光学活性(+)-3-甲氧基-7α-甲基-17α-氰甲基-17β-羟基-135(10)-雌甾三烯的合成

(+)-3-甲氧基-7α-甲基-17α-氰甲基-17β-羟基-1,3,5(10)-雌甾三烯12是通过从1与2的缩合物经氢化、环合、锂氨还原、去叔丁基、氧化、次甲基化以及开环氧共七步反应合成而得.

核外氮杂甾体的合成及其抗癌活性研究进展

含氮甾体的合成是近年来甾体化学研究的热点之一。本文按照含氮甾体的生理活性和结构特征,分5个方面(胆汁酸类、雌甾类、雄激素类、孕烯甾类及其它类)综述了其合成和抗癌活性的研究进展。

10-甲基-PGD_2的合成子的合成

PGD_2的合成子(9)的合成是以2-甲基环戊1,3-二酮(1)为原料,经烯醇醚化、烯丙基化、酸去保护、羧基的锂铝氢还原、臭氧化、氧化、甲酰化获得。

雄烯二酮主动免疫提高绵羊产羔率的研究

雄烯二酮主动免疫提高绵羊产羔率的研究郑亦辉（南京农业大学２１００１４）蔡祖恽，倪元，沈明迪，夏克敏，陈毓群（中国科学院上海有机化学研究所）陈液仙，孙跃虹（上海淮海制药厂）前言雌激素在下丘脑－垂体－性腺轴上负反馈于下丘脑，以抑制ＧｎＲＨ的产生。用类固醇...

一些氢化茚酮和氢化萘酮物的环氧立体构型

在不同浓度的三乙胺乙酸乙酯溶液中2-甲基环戊-1,3-二酮(2)与氯代甲基乙烯酮(1b)反应可分别得三酮(3b)、α-氯代醇(4a)或环氧双酮(5a).4a 经 X 射线单晶衍射分析结果推断出5a 的环氧是β构型,其异构体7为α,用相似的方法制得的同系环氧物5b 也经 X 射线单晶衍射分析,结果表明其环氧为β构型.

简法合成甲地孕酮

本文报道了合成甲地孕酮的简便方法,即以17α-乙酰氧基-黄体酮(3)为原料,将其烯醇醚(4)经Mannich反应,或将△^(3,5)-3,17α-二乙酰氧基-黄体酮(2)与二乙氧基甲烷反应,生成6-次甲基-17α-乙酰氧基-黄体酮(5),然后将5用钯/碳酸钙作催化剂转位得目的物甲地孕酮(6b),总收率分别为56%和50%(均以17α-羟基-黄体酮(1)为起始物)。

6α-取代的(1S,7aS)-(+)-1-叔丁氧基-7a-甲基-2,3,5,6,7,7a-六氢茚-5-酮的合成

用化学动力学控制的方法在化合物3的5-C上C=O与6-C发生烯醇化生成锂盐,然后可在6-C位分别引入甲基、烯丙基、苄基、溴以及羟基取代基.产物6、7、8、9a和11经鉴定,除9a外其他都是α和β构型的混合物,其中以α构型取代物为主.

核外氮杂甾体的合成及其抗肿瘤活性研究进展

合成氮杂甾体并评估其生物学活性是甾体化学和甾体新药研发领域的热点之一.通过总结近期发表的相关文献,重点介绍核外氮杂甾体如甾体螺吲哚酮类化合物、三氮唑连接的甾体杂合体及天然氮杂甾体的合成及其抗肿瘤活性的最新进展.

近年活性维生素D类似物的合成进展概况

简要地叙述了近年来对某些C2-取代、19-去亚甲基、C2-取代-19-去亚甲基-1α,25-二羟维生素D3类似物、C22-氧杂-1α,25-二羟维生素D3类似物、C20位具有二个边链-1α,25-二羟维生素D3类似物、维生素D受体拮抗剂、去C,D环-维生素D类似物的设计和合成以及其构象与生物活性的关系.

13α-取代-去-C-环-19-去亚甲基-1α,25-二羟基维生素D3类似物的合成

以维生素D3为起始原料,经臭氧化,Baeyer-Villiger氧化内酯化,开裂六元环,二氧化钌(RuO2)引进C-25位羟基,最后经Horner-Wittig反应偶合D环和A环得到13-取代-去-C-环-19-去亚甲基-1α,25-二羟基维生素D3类似物(12a,12b).