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4-甲基-2-正丙基-6-甲氧羰基苯并咪唑的合成 被引量:4
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作者 章军 周智明 +2 位作者 周磊 余伟发 薛为哲 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第11期889-891,共3页
目的:合成抗高血压药替米沙坦的重要中间体4-甲基-2-正丙基-6-甲氧羰基苯并咪唑。方法:以3-甲基- 4-氨基苯甲酸甲酯为原料,经酰化、硝化、还原、环合4步反应制得目标化合物。结果:文献报道的相应各步反应条件得以优化,产率由39.6%提高... 目的:合成抗高血压药替米沙坦的重要中间体4-甲基-2-正丙基-6-甲氧羰基苯并咪唑。方法:以3-甲基- 4-氨基苯甲酸甲酯为原料,经酰化、硝化、还原、环合4步反应制得目标化合物。结果:文献报道的相应各步反应条件得以优化,产率由39.6%提高到62.54%。结论:本方法简化了操作步骤,优化了反应条件,降低了成本,提高了收率。 展开更多
关键词 4-甲基-2-正丙基-6-甲氧羰基苯并咪唑 药物合成 替米沙坦
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邻位锂化方法简便高效地合成邻羟基芳香醛:在线红外在邻位锂化方法中的应用 被引量:1
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作者 郝小燕 周智明 +2 位作者 薛为哲 殷杰 徐宝财 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第10期1756-1760,共5页
利用DMF作亲电试剂通过对芳香羰基化合物邻位锂化的方法区域选择性地合成了一系列邻羟基芳香醛,并且利用原位红外监测了反应过程,证明了反应过程中间体六元锂络合物的存在.
关键词 邻羟基芳香醛 邻位锂化 在线红外
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真实世界中MET 14外显子跳跃突变晚期非小细胞肺癌的疗效分析
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作者 王涵敏 彭楷程 +2 位作者 苏俊威 薛为哲 杨衿记 《循证医学》 2021年第5期301-308,共8页
目的MET 14外显子跳跃突变是肺癌的少见驱动基因,靶向治疗在临床研究中已观察到良好的抗肿瘤活性,然而目前多数报道为临床研究数据,真实世界中患者分析较少。本研究旨在探索真实世界中此类患者的临床特征和疗效。方法回顾性收集不符合... 目的MET 14外显子跳跃突变是肺癌的少见驱动基因,靶向治疗在临床研究中已观察到良好的抗肿瘤活性,然而目前多数报道为临床研究数据,真实世界中患者分析较少。本研究旨在探索真实世界中此类患者的临床特征和疗效。方法回顾性收集不符合临床试验入组标准或不愿意参加临床试验的MET14外显子跳跃突变局部晚期和转移性非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)患者,总结临床病理和分子特征,同时进行客观疗效与生存分析。结果本中心自2017年2月至2021年2月共15例患者符合纳入标准,常见的伴随基因为TP53(53.8%)、MYC(23.1%)、ATM(23.1%),并多以共突变的形式存在。大部分患者(70.0%,7/10)程序性死亡配体1(programmed death ligand 1,PD-L1)呈高表达(≥50%)水平。13例患者接受伯瑞替尼或克唑替尼治疗,12例可进行疗效评价的患者中,中位无进展生存期(median progression free survival,mPFS)为6.1个月,中位总生存期(median overall survival,mOS)为17.3个月,客观缓解率(objective response rate,ORR)为33.3%。体力活动状态(performance status,PS)评分=1分的患者疗效明显优于PS评分>1分的患者(mPFS:7.3个月vs.0.4个月,P=0.002;mOS:21.2个月vs.9.3个月,P=0.000)。结论本研究中MET 14外显子跳跃突变NSCLC靶向治疗的客观疗效与生存期差于已发表的临床数据,考虑可能与靶向治疗用药时PS评分较差或原发耐药相关。 展开更多
关键词 MET 14外显子跳跃突变 非小细胞肺癌 临床病理特征 靶向治疗疗效
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A Facile Synthesis of N-alkyl-4'-methyl-1,1'-biphenyl-2-sulfona-mide via Linking DoM Reaction with Suzuki Reaction
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作者 章军 周智明 +1 位作者 薛为哲 李志怀 《Journal of Beijing Institute of Technology》 EI CAS 2009年第3期327-332,共6页
Six N-alkyl-4'-methyl-1,1'-biphenyl-2-sulfonamides were synthesized facilely and efficiently from low cost and readily available benzenesulfonyl chloride and C1-C4 fatty amines via linking DoM reaction with Suzuki r... Six N-alkyl-4'-methyl-1,1'-biphenyl-2-sulfonamides were synthesized facilely and efficiently from low cost and readily available benzenesulfonyl chloride and C1-C4 fatty amines via linking DoM reaction with Suzuki reaction.The structures of the new compounds synthesized were confirmed by elemental analysis,IR,1H NMR and MS.This new method makes a feature of low cost and readily available starting material,fewer steps,mild condition,easiness to operate and higher yield. 展开更多
关键词 Do M reaction Suzuki cross-coupling reaction N-alkyl-4'-methyl- 1 l'-biphenyl-2-sulfonamide synthesis
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血管紧张素受体和内皮素受体双重受体拮抗剂药效团模型的研究(英文) 被引量:1
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作者 薛为哲 吕炜 +1 位作者 周智明 王占黎 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第9期1002-1008,共7页
使用Catalyst软件中的HipHop模块分别产生了AT1受体拮抗剂和ETA受体拮抗剂的三维药效团模型。AT1受体拮抗剂最优药效团模型(Hypo-AT1-7)和ETA受体拮抗剂最优药效团模型(Hypo-ETA-1)均经过仔细的验证。两种药效团含有5个药效团特征[氢键... 使用Catalyst软件中的HipHop模块分别产生了AT1受体拮抗剂和ETA受体拮抗剂的三维药效团模型。AT1受体拮抗剂最优药效团模型(Hypo-AT1-7)和ETA受体拮抗剂最优药效团模型(Hypo-ETA-1)均经过仔细的验证。两种药效团含有5个药效团特征[氢键受体(A)、脂肪族疏水(Z)、阴离子基团(N)、芳环(R)及芳环疏水(Y)],这5个特征是受体结合力的决定性因素。双重AT1和ETA受体拮抗剂可以分别与药效团模型Hypo-AT1-7和Hypo-ETA-1叠合。通过比较叠合最优模型Hypo-AT1-7和Hypo-ETA-1,发现两种模型不仅总结了两种拮抗剂的必要结构特征,并具有共同之处。这个研究结果将作为一个有效的工具用于设计和研究新型AT1和ETA双重受体拮抗剂及其结构关系。 展开更多
关键词 AT1和ETA双重受体拮抗剂 血管紧张素Ⅱ 内皮素受体 药效团
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