乙基替诺福韦酯的合成及其抗病毒活性。方法以替诺福韦为原料,与脂性侧链2-十八烷氧基-1-乙醇反应得到目标化合物。通过细胞培养法对其体外抗HIV、HBV活性进行测定;通过血清药理学研究,测定小鼠血清的抗HIV-1作用。结果合成得到了目标化合物十八烷氧乙基替诺福韦酯,其结构经过核磁共振谱和质谱的确证;对其进行的体外和小鼠血清抗病毒活性研究结果显示,体外抗HIV-1的半数有效浓度(EC50)为0.165nmol/L,对HBV病毒的抑制活性EC50为0.17μmol/L;灌胃给药ODE-TFV后的小鼠血清对HIV-1显示出强和持久的抑制作用。结论在替诺福韦分子中磷酸基的一个羟基上引入脂溶性长链十八烷氧乙基,体外呈现出较强的抗病毒活性,并且生物利用度得到进一步改善。

恩曲他宾对映体拆分及其右旋体含量分析方法研究

目的:采用高效液相色谱法使用手性柱实现恩曲他宾异构体的拆分。方法:色谱柱为直链淀粉衍生物填料 AS-H 4.6mm×250 mm 5μm柱,流动相为正己烷-异丙醇(20:80);流速为0.30 mL·min^(-1)。结果:使用 AS-H 性柱能完全分离恩曲他宾的2个异构体,分离度为4.74。结论:本法可实现恩曲他宾异构体之间的分离以及恩曲他宾中右旋体的含量分析。

7-哌嗪-8-N-喹诺酮酸的三氢重排

简要讨论7哌嗪8N喹诺酮酸的质谱裂解规律。这些化合物包括吡哌酸(pipemidicacid)、依诺沙星(enoxacin)、丙依沙星(IMB86001)3种化合物,都有共同的特征离子[M-42]、[M-44]、[M-68]、[M-86]和m/z56。7哌嗪8N喹诺酮酸具有[M-68]特征离子,可能是来自三氢重排的结果。

九味肝泰胶囊质量标准的研究

目的:建立九味肝泰胶囊质量标准。方法:采用TLC法对五味子进行鉴别;并用HPLC法测定五味子中五味子醇甲的含量,色谱柱为Agilent ZORBAX SB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(55∶45),柱温35℃,流速为0.8 ml·min-1,检测波长为250 nm。结果:TLC色谱斑点清晰;五味子醇甲对照品在82.54～3 896.48 ng范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率99.32%(RSD为1.05%)。结论:本法简便、可靠、准确,可用于该制剂的质量控制。

接骨七厘散质量标准的研究

目的:建立接骨七厘散质量标准。方法:采用TLC法对乳香进行鉴别;用HPLC法测定骨碎补中柚皮苷的含量,色谱柱为Agilent TC-C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.1%磷酸(30∶70),柱温35℃,流速为0.8 ml.min-1,检测波长为283 nm。结果:TLC色谱斑点清晰;柚皮苷对照品在0.022～2.192μg范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为95.51%,RSD为1.78%(n=9)。结论:本法简便、可靠、准确,可用于该制剂的质量控制。

接骨七厘胶囊质量标准研究

目的建立接骨七厘胶囊的质量标准。方法采用薄层色谱法对乳香进行鉴剐。用高效液相色谱法测定骨碎补中柚皮苷含量，色谱柱为Agilent TC C18枉（250mm×4．6mm，5μm），流动相为甲醇-0．1％磷酸（30：70），柱温为35℃，流速为0．8mL／min，检测波长为283nm。结果薄层色谱图斑点清晰；柚皮苷对照品进样量在0．02192～2．192μg范围内与峰面积线性关系良好（r=0．9999），平均回收率为92．79％，RSD为2．04％（n=6）。结论该法简便、可靠、准确，可用于该制剂的质量控制。

回春酒质量标准的研究

目的:建立回春酒质量标准。方法:采用TLC法对当归与丁香进行鉴别;用HPLC法测定淫羊藿的含量,色谱柱为Agilent TC-C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(27∶73),柱温35℃,流速为0.8 ml.min-1,检测波长为270 nm。结果:TLC色谱斑点清晰;淫羊藿苷对照品在12.99～1 299 ng范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为98.5%,RSD为1.5%(n=9)。结论:本法简便、可靠、准确,可用于该制剂的质量控制。

中药免煎配方颗粒与传统中药饮片组分分析

目的:为了证明中药免煎颗粒与传统饮片组分含量相差不大。方法本文通过)高效液相测定组分含。结果中药免煎颗粒与传统饮片组分含量相差不大。结论中药免煎颗粒可替代中药传统饮片。