利福定的剂型研究

本文试制了利福定的一种新剂型。动物和人体内实验结果表明:利福定与半合成脂肪性基质制成复合制剂,降低了其对狗肝脏的毒性,增加在家兔体内的生物利用度,而不影响其化学稳定性。说明此复合制剂为临床上治疗结核病较理想的制剂。

葛根黄豆甙元固体分散物对自发性高血压大鼠血压的影响

本文研究了葛根黄豆甙元及其固体分散物对清醒的自发性高血压大鼠血压的影响。口服葛根黄豆甙元固体分散物300mg/kg,2h血压下降达高峰,收缩压下降12.8%,而等量的葛根黄豆甙元及PVP均无明显改变,葛根黄豆甙元固体分散物使自发性高血压大鼠血浆中血管紧张素下降52.4%,使wistar大鼠的PRA下降24.7%.麻醉猫iv.25mg/kg,收缩压下降18.6±10.6%,舒张压下降43.0±19.2%.

葛根黄豆甙原与其固体分散物的药效学比较

本文比较了葛根黄豆甙原及葛根黄豆甙原固体分散物的作用强度。药效学研究结果表明,对氯化钡所致大白鼠实验性心律失常的预防作用、对小白鼠常压耐缺氧的存活时间及减慢麻醉家兔的心率等作用,葛根黄豆甙原固体分散物的作用均强于等剂量的葛根黄豆甙原。同时我们也观察到了葛根黄豆甙原固体分散物对麻醉家兔的血压有一个相对早而弱的降压作用。

HPLC测定维胺酯在大鼠体内的血药浓度及其药代动力学

本文用高效液相色谱法测定了大鼠体内维胺酯[N-(4-乙氧羰基苯基)-维甲酰胺]的血药浓度,用乙腈直接稀释血浆沉淀蛋白,用 Zorbax-C_ 8柱作固定相,以90%甲醇水溶液作流动相,370nm 波长为检测波长,用外标法峰面积定量,在0.2～15μg/ml 的浓度范围之间峰面积与浓度呈线性(r=0.9997),最低检测浓度为0.1μg/ml。大鼠静脉注射维胺酯后测得药代动力学参数α、β、Vc、C(?)分别为3.83h^(-1)、0.19h^(-1)、0.22L/kg、0.27L·h^(-1)·kg^(-1)。

刺五加茎时对血小板聚集功能的影响

刺五加茎叶的乙醇提取液相当于生药量25～70mg/ml,体外实验能明显地抑制ADP、胶原所诱导的家兔血小板聚集。家兔iv 700mg/kg,10min后明显抑制ADP诱导的家兔血小板聚集,大白鼠iv 1000mg/kg,30min后明显抑制ADP诱导的血小板聚集。体外实验可使家兔血浆复钙时间明显延长。

高效液相色谱法测定全反式维甲酸在狗血浆中的药物浓度

高效液相色谱法测定全反式维甲酸在狗血浆中的药物浓度沈阳药学院药剂教研室１１００１５唐星，何仲贵，王国清，蔡玉珉维甲酸又名视网膜酸，视黄酸是维生素Ａ的体内正常代谢产物，以往主要用于治疗各种类型的皮肤病，近年来发现其治疗皮肤Ｔ细胞性淋巴瘤、急性早幼粒细胞...

葛根黄豆甙元-PVP分散物的研究

本文采用聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体,制备了葛根黄豆甙元固体分散物。经差热分析、X-射线衍射、偏光显微镜观察实验证明黄豆甙元-PVP 1∶9固体分散物为固体溶液或共沉淀物,其胶囊在人工胃液中最高累积释放百分量和人工肠液中平衡溶解度均是普通胶囊的8倍左右。

布洛芬在人血浆中的药物浓度测定法及其在健康人体内的药代动力学研究

本文用高效液相色谱法测定人血浆中布洛芬的浓度,以消炎痛为内标,用正已烷:氯仿:异丙醇(65:25:10)混合溶剂提取,以Zorbax—C_8柱作固定相,以甲醇:0.1mol/L醋酸缓冲液(pH=4.7):0.085%的磷酸溶液(135:35:30)为流动相,225nm为检测波长,用峰高比定量。线性范围为0.5～40μg/ml,最低检测浓度为0.1μg/ml.用本法测定了健康人口服布洛芬片后的血药浓度,进行了药代动力学参数计算。

葛根黄豆甙元固体分散物生物利用度的研究

本文采用高效液相色谱法建立了血浆中黄豆甙元的含量测定方法,研究了黄豆甙元及其固体分散物在人体内的生物利用度并求得药物动力学有关参数。结果表明黄豆甙元固体分散物胶囊相对市售胶囊的相对生物利用度为504%.

