基于指纹图谱及多指标成分定量的丹参提取工艺对比研究

目的对已上市制剂中丹参不同提取工艺的提取效果进行对比分析。方法按照冠心丹参胶囊、复方丹参片、复方丹参滴丸、丹参片4种代表制剂的提取工艺制备丹参提取液,研究建立同时测定提取液指纹图谱及多指标含量的HPLC方法,测定不同丹参提取液的丹参素钠、丹酚酸B和丹参酮ⅡA含量及指纹图谱,采用中药色谱指纹图谱相似度评价软件计算指纹图谱的相似度。结果 4种丹参提取液中丹参酮ⅡA、丹参素钠、丹酚酸B含量分别为0.27~1.25、1.44~4.46、33.77~93.92mg·g-1;冠心丹参胶囊与丹参片、复方丹参滴丸、复方丹参片的指纹图谱相似度分别为0.781、0.853、0.758,复方丹参滴丸与复方丹参片的指纹图谱相似度为0.879。结论 4种代表制剂丹参提取工艺的丹参酮ⅡA、丹参素钠、丹酚酸B含量及指纹图谱均存在明显差异,针对相同的临床适应症,需深入研究以实现丹参工艺的标准化、规范化。

直肠用温敏凝胶的国内外研究进展

近年来,临床结直肠段疾病的检出率持续上升,已成为临床研究关注的重点和难点。直肠给药是一种治疗结直肠疾病的常用手段,可直接作用于局部病灶部位,其特色明显、优势突出,在临床得到了广泛应用。

基于指纹图谱及指标成分定量的灯盏细辛提取工艺对比研究

目的:对已上市制剂中灯盏细辛不同提取工艺的提取效果进行对比分析。方法:根据已上市灯盏细辛注射液、灯盏生脉胶囊、灯盏细辛颗粒的提取工艺制备灯盏细辛提取液,研究建立测定提取液指纹图谱的HPLC方法,测定不同提取液的指纹图谱及野黄芩苷含量,采用中药色谱指纹图谱相似度评价软件计算指纹图谱的相似度。结果:不同溶剂提取液中野黄芩苷的含量分别为10.32~18.16 mg·g-1,水提液与不同浓度醇提液指纹图谱相似度为0.869、0.855、0.858;不同时间提取液中野黄芩苷的含量分别为14.90~17.12 mg·g-1,指纹图谱相似度均大于0.99;两次与三次提取液中野黄芩苷含量分别为9.50、10.32 mg·g-1,指纹图谱相似度大于0.99。结论:提取溶剂对提取液中野黄芩苷含量及指纹图谱均有明显影响,拟定的提取时间、提取次数条件下提取效果无显著差异。

苦参碱直肠原位温敏凝胶的制备及性能评价

目的优选得到具有温敏性和直肠滞留黏附性的苦参碱原位温敏凝胶。方法通过冷法制备,以胶凝温度为指标,采用星点设计-效应面法(CCD-RSM),对泊洛沙姆407(P407)、泊洛沙姆188(P188)以及羧甲基纤维素钠(CMC-Na)的用量进行优选,采用质构仪测定制剂的凝胶强度、黏附力,通过大鼠直肠给药考察其直肠滞留情况,并以改良桨法考察体外释放度。结果确定的苦参碱原位温敏凝胶最优处方为苦参碱2%、CMC-Na 1.0%、P188 1.3%、P407 16.5%、苯扎溴铵0.02%。该处方凝胶在大鼠直肠给药后不会出现泄漏,且能在体内滞留6 h以上,其体外释放符合Weibull模型。结论优选得到符合直肠给药需求的苦参碱原位温敏凝胶。

基于解痉效应表征的香连丸多成分整合溶出度研究

目的:探讨基于解痉效应表征的香连丸多成分整合溶出度评价的可行性。方法:采用小杯法和家兔离体肠肌实验,考察不同时间点的香连丸溶出液对乙酰胆碱、氯化钡引起肠肌收缩的解痉作用,测定药物对肠肌收缩张力与频率的抑制率,并计算基于肠肌收缩抑制率的生物效应溶出度,并以f2相似因子法,与高效液相色谱法测定木香烃内酯、去氢木香内酯及两者加权整合后的溶出曲线进行相关性评价。结果:整合溶出曲线与木香烃内酯、去氢木香内酯、生物效应溶出曲线的f2值分别为77.7、94.8、55.2,均大于50,表明整合溶出曲线与生物效应及单体成分的溶出曲线均相似。结论:多成分加权整合的溶出度能反映香连丸拮抗肠肌痉挛性收缩的生物效应,建立基于生物效应为导向的中药制剂多成分整合溶出度评价方法具有可行性。

香连丸中内酯类成分的溶出行为及影响因素分析

目的:建立香连丸中内酯类成分的溶出度测定方法,揭示其体外溶出行为及关键影响因素。方法:采用小杯法,利用HPLC测定香连丸中木香烃内酯、去氢木香内酯在不同p H,搅拌桨转速和聚山梨酯-80质量分数条件下的溶出量,计算累积溶出率,绘制溶出曲线。采用软件Origin Pro 8.0对溶出曲线进行模型拟合,计算溶出参数。结果:在各种p H介质及转速条件下,香连丸中木香烃内酯、去氢木香内酯的6 h累积溶出率均<50%;当介质中聚山梨酯-80质量分数>0.3%时,2种成分的4 h累积溶出率均>90%,说明已溶出完全,且随着聚山梨酯-80质量分数的升高,2种成分的T50(溶出50%所用时间)和Td(溶出63.2%所需时间)均明显缩短,溶出速率加快。结论:香连丸中内酯类成分的体外溶出不完全,介质中表面活性剂质量分数对其溶出有较为显著的影响。

香连丸中生物碱类成分的溶出行为及影响因素分析

目的：建立香连丸中生物碱类成分的溶出度测定方法,揭示其体外溶出行为及影响因素。方法：采用HPLC测定盐酸小檗碱、盐酸巴马汀含量,流动相乙腈-磷酸二氢钾缓冲液（30∶70）,检测波长350 nm。通过小杯法检测香连丸中盐酸小檗碱、盐酸巴马汀在不同溶出介质p H和体积、搅拌桨转速条件下的溶出曲线。运用Origin Pro 8.0软件对溶出曲线进行威布尔分布（Weibull）模型拟合,计算T50（溶出50%所用时间）和Td（溶出63.2%所需时间）等溶出度参数。结果：盐酸小檗碱、盐酸巴马汀的溶出曲线均可采用Weibull方程成功拟合。2种成分在pH 1.0介质中溶出快而完全,且随p H升高,溶出减慢且溶出率降低,当pH 6.8,7.8时,2种成分的累积溶出率均〈50%。随搅拌桨转速增加,2种成分的T50和Td均略有降低;溶出介质体积在100-250 mL时,2种成分的T50和Td均无明显差异。在相同溶出条件下,盐酸巴马汀的T50和Td均小于盐酸小檗碱。结论：溶出介质p H对香连丸中生物碱类成分溶出有显著影响,搅拌桨转速对溶出速率有一定影响,介质体积则无明显影响。盐酸巴马汀的溶出略快于盐酸小檗碱。