化学交换饱和转移MRI对比剂的合成与性质研究

化学交换饱和转移(CEST)磁共振成像(MRI)是一种新型的分子成像技术,它能够实现对体内低浓度的特定分子进行成像,被广泛应用于肿瘤疾病、神经系统疾病、心血管疾病、肾脏疾病等的诊断和评估。然而,许多现有的CEST对比剂由于其可交换质子和水之间的化学位移较小(≤4 ppm)而限制了其成像灵敏度,因此,迫切需要开发具有较大化学位移的CEST对比剂。本研究中,我们在酰肼化合物结构的基础上开发了一系列基于酰腙结构的CEST对比剂并对其性质进行研究,结果发现这类化合物表现出很好的水溶性,并且其距离水信号的化学位移范围为5.2~6.8 ppm,具有较好的CEST成像效果,表明酰腙键的构建是一种优良的CEST对比剂设计方法。该类化合物的发现扩大了CEST对比剂的化合物库,有利于进一步推动CEST MRI的应用。

口腔崩解片辅料选用研究

口腔崩解片(Orally disintegrating tablets,ODT)生物利用度比普通制剂高,服用方便、起效快、肝脏首过效应小、胃肠道刺激性小,为当前新剂型领域倍受关注的研究热点。为确保ODT片剂崩解快速、口感良好并且硬度适中,要求口腔崩解片辅料具有较好的可压性和流动性,且能够迅速崩解。因此,筛选合适的辅料对优良ODT的研制是至关重要的。文章根据近年来国内外学者对辅料的选用及口腔崩解片的研制,对如何筛选口腔解片的辅料进行综述。

灯盏乙素急性毒性研究

目的观察灯盏乙素对小鼠的急性毒性,评价其安全性,为新药研发和临床用药提供理论依据。方法采用急性毒性实验方法,以一次大剂量给小鼠灌胃灯盏乙素,连续观察小鼠行为活动等指标和毒性反应程度,并在实验结束时处死小白鼠进行剖检,以获得灯盏乙素初步毒性资料。结果实验连续观察14 d,小鼠无明显行为异常,也未出现死亡,求不出LD50。结论实验设定的最高剂量800 mg/kg及其以下剂量对小白鼠均无明显毒性作用,提示在临床和药理实验上应用灯盏乙素是安全的。

栗柄金粉蕨抗癌成分的研究

目的对栗柄金粉蕨植物抗癌活性成分进行研究。方法 MTT法测定从栗柄金粉蕨植物中分离到的化合物对人结肠癌(HT-29)细胞、人胃癌(SGC-7901)细胞增殖抑制作用。结果从栗柄金粉蕨中提取分离得到的5种黄酮类化合物,对人结肠癌(HT-29)细胞、人胃癌(SGC-7901)细胞增殖具有不同程度的抑制作用。讨论提取得到的5种黄酮类化合物可作为抗癌先导化合物。