布洛芬环糊精包合物的生物利用度研究

用高效液相色谱法研究了布洛芬环糊精包合物在大鼠及健康志愿受试者体内的生物利用度,实验表明包合物在大鼠体内的生物利用度相对于市售片剂为169.8%,表现出生物利用度提高,并且释药迅速,在健康人体内的生物利用度实验中,表现出释药迅速,但AUC与市售片剂相比却并未提高。

消炎痛缓释胶囊的制备

消炎痛(吲哚美辛indomethacin)临床用于治疗风湿性和类风湿性关节炎。近年也有报道用于治疗出血热多尿期、癌症、抗休克等。但长期使用其对胃肠道和中枢神经系统的副作用可达35～50%,其中枢神经系统症状往往与过高血药浓度有关。美国药典第二十二版已收载了消炎痛缓释胶囊。国内已有报道利用丙烯酸树脂材料包衣颗粒制得了缓释胶囊,并经体内实验证明可避免普通胶囊开始时的高血药浓度,但颗粒包衣技术生产设备要求较高,在我国较难普及。本文采用湿法制粒技术,用国产乙基纤维素为骨架制备了消炎痛缓释颗粒,装囊后制得消炎痛缓释胶囊。

丙磺舒对氟哌酸的药物动力学影响

采用高效液相色谱法测定体内氟哌酸的含量,研究了健康人口服丙磺舒和氟哌酸后氟哌酸的药物动力学变化。实验结果发现丙磺舒能抑制氟哌酸的肾排泄,但对血药水平没有影响,半衰期亦无变化。

月见草油静脉乳剂的制备及其物理稳定性

本文采用“改良”电导法测定乳剂分散性的稳定性和库尔特计数器测定乳剂的粒度分布,设计了稳定的月见草油静脉乳剂的处方和工艺条件,并进行了乳剂的物理稳定性的研究。研究结果表明:本处方在室温下贮藏一年其粒度分布几乎无变化。

高效液相色谱法测定利福定尿药浓度及生物利用度

本文用反相高效液相色谱法测定了利福定在人体尿液中的浓度。色谱条件为:Shimpack CLC-TMS 5μm柱(150×4.6mm);0.01M磷酸二氢钾缓冲液—乙腈(50:50)为流动相;检测波长316nm.尿中利福定在0.2～20μg/ml的范围内呈线性关系。有机溶媒提取率为93%.用本法测定了利福定固体分散物相对于原药的生物利用度为147.7%.

利福定在家犬体内的药物动力学

本文用反相高效液相色谱方法测定体液中利福定的含量。比较了健康家犬与胆瘘术后家犬的药物动力学参数的差异。家犬口服150mg利福定,胆汁平均排泄量为11.8mg。实验表明肠肝循环对药物动力学参数有很大影响。

丙磺舒对氨苄青霉素药物动力学影响

家兔口服给药实验结果表明,丙磺舒对氨苄霉素的体内作用呈S型曲线,二者重量比为1:2时作用达最大值。志愿者口服氨苄青霉素加丙磺舒的复方胶囊与单方比较,t1/2和MRT延长,但MAT及尿中回收投药量分数不变。丙磺舒可显著地提高后者的血药水平,降低给药剂量。提出一个较合理的给药方案。

氨苄青霉素静滴给药方案的探讨

本文通过检测静点给药后尿中氨苄青霉素含量考察了住院患者用药情况。结果表明,目前采用的每日一次,大剂量给药方案不够合理,它使静点开始阶段血药水平过高,容易造成药热等不良反应,由于半衰期很短,一天之中大部分时间血药浓度达不到治疗水平。本文提出的给药方案可供临床合理用药参考。

利福定固体分散物的制备及生物利用度测定

用溶媒法制备了利福定固体分散物。经X—射线衍射实验证明,利福定在固体分散物中呈无定形或以分子状态分散于载体中。固体分散物2小时的体外溶出量和人体生物利用度分别较原药提高了88％和21.8％。